N-炔丙基吩噻嗪 | 4282-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: N-炔丙基吩噻嗪
• 英文名称: N-propargylphenothiazine
• 英文别名: 10-(prop-2-yn-1-yl)-10H-phenothiazine；N-Propargyl Phenothiazine；10-prop-2-ynylphenothiazine
• CAS: 4282-78-4
• 化学式: C₁₅H₁₁NS
• 分子量: 237.325
• InChiKey: HKJXSXLOBLUWBF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  28.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-炔丙基吩噻嗪 在 mercury(II) sulfate 硫酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以67%的产率得到alpha-甲基-吩噻嗪-10-乙烷醛
  参考文献：
  名称：

  异丙嗪部分代谢物的合成

  摘要：

  描述了 N-甲基硝酮 11、N-单烷基羟胺 9、N，N-二烷基羟胺 10、肟 8 和异丙嗪 (1) 及其 N-脱烷基衍生物 2,3 的其他潜在代谢物的合成。

  DOI：

  10.1002/ardp.19813140812
• 作为产物：
  描述：

  吩噻嗪 、 3-溴丙炔 在 sodium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以14%的产率得到N-炔丙基吩噻嗪
  参考文献：
  名称：

  基于N-环Per二酰亚胺单体和二聚体的分子二元体和三元体的合成

  摘要：

  据报道，通过适合于侧链供体的简易安装的策略，通过在海湾位置进行N-环化反应，合成了单体和二聚per二酰亚胺二联体和三联体。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201801383

文献信息

• [EN] PHOTOACTIVATED MOLECULES FOR LIGHT-INDUCED MODULATION OF THE ACTIVITY OF ELECTRICALLY EXCITABLE CELLS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] MOLÉCULES PHOTO-ACTIVÉES POUR PHOTO-MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE CELLULES ÉLECTRIQUEMENT EXCITABLES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：UNIV SOUTHERN CALIFORNIA

  公开号：WO2014100283A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Methods and compositions modulate the activity of electrically excitable cells. Photovoltaic compounds which, upon exposure to light energy, increase or decrease the electrical activity of cells. These supplement and/or replace of vision based on the conversion of light energy to electrical energy within certain cells of the visual system. A "patch" or bridge to circumvent one or more defective, damaged, or diseased cells in the visual system. Additionally, in several embodiments, subjects with normal vision can benefit from the methods, compositions, systems, and/or devices disclosed herein as normal visual acuity can be heightened. The exposure induces an energy (e.g., a receipt of light energy, conversion to electrical energy, and passage of that electrical energy) from the photovoltaic compound to the cell, thereby altering the transmembrane potential of the cell and/or the opening of one or more ion channels, thereby modulating the activity of the electrically excitable cell.

  方法和配方调节电兴奋细胞的活动。光电池化合物，在受到光能照射时，增加或减少细胞电活动。这些补充和/或替代基于将光能转化为视觉系统内某些细胞的电能的视觉。一种“贴片”或桥梁，用以绕过视觉系统中的一个或多个缺陷、损坏或病变细胞。此外，在多种实施方式中，正常视力的受试者也可以从本公开的方法、配方、系统或设备中受益，因为正常视力可以增强。照射引发能量（例如，接收光能，转化为电能，并传递该电能）从光电池化合物到细胞，从而改变细胞的跨膜电位和/或打开一个或多个离子通道，从而调节电兴奋细胞的活动。
• [EN] PHOTOACTIVATED MOLECULES FOR LIGHT-INDUCED MODULATION OF THE ACTIVITY OF ELECTRICALLY EXCITABLE CELLS AND METHODS OF USING<br/>[FR] MOLÉCULES PHOTOACTIVÉES POUR LA MODULATION INDUITE PAR LA LUMIÈRE DE L'ACTIVITÉ DES CELLULES ÉLECTRIQUEMENT EXCITABLES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV SOUTHERN CALIFORNIA

  公开号：WO2017031380A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  Disclosed herein are methods and compositions for the modulation of the activity of electrically excitable cells. In particular, several embodiments relate to the use of photovoltaic compounds which, upon exposure to light energy, increase or decrease the electrical activity of cells.

  公开了用于调节电兴奋性细胞活动的方法和组合物。特别是，几个实施例涉及使用光伏化合物，该化合物在暴露于光能时增加或减少细胞的电活动。
• Immobilization of Porphyrinatocopper Nanoparticles onto Activated Multi-Walled Carbon Nanotubes and a Study of its Catalytic Activity as an Efficient Heterogeneous Catalyst for a Click Approach to the Three-Component Synthesis of 1,2,3-Triazoles in Water
  作者：Hashem Sharghi、Mohammad Hassan Beyzavi、Afsaneh Safavi、Mohammad Mahdi Doroodmand、Reza Khalifeh

  DOI：10.1002/adsc.200900353

  日期：2009.10

  An efficient, regioselective, one-pot and two-step synthesis of β-hydroxy 1,4-disubstituted 1,2,3-triazoles from a wide range of non-activated terminal alkynes and epoxides and sodium azide by way of a three-component click reaction using a catalytic amount of [meso-tetrakis(o-chlorophenyl)porphyrinato]copper(II) (5 mol%) in excellent isolated yields is described. The reactions were performed in water

  一种有效的，区域选择性的，一锅又两步的合成方法，可通过多种非活化的末端炔烃和环氧化物以及叠氮化钠，通过三步反应合成β-羟基1,4-二取代的1,2,3-三唑部件点击反应使用[催化量内消旋-四（ø在良好的分离产率氯苯基）卟啉]铜（II）（5摩尔％）进行说明。该反应在室温下在无溶剂的情况下在水中作为绿色溶剂进行。通过在一个反应​​釜中进行两个反应步骤并仅在最后一步进行纯化，该程序不包括任何原位中间纯化生成的有机叠氮化物中间体，可显着提高总收率并缩短反应时间。为了从催化剂的回收和再利用中受益，通过将催化剂简单且成功地浸渍到活化的多壁碳纳米管（AMWCNT）上来制备新的非均相催化剂。通过粉末X射线衍射（XRD），透射电子显微镜（TEM），扫描电子显微镜（SEM），原子强迫显微镜（AFM）和热重分析（TG）分析来表征非均相催化剂，以估算氮的吸附量，以及拉曼光谱和FT-IR光谱。十个连续循环后的浸出实验
• Development of a Focused Library of Triazole-Linked Privileged-Structure-Based Conjugates Leading to the Discovery of Novel Phenotypic Hits against Protozoan Parasitic Infections
  作者：Elisa Uliassi、Lorna Piazzi、Federica Belluti、Andrea Mazzanti、Marcel Kaiser、Reto Brun、Carolina B. Moraes、Lucio H. Freitas-Junior、Sheraz Gul、Maria Kuzikov、Bernhard Ellinger、Chiara Borsari、Maria Paola Costi、Maria Laura Bolognesi

  DOI：10.1002/cmdc.201700786

  日期：2018.4.6

  to generate a focused library of high‐quality compounds. The versatility of this approach was combined with the feasibility of a phenotypic assay, integrated with early ADME‐tox profiling. Thus, an 18‐membered library was efficiently assembled via Huisgen cycloaddition of phenothiazine, biphenyl, and phenylpiperazine scaffolds. The resulting 18 compounds were then tested against seven parasite strains

  疟原虫，利什曼原虫和锥虫引起的原生动物感染spp。对全世界的传染病负担做出重大贡献，导致严重的发病率和死亡率。现有治疗方法的不足要求进行具有成本效益和时间效益的药物开发。为此，我们设想将特权结构的三唑键连接作为有效的药物设计策略，以生成高质量化合物的重点文库。这种方法的多功能性与表型分析的可行性相结合，并与早期的ADME-tox分析相结合。因此，通过吩噻嗪，联苯和苯基哌嗪支架的Huisgen环加成反应，可以有效地组装一个由18个成员组成的文库。然后对所得的18种化合物针对7种寄生虫菌株进行了测试，并针对两种哺乳动物细胞系进行了反筛选。平行地，h评估了ERG和细胞色素P450（CYP）的抑制作用以及线粒体毒性。值得注意的是，10-（（1-（3-（[[1,1'-联苯] -3-基氧基）丙基）-1 H -1,1,2,3-三唑-5-基）甲基）-10 H-吩噻嗪（7）和10-（3-（1-（3-（[[1
• Cobalt-Catalyzed Markovnikov Selective Sequential Hydrogenation/Hydrohydrazidation of Aliphatic Terminal Alkynes
  作者：Jieping Chen、Xuzhong Shen、Zhan Lu

  DOI：10.1021/jacs.0c07258

  日期：2020.8.26

  pot. A cobalt hydride species was employed as two roles for both a unique metal-catalyzed Markovnikov-type insertion of the aliphatic terminal alkynes and then metal-catalyzed hydrogen atom transfer of alkenes. This operationally simple protocol exhibits excellent functional group tolerance and step economy. The hydrazone products could be easily transferred to various valuable amine derivatives.

  在这里，我们首次报道了一种机械上独特的钴催化马尔科夫尼科夫型连续半氢化/氢酰肼的脂肪族末端炔烃。钴氢化物被用作脂肪族末端炔烃的独特金属催化马尔可夫尼科夫型插入和烯烃的金属催化氢原子转移的两种作用。这种操作简单的协议表现出出色的功能组耐受性和步骤经济性。腙产物可以很容易地转移到各种有价值的胺衍生物中。