N-甲基-1-吩噻嗪-10-基丙-2-胺 | 37707-23-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: N-甲基-1-吩噻嗪-10-基丙-2-胺
• 英文名称: N-Demethylpromethazine
• 英文别名: N-desmethyl promethazine；N-methyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine；Nor-1-promethazin；methyl-(1-methyl-2-phenothiazin-10-yl-ethyl)-amine；N-methyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine
• CAS: 37707-23-6
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂S
• mdl: MFCD00869780
• 分子量: 270.398
• InChiKey: IJOZCCILCJIHOA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.9±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.143±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
• 保留指数：
  2080

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

N-甲基-1-(10H-吩噻嗪-10-基)丙烷-2-胺是已知的人体内普鲁米嗪的代谢物。

N-Methyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine is a known human metabolite of Promethazine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

安全信息

• 海关编码：
  2934300000

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基-1-吩噻嗪-10-基丙-2-胺 生成 N-hydroxydesmethylpromethazine
  参考文献：
  名称：

  CLEMENT, B.;LUSTIG, K.;ZIEGLER, D. M., ARCH. PHARM., 322,(1989) N0, C. 735

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  异丙嗪 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 甲醇 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 61.0h， 以92%的产率得到N-甲基-1-吩噻嗪-10-基丙-2-胺
  参考文献：
  名称：

  JP5828587

  摘要：

  公开号：

文献信息

• AMYLOID-BINDING COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US20210011008A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  A method of screening for amyloid-binding compounds, amyloid-binding compounds, and a method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject are disclosed. The method of screening for amyloid-binding compounds includes combining amyloid, a dye, and at least one test compound to form a sample solution; equilibrating the sample solution; measuring a fluorescence signal of the sample solution; and comparing the measured fluorescence signal of the sample to a control; wherein attenuation of the fluorescence signal, as compared to the control, indicates that one or more of the test compounds bind amyloid. The amyloid-binding compound includes a compound detected by the screening method. The method of detecting amyloid-β (Abeta) plaques in a subject includes administering one or more of the amyloid-binding compounds to the subject, and detecting the compound within the subject.

  揭示了一种筛选淀粉样结合化合物、淀粉样结合化合物的方法，以及检测受试者中淀粉-β（Abeta）斑块的方法。筛选淀粉样结合化合物的方法包括将淀粉、染料和至少一种试剂化合物组合以形成样品溶液；平衡样品溶液；测量样品溶液的荧光信号；并将所测得的样品的荧光信号与控制进行比较；其中，与控制相比减弱的荧光信号表明一个或多个试剂化合物与淀粉结合。淀粉样结合化合物包括通过筛选方法检测到的化合物。在受试者中检测淀粉-β（Abeta）斑块的方法包括向受试者施用一个或多个淀粉样结合化合物，并在受试者内检测化合物。
• Design, Synthesis, and Validation of a Novel [11C]Promethazine PET Probe for Imaging Abeta Using Autoradiography
  作者：Clayton A. Whitmore、Mariam I. Boules、William J. Behof、Justin R. Haynes、Dmitry Koktysh、Adam J. Rosenberg、Mohammed N. Tantawy、Wellington Pham

  DOI：10.3390/molecules26082182

  日期：——

  were performed in vitro using extracted tissues. In this work, we report the design and synthesis of a novel [11C]promethazine PET radioligand for future in vivo studies. The [11C]promethazine was isolated by RP-HPLC with radiochemical purity >95% and molar activity of 48 TBq/mmol. The specificity of the probe was demonstrated using human hippocampal tissues via autoradiography.

  异丙嗪是一种用于临床治疗恶心的抗组胺药物，已被证明能够在阿尔茨海默病的转基因小鼠模型中结合 Abeta。然而，到目前为止，所有研究都是在体外使用提取的组织进行的。在这项工作中，我们报告了一种新型 [ 11 C] 异丙嗪 PET 放射性配体的设计和合成，用于未来的体内研究。[ 11 C]异丙嗪通过RP-HPLC分离，放射化学纯度>95%，摩尔活性为48 TBq/mmol。通过放射自显影使用人海马组织证明了探针的特异性。
• Oligomer-Phenothiazine Conjugates
  申请人：Gu Xuyuan

  公开号：US20120046279A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The invention relates to (among other things) oligomer-phenothiazine conjugates and related compounds. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over un-conjugated phenothiazine compounds.

  本发明涉及（除其他外）寡聚物-苯噻嗪共轭物和相关化合物。本发明的共轭物在通过多种给药途径之一给予时，表现出优于未共轭苯噻嗪化合物的优点。
• Oligomer-phenothiazine conjugates
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US10485877B2

  公开（公告）日：2019-11-26

  The invention relates to (among other things) oligomer-phenothiazine conjugates and related compounds. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over un-conjugated phenothiazine compounds.

  本发明涉及（除其他外）低聚物-吩噻嗪共轭物及相关化合物。与未结合的吩噻嗪化合物相比，本发明的共轭物在通过多种给药途径给药时具有优势。
• Bornschein; Wuenschmann; Kraft, Pharmazie, 1972, vol. 27, # 9, p. 555 - 560
  作者：Bornschein、Wuenschmann、Kraft、Pfeifer

  DOI：——

  日期：——