Amasulin | 86832-68-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - β-内酰胺酶抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: Amasulin
• 英文别名: disodium;2-[[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[[2-(carbamoyloxymethyl)-4-oxo-1-sulfonatoazetidin-3-yl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxyacetate
• CAS: 86832-68-0
• 化学式: C12H12N6Na2O10S2
• 分子量: 510.4
• InChiKey: BGGXRVPCJUKHTQ-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  250 °C (dec.)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.55
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  296
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2

制备方法与用途

简介

卡芦莫南钠是一种人工合成的单环β-内酰胺类抗生素。主要用于治疗由大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌及嗜血流感杆菌等引起的感染，包括呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎及败血症等。

药理作用

卡芦莫南钠是单环β-内酰胺类抗生素的一种。其抗菌谱与氨曲南相似。对沙雷菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性，但对革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌作用较差。此外，卡芦莫南钠对各种细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定。其对大肠埃希菌、肺炎杆菌、阴沟肠杆菌、黏质沙雷菌、变形杆菌属、摩根杆菌属等的抗菌活性与氨曲南及头孢甲肟相似；对铜绿假单胞菌的抗菌活性则与氨曲南及头孢哌酮相近。此外，卡芦莫南钠对流感嗜血杆菌也有较强的抗菌作用。

适应症

卡芦莫南钠可用于治疗严重革兰阴性需氧杆菌引起的下呼吸道感染、伴有并发症的尿路感染、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎等腹内感染及菌血症等。

副作用

使用卡芦莫南钠偶见皮疹、药物热和荨麻疹等过敏反应；此外，可能还会出现恶心、腹泻等胃肠道不适。其他副作用还包括嗜酸性粒细胞增多、粒细胞减少或红细胞减少等情况，也有报道血清转氨酶升高、血尿素氮及蛋白尿增多等症状。