螺甲螨酯 | 283594-90-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 农残、兽药及化肥类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 螺甲螨酯
• 中文别名: 3-均三甲苯基-2-氧代-1-氧杂螺[4.4]壬-3-烯-4-基)-3,3-二甲基丁酸酯
• 英文名称: spiromesifen
• 英文别名: 3-mesityl-2-oxo-1-oxaspiro[4,4]non-3-en-4-yl 3,3-dimethylbutyrate；[2-oxo-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1-oxaspiro[4.4]non-3-en-4-yl] 3,3-dimethylbutanoate
• CAS: 283594-90-1
• 化学式: C₂₃H₃₀O₄
• 分子量: 370.489
• InChiKey: GOLXNESZZPUPJE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  98°
• 沸点：
  531.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  d20 1.13
• 溶解度：
  氯仿：微溶，DMSO：微溶，甲醇：微溶
• 颜色/状态：
  White solid
• 蒸汽压力：
  1.5X10-4 mm Hg at 20 °C
• 碰撞截面：
  203.33 Ų [M+Na]+

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

在牲畜中，spiromesifen 通过失去二甲基丁酸基团代谢为 BSN 2060-烯醇。进一步的代谢可以包括 BSN 2060-烯醇的羟基化，生成 BSN 2060-2-羟甲基或 BSN 2060-4-羟甲基；BSN 2060-烯醇的羟基化，生成 BSN 2060-3-戊醇；BSN 2060-3-戊醇或 BSN 2060-2-或 -4-羟甲基的氧化，生成 BSN 2060-2-或 -4-羟甲基-3-戊醇；BSN 2060-4-羟甲基的氧化，生成 BSN 2060-戊酮或 BSN 2060-4-醛；BSN 2060-2-或 4-羟甲基-3-戊醇的氧化，生成 BSN 2060-羟基-4-羧基；以及 BSN 2060-4-羟甲基-3-戊醇或 BSN 2060-羟基-4-羧基的进一步羟基化，生成 BSN 2060-二羟基-4-羧基。

In livestock, spiromesifen is metabolized by the loss of the dimethylbutyric acid group to yield BSN 2060-enol. Further metabolism can include hydroxylation of BSN 2060- enol to yield BSN 2060-2-hydroxymethyl or BSN 2060-4-hydroxymethyl; hydroxylation of BSN 2060-enol to yield BSN 2060-3-pentanol; oxidation of BSN 2060-3-pentanol or BSN 2060-2- or -4-hydroxymethyl to give BSN 2060-2- or -4- hydroxymethyl-3-pentanol; oxidation of BSN 2060-4-hydroxymethyl to give BSN 2060-pentanone or BSN 2060-4-aldehyde; oxidation of BSN 2060-2- or 4- hydroxymethyl-3-pentanol to give BSN 2060-hydroxy-4-carboxy; and further hydroxylation of BSN 2060-4-hydroxymethyl-3-pentanol or BSN 2060-hydroxy-4- carboxy to give BSN 2060-dihydroxy-4-carboxy.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在代谢研究中，给Wistar, Crl(W1)BR VAF/Plus大鼠口服灌胃BSN 2060 ([Dihydrofuranone-3-14C] BSN 2060，放射性纯度：>97%，比活度：146.8 uCi/mg，批号12513/1，未标记的BSN 2060，纯度：99.5%，批号M00391)。该研究包括九个单独的治疗方案。在排泄平衡部分，进行了一项初步研究，其中每性别4只动物接受了500 mg/kg的测试材料。在另外3次治疗中，每性别4只动物（除非另有说明）接受了单次2 mg/kg的剂量，单次500 mg/kg的剂量（仅限雄性）或14天每日未标记的2 mg/kg剂量，然后在第15天给予单次放射性标记的2 mg/kg剂量。在指定的时间间隔内收集尿液和粪便，直至给药后72小时。... 测试材料最初通过失去二甲基丁酸部分代谢为酮-烯醇。苯基和环戊基环都被羟基化，苯环上的甲基最终被氧化为羧酸。这些代谢物主要在胆汁和尿液中回收。在粪便中回收的主要部分是未经代谢的测试材料。没有观察到与葡萄糖醛酸或硫酸的结合。

In a metabolism study, BSN 2060 ([Dihydrofuranone-3-14C] BSN 2060, radiochemical purity: >97%, specific activity: 146.8 uCi/mg, lot no. 12513/1, non-labeled BSN 2060, purity: 99.5%, lot no. M00391) was administered to Wistar, Crl(W1)BR VAF/Plus rats orally by gavage. The study consisted of nine individual treatment protocols. In the excretion-balance portion, a preliminary study was performed in which 4 animals/sex were treated with 500 mg/kg of the test material. In 3 additional treatments, 4 animals/sex (unless otherwise noted) were treated with a single dose of 2 mg/kg, a single dose of 500 mg/kg (males only) or 14 daily unlabeled doses of 2 mg/kg each followed by a single dose of radiolabeled 2 mg/kg on the 15th day. Urine and feces were collected at specified intervals up to 72 hours post-dose. ... The test material was initially metabolized to the keto-enol by loss of the dimethylbutyric acid moiety. Both the phenyl and cyclopentyl rings were hydroxylated and the methyl groups on the phenyl ring were ultimately oxidized to a carboxylic acid. These metabolites were largely recovered in the bile and urine. The predominant moiety recovered in the feces was the unmetabolized test material. No conjugation with either glucuronic acid or sulphate was observed.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

根据对泌乳山羊和产蛋鸡进行的代谢研究，人们充分理解了牲畜产品中残留物的性质。根据这些研究，spiromesifen在所有RACs中通过失去二甲基丁酸基团而代谢，生成BSN 2060-enol。进一步的代谢可以包括对BSN 2060-enol进行羟基化，生成BSN 2060-2-羟甲基或BSN 2060-4-羟甲基；对BSN 2060-enol进行羟基化，生成BSN 2060-3-戊醇；将BSN 2060-3-戊醇或BSN 2060-2-或-4-羟甲基氧化，得到BSN 2060-2-或-4-羟甲基-3-戊醇；将BSN 2060-4-羟甲基氧化，得到BSN 2060-戊酮或BSN 2060-4-醛；将BSN 2060-2-或4-羟甲基-3-戊醇氧化，得到BSN 2060-羟基-4-羧基；以及对BSN 2060-4-羟甲基-3-戊醇或BSN 2060-羟基-4-羧基进一步进行羟基化，生成BSN 2060-二羟基-4-羧基。

The nature of the residue in livestock commodities is adequately understood based on metabolism studies conducted with lactating goats and laying hens. Based on these studies, spiromesifen is metabolized in all RACs by the loss of the dimethylbutyric acid group to yield BSN 2060-enol. Further metabolism can include hydroxylation of BSN 2060-enol to yield BSN 2060-2-hydroxymethyl or BSN 2060-4-hydroxymethyl; hydroxylation of BSN 2060-enol to yield BSN 2060-3-pentanol; oxidation of BSN 2060-3-pentanol or BSN 2060-2- or -4-hydroxymethyl to give BSN 2060-2- or -4- hydroxymethyl-3-pentanol; oxidation of BSN 2060-4-hydroxymethyl to give BSN 2060-pentanone or BSN 2060-4-aldehyde; oxidation of BSN 2060-2- or 4- hydroxymethyl-3-pentanol to give BSN 2060-hydroxy-4-carboxy; and further Page 30 of 56 hydroxylation of BSN 2060-4-hydroxymethyl-3-pentanol or BSN 2060-hydroxy-4- carboxy to give BSN 2060-dihydroxy-4-carboxy.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐，让患者身体前倾或将其置于左侧（如果可能，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗救助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预期癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能够吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用温水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最小流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%的生理盐水（NS）或乳酸钠林格液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。/Poisons A and B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：急性暴露/研究类型：豚鼠皮肤致敏；结果：潜在的适度接触致敏剂。/来自表格/

/LABORATORY ANIMALS: Acute Exposure/ Study type: Skin sensitization - guinea pig; Results: Potential moderate contact sensitizer. /From table/c

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：急性暴露/Spiromesifen被认为通过抑制脂质生物合成来发挥其作用。观察到的主要影响包括体重下降、肾上腺效应（变色、细微囊泡减少，以及皮质束状带细胞中细胞质嗜酸性粒细胞的出现）、甲状腺效应（甲状腺刺激激素增加、甲状腺素结合能力增加、T3和T4水平降低、胶质改变和甲状腺滤泡细胞增生）、肝脏效应（碱性磷酸酶增加、ALT增加、胆固醇和甘油三酯降低）以及脾脏效应（萎缩、脾细胞计数减少和巨噬细胞增加）。

/LABORATORY ANIMALS: Acute Exposure/ Spiromesifen is believed to exert its effects through the inhibition of lipid biosynthesis. The critical effects observed are loss of body weight, adrenal effects (discoloration, decrease in fine vesiculation, and the presence of cytoplasmic eosinophilia in zona fasciculata cells), thyroid effects (increased thyroid-stimulating hormone, increased thyroxine binding capacity, decreased T3 and T4 levels, colloidal alteration and thyroid follicular-cell hypertrophy), liver effects (increased alkaline phosphatase, ALT and decreased cholesterol, triglycerides), and spleen effects (atrophy, decreased spleen-cell count, and increased macrophages).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在一项代谢研究中，BSN 2060-Phenyl-UL-14C（批号未提供，放射性化学纯度：100%，比活性：34.9 mCi/mmol）通过静脉注射给一只雄性恒河猴，剂量为0.231 mg/kg（21.8 uCi/kg）。在研究的第二部分中，含有BSN 2060-Phenyl-UL-14C的BSN 2060 SC480（批号K1 BRD (0037)，ai 45.2%）被涂抹在一只雄性恒河猴的皮肤上，剂量为0.191 mg/kg或18.3 ug/平方厘米（18.0 uCi/kg），持续八小时。通过静脉注射途径给药导致放射性标记物主要随尿液排出。在尿液、粪便和笼子碎片/冲洗样本中回收到的给药剂量的百分比如下：尿液（54.32%）、粪便（13.08%）和笼子碎片/冲洗（26.57%）。很大一部分剂量在笼子碎片/冲洗中被回收。尽管不能确定这部分放射性标记物来自尿液还是粪便，但在粪便中发现放射性标记物之前，大部分已经回收。确定在粪便中回收的13%的剂量可能通过了胆汁排泄途径。排泄相对较快，在最初的24小时内回收了超过70%的给药剂量。在八小时的暴露期间，经皮应用试验材料仅导致有限的吸收，为3.31%。从尿液和笼子碎片/冲洗中回收了这部分总量的大部分，表明它通过皮肤层吸收不良。

In a metabolism study, BSN 2060-Phenyl- UL-14C (batch no. not provided, radiochemical purity: 100%, specific activity: 34.9 mCi/mmol) was administered intravenously to one male rhesus monkey at a dose level of 0.231 mg/kg (21.8 uCi/kg). In a second part of the study, BSN 2060 SC480 (batch no. K1 BRD (0037), ai 45.2%) containing BSN 2060-Phenyl-UL-14C, was applied to the skin of one male rhesus monkey at a dose of 0.191 mg/kg or 18.3 ug/sq cm (18.0 uCi/kg) for eight hours. Dosing via the intravenous route resulted in the excretion of the radiolabel largely in the urine. The percentage of the administered dose which was recovered in the urine, feces and cage debris/rinse samples was as follows: urine (54.32%), feces (13.08%), and cage debris/rinse (26.57%). A significant fraction of the dose was recovered in the cage debris/rinse. Although it was not definitive whether this radiolabel was from the urine or feces, a greater part of that fraction was recovered prior to any radiolabel being found in the feces. The 13% of the dose which was definitively recovered in the feces had likely passed through the biliary excretion route. Excretion was relatively rapid with greater than 70% of the administered dose recovered within the first 24 hours. Dermal application of the test material resulted in only limited absorption for the eight-hour exposure period, 3.31%. A large fraction of that total was recovered from the urine and cage debris/rinse showing that it is poorly absorbed through the skin layers.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在代谢研究中，给Wistar, Crl(W1)BR VAF/Plus大鼠口服灌胃BSN 2060 ([Dihydrofuranone-3-14C] BSN 2060，放射性纯度：>97%，比活性：146.8 uCi/mg，批号12513/1，未标记BSN 2060，纯度：99.5%，批号M00391)。该研究包括九个单独的治疗方案。在排泄平衡部分，进行了初步研究，其中每性别4只动物接受了500 mg/kg的测试材料。在另外3次治疗中，每性别4只动物（除非另有说明）接受了一次2 mg/kg的剂量，一次500 mg/kg的剂量（仅限雄性）或连续14天每天未标记的2 mg/kg剂量，然后在第15天接受一次放射性标记的2 mg/kg剂量。在指定的时间间隔内收集尿液和粪便，直到给药后72小时。在初步测试中，还收集了同样时间间隔内的呼出空气。在3个血液/血浆药代动力学方案中，每性别12只动物（除非另有说明）接受了一次2 mg/kg的剂量，一次500 mg/kg的剂量（仅限雄性）或连续14天每天未标记的2 mg/kg剂量，然后在第15天接受一次放射性标记的2 mg/kg剂量。在指定的时间点，从每性别的4只动物中收集血液，直到给药后120小时。在胆汁排泄研究中，将胆管插管的4只雄性动物接受了一次2 mg/kg的剂量，并在指定的时间点收集胆汁、尿液和粪便，直到给药后48小时。在全身自动放射性成像研究中，6只雄性动物接受了一次2 mg/kg的剂量，并在每个指定的时间点处死一只动物，直到给药后72小时。对于2 mg/kg的单次剂量，给药剂量的39%通过尿液排出，55至57%通过粪便排出，在最初的24小时内，剂量的88至90%被排出。多次给予2 mg/kg的剂量并未影响尿液中放射性标记的排泄比例。在给药后72小时，组织中的残留放射性浓度相当低。给予500 mg/kg的测试材料导致尿液中排出的给药剂量百分比显著降低（7至9%），其余部分在粪便中回收。在单次给予2 mg/kg后，测试材料被快速但不完全吸收，血液中的Cmax值在给药后1至2小时内达到。多次给予2 mg/kg或单次给予500 mg/kg的剂量将Tmax延迟到3至4小时和6小时。Cmax值和浓度与时间曲线（AUC(t)）表明，在2 mg/kg和500 mg/kg治疗之间，血液中放射性标记的摄取量不成比例地降低。在500 mg/kg时，这些值大约比按比例线性增加预测的低80%。这些数据确认了在500 mg/kg治疗水平上，吸收的放射性标记百分比降低的排泄平衡特征。在两个2 mg/kg治疗方案中，女性的Cmax和AUC(t)值低于男性，与男性相比，Cmax值范围从66到86%，AUC(t)值范围从43到55%。这些数据表明，女性接触测试材料的程度比男性小。全身自动放射性成像图定性地展示了放射性在整个体内的分布。给药后1小时，浓度最高的区域是胃肠道、膀胱和心脏中的血液。总体组织分布似乎在给药后4小时最高，并随着时间的推移逐渐减少。在给药后48小时，可观察到的放射性水平仅存在于胃肠道、肾脏和膀胱中。测试材料最初通过失去二甲基丁酸部分代谢为酮烯醇。苯环和环戊烷环都被羟基化，苯环上的甲基最终被氧化为羧酸。这些代谢物主要在胆汁和尿液中回收。在粪便中回收的主要部分是未代谢的测试材料。未观察到与葡萄糖醛酸或硫酸的共价结合。

In a metabolism study, BSN 2060 ([Dihydrofuranone-3-14C] BSN 2060, radiochemical purity: >97%, specific activity: 146.8 uCi/mg, lot no. 12513/1, non-labeled BSN 2060, purity: 99.5%, lot no. M00391) was administered to Wistar, Crl(W1)BR VAF/Plus rats orally by gavage. The study consisted of nine individual treatment protocols. In the excretion-balance portion, a preliminary study was performed in which 4 animals/sex were treated with 500 mg/kg of the test material. In 3 additional treatments, 4 animals/sex (unless otherwise noted) were treated with a single dose of 2 mg/kg, a single dose of 500 mg/kg (males only) or 14 daily unlabeled doses of 2 mg/kg each followed by a single dose of radiolabeled 2 mg/kg on the 15th day. Urine and feces were collected at specified intervals up to 72 hours post-dose. In the preliminary test, expired air was collected as well for the same time interval. In the 3 blood/plasma pharmacokinetics protocols, 12 animals/sex (unless otherwise noted) were dosed with a single dose of 2 mg/kg, a single dose of 500 mg/kg (males only) or 14 daily unlabeled doses of 2 mg/kg each followed by a single dose of radiolabeled 2 mg/kg on the 15th day. Blood was collected from 4 animals/sex at specified time points up to 120 hours post-dose. In the biliary excretion study, 4 males whose bile ducts had been cannulated received a single dose of 2 mg/kg and bile, urine and feces were collected at specified time points up to 48 hours post-dose. In the whole body autoradiography study, 6 males received a single dose of 2 mg/kg and one animal was euthanized at each specified time point up to 72 hours post-dose. For a single dose of 2 mg/kg, 39% of the administered dose was excreted in the urine and 55 to 57% in the feces with 88 to 90% of the dose being eliminated within the first 24 hours. Treatment with multiple doses of 2 mg/kg did not affect the ratio of radiolabel excreted in the urine and feces. Concentrations of residual radioactivity in the tissues were quite low at 72 hours post-dose. Treatment with 500 mg/kg of the test material resulted in a much lower percentage of the administered dose being excreted in the urine (7 to 9%) with the remainder recovered in the feces. Following a single dose of 2 mg/kg, the test material was rapidly if incompletely absorbed with the Cmax value in the blood achieved within 1 to 2 hours post-dose. Treatment with multiple doses of 2 mg/kg or a single dose of 500 mg/kg delayed the Tmax to 3 to 4 hours and 6 hours, respectively. The Cmax values and the concentration versus time curves [AUC(t)] indicated a disproportionately lower increase in the uptake of the radiolabel into the blood between the 2 mg/kg and 500 mg/kg treatments. At 500 mg/mg, these values were approximately 80% less than would be predicted by a proportionately linear increase. These data confirmed the reduced percentage of radiolabel which was absorbed at the 500 mg/kg treatment level in the excretion-balance profile. In the two 2 mg/kg treatment regimens, the Cmax and AUC(t) values for the females were less than those of the males with values ranging from 66 to 86% for Cmax and 43 to 55% for AUC(t) in comparison to the males. These data indicated that the females experienced less of an exposure to the test material than did the males. The whole-body autoradiograms qualitatively demonstrated the distribution of the radioactivity throughout the body. The highest areas of concentration at 1 hour post-dose were the gastrointestinal tract, bladder and blood within the heart. Overall tissue distribution appeared to be the highest at 4 hours post-dose with a progressive diminishment over the time-course of the study. At 48 hours post-dose, observable levels of radioactivity were present only in the gastrointestinal tract, kidneys and bladder. The test material was initially metabolized to the keto-enol by loss of the dimethylbutyric acid moiety. Both the phenyl and cyclopentyl rings were hydroxylated and the methyl groups on the phenyl ring were ultimately oxidized to a carboxylic acid. These metabolites were largely recovered in the bile and urine. The predominant moiety recovered in the feces was the unmetabolized test material. No conjugation with either glucuronic acid or sulfate was observed.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S36/37,S60,S61
• 危险类别码：
  R50/53,R43
• WGK Germany：
  2
• 危险品运输编号：
  UN3077 9/PG 3

SDS

1.1 产品标识符
: Spiromesifen
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
急性毒性, 吸入 (类别4)
急性毒性, 经皮 (类别5)
皮肤敏化作用 (类别1)
急性的水体毒性 (类别1)
慢性的水体毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H313 接触皮肤可能有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H332 吸入有害。
H410 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 污染了的工作服不得带出工作场所。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C23H30O4
分子式
: 370.48 g/mol
分子量
成分 浓度
Butanoic acid, 3,3-dimethyl-, 2-oxo-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1-oxaspiro(4.4)non-3-en-4-yl ester
-
化学文摘编号(CAS No.) 283594-90-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
在确保安全的条件下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 淡棕
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
350 °C 在 1,013 hPa - 加热时分解。
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
< 0.01 hPa 在 25 °C
< 0.01 hPa 在 20 °C
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: 4.55 在 20 °C
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 经口 - 大鼠 - > 2,500 mg/kg
半致死浓度（LC50） 吸入 - 大鼠 - 4 h - > 4,873 mg/m3
半致死剂量(LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激
严重眼损伤 / 眼刺激
眼睛 - 兔子 - 无眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
接触皮肤可引起过敏。
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
对鱼类的毒性 半致死浓度（LC50） - Oncorhynchus mykiss (红鳟) - 0.016 mg/l - 96.0 h
对水蚤和其他水生无脊 半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - > 0.092 mg/l - 48 h
椎动物的毒性。
对藻类的毒性 半抑制浓度 (IC 50) - 其他微生物 - > 0.094 mg/l - 72 h
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物毒性极大。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Butanoic acid, 3,3-
dimethyl-, 2-oxo-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1-oxaspiro(4.4)non-3-en-4-yl ester)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (Butanoic acid, 3,3-
dimethyl-, 2-oxo-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1-oxaspiro(4.4)non-3-en-4-yl ester)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (Butanoic acid, 3,3-dimethyl-, 2-oxo-3-
(2,4,6-trimethylphenyl)-1-oxaspiro(4.4)non-3-en-4-yl ester)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 是
14.6 对使用者的特别预防
进一步的信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

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模块 16. 其他信息
进一步的信息
版权所有：2011 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表保证此产品的性质。
公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任，。更多使用条款，参见发票或包
装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

概述

螺甲螨酯是由拜耳开发的第二代螺环季酮酸类杀虫、杀螨剂。其作用机制是影响粉虱和螨虫的发育，干扰它们脂质体的生物合成，特别对幼虫阶段有较好的活性。同时，它还能产生卵巢管闭合作用，从而降低螨虫和粉虱成虫的繁殖能力，显著减少产卵数量。

用途

螺甲螨酯主要用于防治棉花、蔬菜和观赏植物中的粉虱和叶螨。

作用机理

螺甲螨酯是一种类脂生物合成抑制剂。它是一种非内吸性的杀虫、杀螨剂，并具有杀卵作用，能够影响粉虱和螨虫的生长及变态相关的生长调节体系，破坏脂质的生物合成，尤其对幼虫阶段有较好的活性。此外，它还能产生卵巢管闭合作用，从而降低螨虫和粉虱成虫的繁殖能力，显著减少产卵数量。对成虫施药后致死需要3至4天。

螺甲螨酯能有效防治对吡丙醚产生抗性的粉虱，并与灭虫威复配以有效防治具有抗性的粉虱。它与任何常用的杀虫剂、杀螨剂之间无交互抗性。通过室内和田间试验，已证明螺甲螨酯对有益生物安全，适用于害虫综合防治，残效优异，植物相容性好，并且对环境安全。

合成方法

螺甲螨酯可由以下反应制得：

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,3-二甲基-1-丁酸 在 氯化亚砜 作用下， 生成 螺甲螨酯
  参考文献：
  名称：

  Spirodiclofen and Spiromesifen – Novel Acaricidal and Insecticidal Tetronic Acid Derivatives with a New Mode of Action

  摘要：

  广谱杀螨剂斯比羧菲（BAJ2740，商品名：Envidor®）和斯比菌酯（BSN2060，商品名：Oberon®）对烟粉虱有额外优异的活性，均属于拜耳作物科学在1990年代发现的新化学类别——四酮酸衍生物。从除草剂PPO（原卟啉原氧化酶）化学开始的发现过程，导致产品的合成路线，以及对中间体的过程开发的一些见解。斯比羧菲和斯比菌酯具有新的作用方式（干扰脂质生物合成），不对任何抗性螨虫或烟粉虱野外种群产生交叉抗性，因此是抗性管理的宝贵工具。

  DOI：

  10.2533/000942903777678588

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• Thieno-pyrimidine compounds having fungicidal activity
  申请人：Brewster Kirkland William

  公开号：US20070093498A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The present invention relates to thieno[2,3-d]-pyrimidine compounds having fungicidal activity.

  本发明涉及具有杀真菌活性的噻吩[2,3-d]-嘧啶化合物。