2-(5-甲基吡唑-1-基)乙酸乙酯 、 一水合肼 在
甲苯 作用下,
以
乙醇 为溶剂,
反应 8.0h,
以The title compound (95% purity, based on NMR) was obtained as a white solid (yield: 45%)的产率得到2-(5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)acetohydrazide
本发明涉及以下式子的取代的imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine衍生物,其中取代基的定义在权利要求书中描述。这类化合物显示出高亲和力和选择性,适用于GABA A α5受体结合位点,可能有用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。
[EN] The present invention is concerned with substituted imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5- d][1,4]benzodiazepine derivatives of the following formula (I) wherein the definition of substituents is described in the claims. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA a5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease. [FR] La présente invention a trait à des dérivés substitués d'imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5- d][1,4]benzodiazépine de formule (I), dans laquelle les substituants sont tels que définis dans les revendications. On a observé que cette classe de composés présentent une affinité et une sélectivité élevées pour des sites de liaison au récepteur GABA a5 et peuvent être utiles en tant que activateur cognitif ou pour le traitement de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer.
The present invention is concerned with substituted imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine derivatives of the following formula
wherein the definition of substituents is described in the claims. This class of compounds shows high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.
本发明涉及以下式的取代咪唑[1,5-a][1,2,4]三唑[1,5-d][1,4]苯二氮䓬啉衍生物,其中取代基的定义在权利要求中描述。这类化合物对GABA A α5受体结合位点表现出高亲和力和选择性,可能有助于作为认知增强剂或治疗认知障碍如阿尔茨海默病的药物。