七甘醇单甲醚甲磺酸盐 | 477775-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 七甘醇单甲醚甲磺酸盐
• 英文名称: 2,5,8,11,14,17,20-heptaoxadocosan-22-yl methanesulfonate
• 英文别名: heptaethylene glycol monomethyl ether monomesylate；20-methoxy-1-(methylsulfonyl)oxy-3,6,9,12,15,18-hexaoxaeicosane；m-PEG8-Ms；2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl methanesulfonate
• CAS: 477775-57-8
• 化学式: C₁₆H₃₄O₁₀S
• 分子量: 418.506
• InChiKey: ABSVPRBGVPHWDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  507.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.147±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，干燥且密封。

制备方法与用途

生物活性

m-PEG7-Ms 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。它可用于合成一系列 PROTAC 分子，并且是一种可降解的 ADC 连接桥，适用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

可降解	PEGs

靶点 体外研究

PROTACs 包含两种不同的配体，通过连接子相连。其中一种配体用于 E3 泛素连接酶，另一种用于靶蛋白。PROTAC 利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性地降解目标蛋白质。

ADCs 由一个抗体和通过 ADC 连接桥连接的毒素组成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  七甘醇单甲醚甲磺酸盐 在 盐酸 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 、 四丁基溴化铵 、 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 纳洛塞醇
  参考文献：
  名称：

  Naloxegol Oxalate and Solid Dispersion thereof

  摘要：

  本发明涉及Naloxegol草酸盐的固体分散体。此外，本发明涉及Naloxegol草酸盐及其中间体的改进工艺。

  公开号：

  US20210338660A1
• 作为产物：
  描述：

  甲磺酸,2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 mineral oil 为溶剂， 反应 12.92h， 生成 七甘醇单甲醚甲磺酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF (5Α,6Α)-17-ALLYL-6-(2,5,8,11,14,17,20- HEPTAOXADOCOSAN-22-YLOXY)-4,5-EPOXYMORPHINAN-3,14-DIOL AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE (5Α,6Α)-17-ALLYL-6-(2,5,8,11,14,17,20-HEPTAOXADOCOSAN-22-YLOXY) -4,5-ÉPOXYMORPHINANE-3,14-DIOL ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备（5α, 6α）-17-烯丙基-6-(2, 5, 8, 11, 14, 17, 20-七氧杂二十二烷基氧基)-4, 5-环氧吗啡-3, 14-二醇（用以下结构式-1表示）或其药用盐的方法，同时提供了一种改进的该结构式-1化合物及其草酸盐的纯化方法。

  公开号：

  WO2019058387A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions of drug-oligomer conjugates and methods of treating diseases therewith
  申请人：——

  公开号：US20030069170A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  Pharmaceutical compositions that include a drug-oligomer conjugate, a fatty acid component, and a bile salt component are described. The drug is covalently coupled to an oligomeric moiety. The fatty acid component and the bile salt component are present in a weight-to-weight ratio of between 1:5 and 5:1. Methods of treating diseases in a subject in need of such treatment using such pharmaceutical compositions are also provided, as are methods of providing such pharmaceutical compositions.

  描述了包括药物-寡聚物共轭物、脂肪酸成分和胆盐成分的药物组合物。药物以共价键连接到寡聚物基团上。脂肪酸成分和胆盐成分以1:5至5:1的重量比存在。还提供了利用这种药物组合物治疗需要此类治疗的受试者的方法，以及提供这种药物组合物的方法。
• Insulin polypeptide-oligomer conjugates, proinsulin polypeptide-oligomer conjugates and methods of synthesizing same
  申请人：——

  公开号：US20030229009A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Methods for synthesizing proinsulin polypeptides are described that include contacting a proinsulin polypeptide including an insulin polypeptide coupled to one or more peptides by peptide bond(s) capable of being cleaved to yield the insulin polypeptide with an oligomer under conditions sufficient to couple the oligomer to the insulin polypeptide portion of the proinsulin polypeptide and provide a proinsulin polypeptide-oligomer conjugate, and cleaving the one or more peptides from the proinsulin polypeptide-oligomer conjugate to provide the insulin polypeptide-oligomer conjugate. Methods of synthesizing proinsulin polypeptide-oligomer conjugates are also provided as are proinsulin polypeptide-oligomer conjugates. Methods of synthesizing C-peptide polypeptide-oligomer conjugates and other pro-polypeptide-oligomer conjugates are also provided.

  描述了合成前胰岛素多肽的方法，包括将包括胰岛素多肽和一个或多个肽段的前胰岛素多肽与一个寡聚体接触，这些肽段通过肽键结合，可以被切割以产生胰岛素多肽，条件足以将寡聚体与前胰岛素多肽的胰岛素多肽部分结合并提供前胰岛素多肽-寡聚体共轭物，并从前胰岛素多肽-寡聚体共轭物中切割一个或多个肽段，以提供胰岛素多肽-寡聚体共轭物。还提供了合成前胰岛素多肽-寡聚体共轭物的方法，以及前胰岛素多肽-寡聚体共轭物。还提供了合成C肽多肽-寡聚体共轭物和其他前多肽-寡聚体共轭物的方法。
• [EN] TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOTRIAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A
  申请人：ZHEJIANG VIMGREEN PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2020002969A1

  公开（公告）日：2020-01-02

  The present invention provides triazolotriazine derivatives of formula (1) as A2A receptor antagonists. Compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions including the compounds can be used for the treatment of disorders related to A2A receptor hyperfunctioning, such as certain types cancers. Compounds of formula (1) and methods of preparing the compounds are disclosed in the invention.

  本发明提供了公式（1）的三唑三嗪衍生物作为A2A受体拮抗剂。公式（1）的化合物和包括这些化合物的药物组合物可用于治疗与A2A受体过度功能有关的疾病，如某些类型的癌症。该发明揭示了公式（1）的化合物和制备这些化合物的方法。
• [EN] OPIOID AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES OPIOÏDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS INDIA PVT LTD

  公开号：WO2015079459A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  Provided are compounds, including those of Formula I; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds described herein relate to and/or have application(s) in (among others) the fields of drug discovery, pharmacotherapy, physiology, organic chemistry and polymer chemistry.

  提供的是化合物，包括公式I的化合物；以及它们的药用可接受盐和溶剂化物。本文所述的化合物与药物发现、药物治疗、生理学、有机化学和聚合物化学等领域有关，并且/或在这些领域有应用。
• Mixtures of drug-oligomer conjugates comprising polyalkylene glycol, uses thereof, and methods of making same
  申请人：——

  公开号：US20030228275A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  A non-polydispersed mixture of conjugates in which each conjugate in the mixture comprises a drug coupled to an oligomer that includes a polyalkylene glycol moiety is disclosed. The mixture may exhibit higher in vivo activity than a polydispersed mixture of similar conjugates. The mixture may be more effective at surviving an in vitro model of intestinal digestion than polydispersed mixtures of similar conjugates. The mixture may result in less inter-subject variability than polydispersed mixtures of similar conjugates.

  披露了一种非多分散混合物，其中混合物中的每个共轭物包括与包含聚乙二醇基团的寡聚物偶联的药物。该混合物可能表现出比类似共轭物的多分散混合物更高的体内活性。该混合物可能比类似共轭物的多分散混合物更有效地在体外模拟肠道消化模型中存活。该混合物可能导致比类似共轭物的多分散混合物更少的受试者间变异性。