3-oxo-7-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylic acid 7-tert-butyl ester 2-methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 英文名称: 3-oxo-7-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylic acid 7-tert-butyl ester 2-methyl ester
• 英文别名: 7-tert-butyl 2-methyl 3-oxo-7-azabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylate；7-O-tert-butyl 2-O-methyl 3-oxo-7-azabicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₅
• 分子量: 267.282
• InChiKey: AETVVUBMYLICPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-oxo-7-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylic acid 7-tert-butyl ester 2-methyl ester 在 钯 氮气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以to provide the pure compound as colorless gel (4.5 g, 97%)的产率得到3-氧代-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2,7-二羧酸7-叔丁基2-甲酯
  参考文献：
  名称：

  TETRAAZA-CYCLOPENTA[A]INDENYL DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，作为M1受体正向变构调节剂，用于治疗由肌动蛋白M1介质介导的疾病。

  公开号：

  US20160137648A1
• 作为产物：
  描述：

  1-吡咯甲酸叔丁酯 在 二乙胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 35.5h， 生成 3-oxo-7-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-ene-2,7-dicarboxylic acid 7-tert-butyl ester 2-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Substituted Imidazopyridines as HDM2 Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了如本文所述的取代咪唑吡啶或其药用可接受的盐或溶剂。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。

  公开号：

  US20140179680A1

文献信息

• Substituted Imidazopyridines as HDM2 Inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140179680A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention provides substituted imidazopyridines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了如本文所述的取代咪唑吡啶或其药用可接受的盐或溶剂。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• [EN] TETRAAZA-CYCLOPENTA[A]INDENYL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TETRAAZA-CYCLOPENTA[A]INDENYLE
  申请人：ASCENEURON SA

  公开号：WO2014198808A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides compounds of Formula (I) as M1 receptor positive allosteric modulators for the treatment of diseases mediated by the muscarinic M1 mediator.

  本发明提供了Formula (I)的化合物作为M1受体正向变构调节剂，用于治疗由M1胆碱能介质介导的疾病。
• Tetraaza-cyclopenta[a]indenyl derivatives
  申请人：Asceneuron SA

  公开号：EP2813505A1

  公开（公告）日：2014-12-17

  The present invention provides compounds of Formula (I) as M1 receptor positive allosteric modulators for the treatment of diseases mediated by the muscarinic M1 mediator.

  本发明提供式(I)化合物作为毒蕈碱M1受体正性别构调节剂，用于治疗由毒蕈碱M1介质介导的疾病。
• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MODULATORS OF THE ACTIVITY OF GPR119
  申请人：Xia Yan

  公开号：US20110212938A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR119 in a patient.

  本发明涉及双环杂环衍生物、包含双环杂环衍生物的组合物以及使用双环杂环衍生物治疗或预防患者的肥胖症、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与GPR119活性相关的疾病的方法。
• Substituted imidazopyridines as HDM2 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08962611B2

  公开（公告）日：2015-02-24

  The present invention provides substituted imidazopyridines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供如下所述的取代咪唑吡啶或其药学上可接受的盐或溶剂。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。