5-heptyloxy-1-pentanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-heptyloxy-1-pentanol
• 英文别名: 5-Heptoxypentan-1-ol
• 化学式: C₁₂H₂₆O₂
• 分子量: 202.337
• InChiKey: AKUPIYNQRMIKCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯丙酰氯 、 5-heptyloxy-1-pentanol 反应 8.0h， 以93.4%的产率得到2-chloropropionic acid-5-heptyloxy-1-pentyl ester
  参考文献：
  名称：

  化合物Dahpe及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明属于化学医药领域，具体涉及一种化合物Dahpe及其制备方法和应用。该化合物Dahpe的分子结构式为说明书中式Ⅰ所示。该化合物Dahpe的制备方法包括如下步骤：获取5‑庚氧基‑1‑戊醇、2‑氯丙酰氯和二乙胺醇三种原料；将所述5‑庚氧基‑1‑戊醇和所述2‑氯丙酰氯进行酰化反应制得中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯；将所述中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯和所述二乙胺醇进行脱氯胺化反应制得所述化合物Dahpe。该化合物Dahpe可在心脑血管药物透皮制剂中应用，显著促进心脑血管药物经皮吸收，增强该类药物的药效，其经皮促透活性显著优于现有技术。

  公开号：

  CN108250093B

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• US5512207A
  申请人：——

  公开号：US5512207A

  公开（公告）日：1996-04-30
• 化合物Dahpe及其制备方法和应用
  申请人：韩山师范学院

  公开号：CN108250093B

  公开（公告）日：2021-01-12

  本发明属于化学医药领域，具体涉及一种化合物Dahpe及其制备方法和应用。该化合物Dahpe的分子结构式为说明书中式Ⅰ所示。该化合物Dahpe的制备方法包括如下步骤：获取5‑庚氧基‑1‑戊醇、2‑氯丙酰氯和二乙胺醇三种原料；将所述5‑庚氧基‑1‑戊醇和所述2‑氯丙酰氯进行酰化反应制得中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯；将所述中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯和所述二乙胺醇进行脱氯胺化反应制得所述化合物Dahpe。该化合物Dahpe可在心脑血管药物透皮制剂中应用，显著促进心脑血管药物经皮吸收，增强该类药物的药效，其经皮促透活性显著优于现有技术。