2-(Indol-3-yl)-N-(5-nitro-thiazol-2-yl)-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(Indol-3-yl)-N-(5-nitro-thiazol-2-yl)-acetamide
• 英文别名: 2-(1H-indol-3-yl)-N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)acetamide
• 化学式: C₁₃H₁₀N₄O₃S
• 分子量: 302.313
• InChiKey: ASRZJWVHKKXMON-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-硝基噻唑 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以62%的产率得到2-(Indol-3-yl)-N-(5-nitro-thiazol-2-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  N-(2-Thiazolyl)-amide derivatives as GSK-3 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用公式（I）的N-（2-硫代咪唑基）酰胺衍生物，其中X选自以下组成的群体中：-公式（A）或（B）的吲哚，分别在2或3位连接；-公式（C）的吲哚并连接在3位；-吡啶，在任意2至6位连接；和-苯，用于治疗和/或预防涉及糖原合成酶激酶3（GSK-3）的疾病，特别是神经退行性疾病，如阿尔茨海默病，或非胰岛素依赖性糖尿病。

  公开号：

  EP1849785A1

文献信息

• N-(2-THIAZOLYL)-AMIDE DERIVATIVES AS GSK-3 INHIBITORS
  申请人：Martinez Gil Ana

  公开号：US20090192204A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The present invention relates to the use of N-(2-thiazolyl)-amide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prophylaxis of a disease in which glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) is involved, especially neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease, or non-insulin dependent diabetes mellitus.

  本发明涉及使用式(I)的N-(2-噻唑基)酰胺衍生物治疗和/或预防涉及糖原合成酶激酶3 (GSK-3) 的疾病，特别是神经退行性疾病，如阿尔茨海默病，或非胰岛素依赖性糖尿病。
• N- (2-THIAZOLYL) -AMIDE DERIVATIVES AS GSK-3 INHIBITORS
  申请人：Noscira, S.A.

  公开号：EP2019828A1

  公开（公告）日：2009-02-04
• [EN] N- (2-THIAZOLYL) -AMIDE DERIVATIVES AS GSK-3 INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS DE N-(2-THIAZOLYL)-AMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GSK-3
  申请人：NEUROPHARMA SA

  公开号：WO2007125109A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The present invention relates to the use of N- (2-thiazolyl) -amide derivatives of formula (I) for the treatment and/or prophylaxis of a disease in which glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) is involved, especially neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease, or non-insulin dependent diabetes mellitus.
  [FR] La présente invention concerne l'utilisation de dérivés de N-(2-thiazolyl)-amides représentés par la formule (I) pour le traitement et/ou la prévention d'une maladie induite par la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), en particulier des maladies neurodégénératives, telles que la maladie d'Alzheimer ou le diabète non insulinodépendant.