(3-fluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (3-fluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride
• 英文别名: 2-aminomethyl-3-fluoropyridine dihydrochloride；(3-Fluoropyridin-1-ium-2-yl)methanamine;chloride；(3-fluoropyridin-1-ium-2-yl)methanamine;chloride
• 化学式: C₆H₇FN₂*2ClH
• 分子量: 199.055
• InChiKey: ATBRZELHPCIJTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-fluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 以94%的产率得到1-(3-氟吡啶-2-基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated pyridine N-oxide thrombin modulators and process for N-oxidation of nitrogen containing heteroaryls

  摘要：

  本发明描述了化合物I的公式或其药用可接受盐，用于哺乳动物中与凝血酶活性相关的疾病和病况的预防或治疗。本发明还涉及一种新颖的含氮杂环化合物的N-氧化方法。

  公开号：

  US20060241148A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟吡啶 在 三乙烯二胺 、 盐酸 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 palladium on activated charcoal 、 氨 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲基叔丁基醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -60.0~25.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 28.5h， 生成 (3-fluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  3-氨基吡嗪酮乙酰胺凝血酶抑制剂的可规模合成的开发

  摘要：

  2-{3-[(2,2-二氟-2-(2-吡啶基)乙基)氨基]-6-氯-2-氧代氢吡嗪基}-N-[(3-氟(2-吡啶基))的可扩展路线) 甲基]乙酰胺 1 描述了各种放大问题，以提供安全、有效和稳健的途径来制备数公斤量的化合物。在制备关键的氟化中间体 2,2-difluoro-2-(2-pyridyl) 过程中克服了使用昂贵且有毒的试剂，尤其是叠氮化钠、TMS-氰化物和 Deoxo-Fluor 以及对专业设备的需求乙胺 3 和 2-氨基甲基-3-氟吡啶 2。通过最少的分离和中间体的处理，以 36% 的总产率分离出凝血酶抑制剂 1。

  DOI：

  10.1021/op0341420

文献信息

• SUBSTITUTED BIPIPERIDINYL DERIVATIVES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20160318866A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The invention relates to novel substituted bipiperidinyl derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of diabetic microangiopathies, diabetic ulcers on the extremities, in particular for promoting wound healing of diabetic foot ulcers, diabetic heart failure, diabetic coronary microvascular heart disorders, peripheral and cardiac vascular disorders, thromboembolic disorders and ischaemias, peripheral circulatory disturbances, Raynaud's phenomenon, CREST syndrome, microcirculatory disturbances, intermittent claudication, and peripheral and autonomous neuropathies.

  该发明涉及新型取代的双哌啶衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防糖尿病微血管病变、四肢糖尿病溃疡，特别是促进糖尿病足溃疡愈合、糖尿病心力衰竭、糖尿病冠状微血管心脏疾病、外周和心脏血管疾病、血栓栓塞疾病和缺血、外周循环障碍、雷诺现象、CREST综合征、微循环障碍、间歇性跛行以及外周和自主神经病变的治疗和/或预防。
• Thrombin inhibitors
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06350745B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  Compounds of the invention, useful as thrombin inhibitors and having therapeutic value in for example, preventing coronary artery disease, have the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A is wherein Y1 and Y2 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, FuHvC(CH2)0-1 O—, wherein u and v are either 1 or 2, provided that when u is 1, v is 2, and when u is 2, v is 1, C3-7 cycloalkyl, thio C1-4 alkyl, C1-4 sulfinylalkyl, C1-4 sulfonylalkyl, halogen cyano, or trifluoromethyl, and wherein b is 0 or 1.

  该发明的化合物可用作凝血酶抑制剂，在预防冠状动脉疾病等方面具有治疗价值，具有以下结构： 或其药学上可接受的盐，其中 A为 其中 Y1和Y2独立地为 氢， C1-4烷基， C1-4烷氧基， FuHvC(CH2)0-1 O—，其中u和v均为1或2，但当u为1时，v为2，当u为2时，v为1， C3-7环烷基， 硫代C1-4烷基， C1-4亚砜基烷基， C1-4磺酰基烷基， 卤素 氰基，或 三氟甲基，并且 其中b为0或1。
• [EN] NOVEL PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021163344A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Described herein are compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salt thereof, stereoisomers, tautomers as well as pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure: (I)

  本文描述了公式I的化合物及其药用盐、立体异构体、互变异构体以及其药用组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性有用，并可能用于治疗增殖、代谢和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：(I)
• [EN] PYRROLO-TRIAZINE ANILINE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES PYRROLO-TRIAZINE ANILINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2003090912A1

  公开（公告）日：2003-11-06

  Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and Z are as described in the specification.

  具有化学式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，可用作激酶抑制剂，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和Z如规范中所述。
• [EN] INHIBITORS OF ADRENORECEPTOR ADRAC2<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ADRÉNORÉCEPTEUR ADRAC2
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021089683A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.

  本申请涉及新型取代杂环羧酰胺，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防呼吸困难，包括睡眠引起的呼吸困难，如中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停、打鼾（原发性和阻塞性打鼾）、吞咽困难、周围和心脏血管疾病，包括糖尿病微血管病变和周围和中枢神经系统疾病，包括神经退行性和神经炎症性疾病。