n-dodecyl pyrazinoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: n-dodecyl pyrazinoate
• 英文别名: dodecyl pyrazinoate；dodecyl pyrazine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₇H₂₈N₂O₂
• 分子量: 292.422
• InChiKey: AUFMEYOJWJFVEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  52.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  n-dodecyl pyrazinoate 、 十四醇 生成 n-tetradecyl pyrazinoate
  参考文献：
  名称：

  VESICULAR FORMULATIONS CONTAINING ORGANIC ACID PRODRUGS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION

  摘要：

  本发明涉及含有前药的囊泡制剂，其特征在于包括弱有机酸的前药的组合物，其具有以下一般式：R1COOH（I）或R1SO2H（II），其中R1最好选自包含苯环、吡啶环、吡嗪环或嘧啶环的群体，或取代或未取代的线性链，饱和或不饱和，例如苯甲酸、苯磺酸、肉桂酸、水杨酸、吡嗪酸、烟酸、羧基吡嗪和羧基嘧啶、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸；与脂质体或胶束载体相结合，以保护前药不受血浆降解。本发明还涉及脂质体制剂的制备过程、新型前药和用于治疗结核病和其他分枝杆菌感染的药物组合物。

  公开号：

  US20100221315A1
• 作为产物：
  描述：

  吡嗪-2-甲酰氯 、 十二烷醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.17h， 生成 n-dodecyl pyrazinoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/142548

  摘要：

  公开号：

文献信息

• VESICULAR FORMULATIONS CONTAINING ORGANIC ACID PRODRUGS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION.
  申请人：Universidade de Lisboa

  公开号：EP2034962A2

  公开（公告）日：2009-03-18
• [EN] VESICULAR FORMULATIONS CONTAINING ORGANIC ACID PRODRUGS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, NEW PRODRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSTIONS AND METHOD FOR THE TREATMENT OF TUBERCULOSIS AND OTHER MYCOBACTERIOSIS<br/>[FR] FORMULATIONS VÉSICULAIRES CONTENANT DES PROMÉDICAMENTS D'ACIDES ORGANIQUES, PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE CELLES-CI, NOUVEAUX PROMÉDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCÉDÉ POUR LE TRAITEMENT DE LA TUBERCULOSE ET D'AUTRES MYCOBACTÉRIOSES
  申请人：UNIV LISBOA

  公开号：WO2007142548A2

  公开（公告）日：2007-12-13

  [EN] The present invention relates to vesicular formulations containing a prodrug, characterized for comprising the combination of a prodrug of weak organic acids having the following general formula: R₁COOH (I) or R₁SO₂H (II) wherein R₁ is preferably selected from the group containing a benzenic, pyridinic, pyrazinic or pyrimidinic aromatic ring, or a linear chain substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, such as benzoic, benzenesulphinic, cinnamic, salicylic, pyrazinoic, nicotinic, carboxylic pyridazine and carboxylic pyrimidine, caproic, caprylic, capric, lauric, myristic, palmitic and estearic acids; with a liposomal or micellar carrier, which protects the prodrug from plasma degradation. The invention further relates to the process of preparation of liposomal formulations, novel prodrugs and pharmaceutical compositions intended for use in the treatment of tuberculosis and other mycobacterioses .
  [FR] La présente invention concerne des formulations vésiculaires contenant un promédicament, caractérisées en ce qu'elles comprennent l'association : d'un promédicament d'acides organiques faibles répondant aux formules générales suivantes : R₁COOH (I) ou R₁SO₂H (II) formules dans lesquelles R₁ est de préférence sélectionné dans le groupe de radicaux contenant un cycle aromatique benzénique, pyridinique, pyrazinique ou pyrimidinique ou une chaîne linéaire substituée ou non substituée, saturée ou insaturée, tels que les acides benzoïque, benzènesulfinique, cinnamique, salicylique, pyrazinoïque, nicotinique, pyridazinecarboxylique et pyrimidinecarboxylique, caproïque, caprylique, caprique, laurique, myristique, palmitique et stéarique ; avec un véhicule liposomique ou micellaire, lequel protège le promédicament d'une décomposition dans le plasma. L'invention concerne en outre le procédé de préparation de formulations liposomiques, de nouveaux promédicaments et de compositions pharmaceutiques destinées à être utilisées dans le traitement de la tuberculose et d'autres mycobactérioses.
• WO2007/142548
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• VESICULAR FORMULATIONS CONTAINING ORGANIC ACID PRODRUGS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Constantino Luis Filipe Vicente

  公开号：US20100221315A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to vesicular formulations containing a prodrug, characterized for comprising the combination of a prodrug of weak organic acids having the following general formula: R 1 COOH (I) or R 1 SO 2 H (II) wherein R 1 is preferably selected from the group containing a benzenic, pyridinic, pyrazinic or pyrimidinic aromatic ring, or a linear chain substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, such as benzoic, benzenesulphinic, cinnamic, salicylic, pyrazinoic, nicotinic, carboxylic pyridazine and carboxylic pyrimidine, caproic, caprylic, capric, lauric, myristic, palmitic and estearic acids; with a liposomal or micellar carrier, which protects the prodrug from plasma degradation. The invention further relates to the process of preparation of liposomal formulations, novel prodrugs and pharmaceutical compositions intended for use in the treatment of tuberculosis and other mycobacterioses.

  本发明涉及含有前药的囊泡制剂，其特征在于包括弱有机酸的前药的组合物，其具有以下一般式：R1COOH（I）或R1SO2H（II），其中R1最好选自包含苯环、吡啶环、吡嗪环或嘧啶环的群体，或取代或未取代的线性链，饱和或不饱和，例如苯甲酸、苯磺酸、肉桂酸、水杨酸、吡嗪酸、烟酸、羧基吡嗪和羧基嘧啶、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸；与脂质体或胶束载体相结合，以保护前药不受血浆降解。本发明还涉及脂质体制剂的制备过程、新型前药和用于治疗结核病和其他分枝杆菌感染的药物组合物。