Synthesis of Novel Aryloxyethylamine Derivatives and Evaluation of Their
<i>in Vitro</i>
and
<i>in Vivo</i>
Neuroprotective Activities
作者:Yan Zhong、Yarong Gao、Yi Xu、Changyong Qi、Bin Wu
DOI:10.1002/cbdv.202000431
日期:2020.9
anone, 1‐[2‐(4‐methoxyphenoxy)ethyl]piperidin‐4‐yl}(4‐methoxyphenyl)methanone, (4‐bromophenyl)1‐[2‐(4‐methoxyphenoxy)ethyl]piperidin‐4‐yl}methanone, 1‐[2‐(4‐chlorophenoxy)ethyl]piperidin‐4‐yl}(4‐chlorophenyl)methanone, (4‐chlorophenyl)(1‐2‐[(naphthalen‐2‐yl)oxy]ethyl}piperidin‐4‐yl)methanone, (4‐chlorophenyl)1‐[2‐(4‐methoxyphenoxy)ethyl]piperidin‐4‐yl}methanone and 1‐[2‐(4‐bromophenoxy)ethyl
设计、合成了一系列芳氧基乙胺衍生物并评估了它们的生物活性。它们的结构经 1H-NMR、13C-NMR、FT-IR 和 HR-ESI-MS 确证。MTT检测化合物体外神经保护作用的初步筛选,小鼠双侧颈总动脉闭塞实验检测其体内抗缺血活性。这些化合物中的大多数对分化的大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12 细胞)中谷氨酸诱导的细胞死亡显示出潜在的神经保护作用,特别是对 (4-氟苯基)1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}甲酮,1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}(4-甲氧基苯基)甲酮,(4-溴苯基)1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4 -基}甲酮,1-[2-(4-氯苯氧基)乙基]哌啶-4-基}(4-氯苯基)甲酮,(4-氯苯基)(1-2-[(萘-2-基)氧基]乙基}哌啶-4-基)甲酮,(4-氯苯基)1-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]哌啶-4-基}甲酮和1-[