4-bromo-6,7-difluoro-2-methyl-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-bromo-6,7-difluoro-2-methyl-1H-indole
• 化学式: C₉H₆BrF₂N
• 分子量: 246.054
• InChiKey: AZFONIPLRNJQSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  15.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-6,7-difluoro-2-methyl-1H-indole 、 sodium methylate 在 copper(l) iodide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以48%的产率得到6,7-difluoro-4-methoxy-2-methyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS PGE2 RECEPTOR MODULATORS
  [FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS D'INDOLE N-SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES PGE2

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的衍生物，其中(R1)n，R2，R3，R4a，R4b，R5a，R5b和Ar1如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个公式(I)化合物的药物组合物，特别是作为前列腺素2受体EP2和/或EP4的调节剂的用途。

  公开号：

  WO2017085198A1

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING DIABETES
  申请人：Ajinomoto Co., Inc.

  公开号：US20140336376A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  Provided is a compound represented by the following general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This novel compound has a glycogen-synthase activation ability, but activates a receptor PPAR to a low degree and is highly safe. In the formula, Ar is an aromatic carbocyclic ring or a heterocyclic ring; and Ar 2 is represented by any one of the following rings and the like.

  提供的化合物由以下的通式（I）或其药学上可接受的盐所代表。这种新型化合物具有糖原合成酶激活能力，但对受体PPAR的激活程度较低，非常安全。 在该式中，Ar代表芳香碳环或杂环；而Ar2代表以下任意一种环或类似环。
• N-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS PGE2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Idorsia Pharmaceuticals Ltd

  公开号：EP3928836A1

  公开（公告）日：2021-12-29

  The present invention relates to derivatives of formula (I) wherein (R1)n, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b and Ar1 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as modulators of the prostaglandin 2 receptors EP2 and/or EP4.

  本发明涉及式 (I) 的衍生物 其中 (R1)n、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b 和 Ar1 如说明书所述，涉及它们的制备、它们的药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途、含有一种或多种式 (I) 化合物的药物组合物，特别是它们作为前列腺素 2 受体 EP2 和/或 EP4 的调节剂的用途。
• N-substituted indole derivatives as PGE2 receptor modulators
  申请人：Idorsia Pharmaceuticals Ltd

  公开号：US11241431B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention relates to derivatives of formula (I) wherein (R1)n, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b and Ar1 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as modulators of the prostaglandin 2 receptors EP2 and/or EP4.

  本发明涉及式 (I) 的衍生物 其中 (R1)n、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b 和 Ar1 如说明书所述，涉及它们的制备、它们的药学上可接受的盐，以及它们作为药物的用途、含有一种或多种式 (I) 化合物的药物组合物，特别是它们作为前列腺素 2 受体 EP2 和/或 EP4 的调节剂的用途。
• US9290487B2
  申请人：——

  公开号：US9290487B2

  公开（公告）日：2016-03-22
• [EN] N-SUBSTITUTED INDOLE DERIVATIVES AS PGE2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS D'INDOLE N-SUBSTITUÉS COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES PGE2
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2017085198A1

  公开（公告）日：2017-05-26

  The present invention relates to derivativesof formula (I) wherein (R1)n, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b and Ar1 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as modulators of the prostaglandin 2 receptors EP2 and/or EP4.

  本发明涉及公式(I)的衍生物，其中(R1)n，R2，R3，R4a，R4b，R5a，R5b和Ar1如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个公式(I)化合物的药物组合物，特别是作为前列腺素2受体EP2和/或EP4的调节剂的用途。