4,4′-(octane-1,8-diylbis(oxy))dibenzimidamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4,4′-(octane-1,8-diylbis(oxy))dibenzimidamide
• 英文别名: octamidine；4-[8-(4-Carbamimidoylphenoxy)octoxy]benzenecarboximidamide
• 化学式: C₂₂H₃₀N₄O₂
• 分子量: 382.506
• InChiKey: BCLQWSHAVPTCAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,4′-(octane-1,8-diylbis(oxy))dibenzonitrile 在 lithium hexamethyldisilazane 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以41%的产率得到4,4′-(octane-1,8-diylbis(oxy))dibenzimidamide
  参考文献：
  名称：

  使用双脒增强革兰氏阳性特异性抗生素对抗革兰氏阴性病原体的结构-活性研究

  摘要：

  喷他脒是一种 FDA 批准的抗寄生虫药，最近被鉴定为一种外膜破坏增效剂，可增强红霉素、利福平和新生霉素对革兰氏阴性菌的作用。同一项研究还描述了使用市售喷他脒类似物的初步构效关系。我们在这里报告了受喷他脒启发的更广泛的双脒组的设计、合成和评估。本研究既验证了先前观察到的喷他脒的协同活性，同时进一步评估了结构相似的双脒增强革兰氏阳性特异性抗生素对抗革兰氏阴性病原体的能力。在制备的双脒中，发现其中一些表现出比喷他脒更大的协同活性。鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌，包括耐多粘菌素和碳青霉烯的菌株。

  DOI：

  10.1021/acsinfecdis.1c00466

文献信息

• Amidine derivatives for treating amyloidosis
  申请人：Chalifour J. Robert

  公开号：US20070021483A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The present invention relates to the use of amidine compounds in the treatment of amyloid-related diseases. In particular, the invention relates to a method of treating or preventing an amyloid-related disease in a subject comprising administering to the subject a therapeutic amount of an amidine compound. Among the compounds for use according to the invention are those according to the following Formula, such that, when administered, amyloid fibril formation, neurodegeneration, or cellular toxicity is reduced or inhibited:

  本发明涉及在治疗与淀粉样相关疾病中使用氨基脲类化合物。特别地，本发明涉及一种治疗或预防受试者淀粉样相关疾病的方法，包括向受试者施用治疗剂量的氨基脲类化合物。根据本发明使用的化合物包括以下化学式的化合物，当施用时，可减少或抑制淀粉样纤维形成、神经退行性或细胞毒性：
• AMIDINES AND AMIDINE ANALOGS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS AND POTENTIATION ANTIBIOTICS
  申请人：GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC.

  公开号：US20210309641A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Compounds and methods for the treatment of a bacterial infection or the potentiation of an antibiotic in treating a bacterial infection are described herein.
• TREATMENT OF ACANTHAMOEBA OR BALAMUTHIA TROPHOZOITES AND/OR CYSTS
  申请人：GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC.

  公开号：US20220096441A1

  公开（公告）日：2022-03-31

  Compounds, compositions, and methods for the treatment of infections caused by Acanthamoeba or Balamuthia mandrillaris trophozoites and/or cysts and for the disinfection of solids and/or liquids, such as medical and personal care items, for example contact lenses, that may harbor Acanthamoeba trophozoites and/or cysts are provided.
• Structure–Activity Studies with Bis-Amidines That Potentiate Gram-Positive Specific Antibiotics against Gram-Negative Pathogens
  作者：Charlotte M. J. Wesseling、Cornelis J. Slingerland、Shanice Veraar、Samantha Lok、Nathaniel I. Martin

  DOI：10.1021/acsinfecdis.1c00466

  日期：2021.12.10

  observed synergistic activity reported for pentamidine, while further assessing the capacity for structurally similar bis-amidines to also potentiate Gram-positive specific antibiotics against Gram-negative pathogens. Among the bis-amidines prepared, a number of them were found to exhibit synergistic activity greater than pentamidine. These synergists were shown to effectively potentiate the activity of

  喷他脒是一种 FDA 批准的抗寄生虫药，最近被鉴定为一种外膜破坏增效剂，可增强红霉素、利福平和新生霉素对革兰氏阴性菌的作用。同一项研究还描述了使用市售喷他脒类似物的初步构效关系。我们在这里报告了受喷他脒启发的更广泛的双脒组的设计、合成和评估。本研究既验证了先前观察到的喷他脒的协同活性，同时进一步评估了结构相似的双脒增强革兰氏阳性特异性抗生素对抗革兰氏阴性病原体的能力。在制备的双脒中，发现其中一些表现出比喷他脒更大的协同活性。鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌，包括耐多粘菌素和碳青霉烯的菌株。