5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine
• 化学式: C₈H₉N₅
• 分子量: 175.193
• InChiKey: BEVUZLYSWMSXDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine 在 吡啶 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 溴 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 联硼酸频那醇酯 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 5-[3-Amino-6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrazin-2-yl]-3-(3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylpyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE-2(1H)-KETONE COMPOUND ACTING AS FGFR INHIBITOR

  摘要：

  公开号：

  EP3750880B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 (2-dicyclohexylphosphino-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1 ‘-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以74%的产率得到5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  CPI-1612的发现：一种有效，选择性和口服生物利用的EP300 / CBP组蛋白乙酰转移酶抑制剂。

  摘要：

  组蛋白乙酰基转移酶，CREB结合蛋白（CBP）和EP300是主要的转录共调节剂，与多种疾病有关，例如癌症，炎症性疾病和神经变性。从铅化合物3开发了一种新型的高效口服生物利用EP300 / CBP组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂CPI-1612或17。用17的氨基吡啶支架替换3的吲哚支架导致效力，溶解度和生物利用度的提高。在JEKO-1肿瘤小鼠异种移植研究中，这些特性导致17的有效剂量相对于铅3降低了20倍。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.0c00155

文献信息

• 2-吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN110818683B

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地，本发明公开了式(I)所述的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂，或预防和/或治疗与ASK1相关疾病，尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。
• [EN] 2-ARYL- AND 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FGFR TYROSINE KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE À SUBSTITUTION 2-ARYLE ET 2-HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR TYROSINE KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017070708A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1、R2、R3、环A和z的含义如规范中所述，这些化合物是FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4的抑制剂，可用于治疗和预防可以用FGFR抑制剂治疗的疾病，包括由FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4介导的疾病或障碍。
• 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10208024B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 X、R1、R2、R3、环 A 和 z 具有说明书中给出的含义，它们是 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 的抑制剂，可用于治疗和预防可用 FGFR 抑制剂治疗的疾病，包括由 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 介导的疾病或紊乱。
• Pyrazine-2(1H)-ketone compound acting as FGFR inhibitor
  申请人：ZHANGZHOU PIEN TZE HUANG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11286248B2

  公开（公告）日：2022-03-29

  Disclosed are a compound as shown in formula (I), and an isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and involved is the use thereof in the preparation of drugs for treating FGFR-associated diseases.

  公开了一种如式（I）所示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗 FGFR 相关疾病的药物中的用途。
• [EN] PYRAZINE-2(1H)-KETONE COMPOUND ACTING AS FGFR INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRAZINE-2(1H)-CÉTONE AGISSANT EN TANT QU'INHIBITEUR DE FGFR<br/>[ZH] 作为FGFR抑制剂的吡嗪-2(1H)-酮类化合物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2019154364A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗与FGFR相关疾病药物中的应用。