丙硫丙咪唑 | 54999-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 丙硫丙咪唑
• 中文别名: 丙硫苯咪胺酯；油酸三乙醇胺酯；丙巯咪唑；阿丙条；丙硫达唑；阿苯哒唑
• 英文名称: triethanolamine dioleate ester
• 英文别名: Triethanolamine dioleate；2-[2-hydroxyethyl-[2-[(Z)-octadec-9-enoyl]oxyethyl]amino]ethyl (Z)-octadec-9-enoate
• CAS: 54999-00-7
• 化学式: C₄₂H₇₉NO₅
• 分子量: 678.093
• InChiKey: LKJAFAGFOFGLLS-CLFAGFIQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  14.3
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  40
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2922509090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙硫丙咪唑 、 碘甲烷 以 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  CN115925563

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  油酸 在 氯化亚砜 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 丙硫丙咪唑
  参考文献：
  名称：

  可生物降解的脂质改性聚硫代胍：脂质纳米颗粒的强化剂，可提高 mRNA 癌症疫苗的功效和安全性

  摘要：

  基于脂质纳米粒子 (LNP) 的信使 RNA (mRNA) 疗法在传染病、癌症疫苗和蛋白质替代疗法领域具有广阔的前景；然而，通过优化 LNPs 配方仍可提高其治疗效果和安全性。不幸的是，目前的 LNP 在翻译过程中活性氧的产生增加，这导致翻译效率降低以及炎症和其他副作用的发生。在此，我们合成了脂质修饰的聚（硫辛酸胍）聚合物来制造用于 mRNA 疫苗的新型 LNP。获得的 G-LNP 显着提高了负载 mRNA 的翻译效率，并通过消除负责翻译抑制和炎症反应的活性氧来减轻疫苗接种后的炎症。体内研究表明G-LNPs@mRNA疫苗具有优异的抗肿瘤功效，并且由于强烈的抗肿瘤免疫反应，两剂疫苗接种可显着增加细胞毒性T细胞的数量和浸润，从而产生比mRNA疫苗更优异的抗肿瘤效果由传统的 LNP 制备。通过与免疫检查点阻断的协同作用，G-LNPs@mRNA 的肿瘤抑制作用进一步增强，表明基于 G-LNPs 的

  DOI：

  10.1021/jacs.3c14010

文献信息

• 一种可用于递送mRNA的脂质分子、脂质体及其制备方法与应用
  申请人：清华大学

  公开号：CN116023303A

  公开（公告）日：2023-04-28

  本发明公开了一种可用于递送mRNA的脂质分子、脂质体及其制备方法与应用。该脂质分子的结构式如式I所示，式中各基团定义详见说明书。本发明提供的可离子化脂质分子可通过改变阳离子基团以及疏水链段的种类和数量对其质子化能力和疏水性进行极大范围的调控，能够充分满足mRNA递送的需要。本发明通过可离子化脂质分子在酸性条件下发生质子化，增强与mRNA之间的静电相互作用，从而实现对mRNA的高效地稳定地包载，用于递送mRNA以实现治疗。另外，本发明是在三乙醇胺的骨架上修饰一个或多个脂肪基链，且可对剩下的羟基进行修饰，引入一个或二个可离子化位点，实现其对RNA负载和递送的功能。
• 脂质纳米颗粒在制备通过雾吸或鼻滴给药递送核酸的药物中的用途
  申请人：清华大学

  公开号：CN116270543A

  公开（公告）日：2023-06-23

  本发明涉及脂质纳米颗粒在制备通过雾吸或鼻滴给药递送核酸的药物中的用途。具体地，涉及一种式（1）所示的化合物或其药学上可接受的盐、包含其的脂质载体或核酸脂质纳米颗粒组合物在制备用于通过雾化吸入或者鼻滴给药递送核酸的药物中的用途。该核酸脂质纳米颗粒组合物具备足够的稳定性，能够在雾化之后仍保持结构和功能稳定，并且经过雾吸给药后到达肺部并发挥药物疗效，或者经过鼻滴给药后刺激机体产生黏膜免疫，并且到达肺部发挥药物疗效。