1-bromo-4-methyl-2-(phenoxymethyl)benzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-bromo-4-methyl-2-(phenoxymethyl)benzene
• 英文别名: 1-Bromo-4-methyl-2-(phenoxymethyl)benzene
• 化学式: C₁₄H₁₃BrO
• 分子量: 277.161
• InChiKey: BLMPLYPNIPJCQT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromo-4-methyl-2-(phenoxymethyl)benzene 、 N-苄叉苯胺 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以46%的产率得到5-methyl-1,2-diphenyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  tBuOK促进亚芳基卤化物与亚胺的环化。

  摘要：

  首次报道了使用2-卤代甲苯和亚胺通过后期的C-N键结构进行自由基偶联的无过渡金属吲哚合成方法。它包括通过碳氢自由基中继基团通过CH裂解加成亚胺基的2-卤代甲苯和氨基卤化物与胺基自由基的分子内偶联而产生的胺基自由基。一个标准条件可用于所有卤化物，包括F，Cl，Br和I。不需要额外的氧化剂或过渡金属。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01615
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲基溴苯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 potassium carbonate 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 1-bromo-4-methyl-2-(phenoxymethyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  tBuOK促进亚芳基卤化物与亚胺的环化。

  摘要：

  首次报道了使用2-卤代甲苯和亚胺通过后期的C-N键结构进行自由基偶联的无过渡金属吲哚合成方法。它包括通过碳氢自由基中继基团通过CH裂解加成亚胺基的2-卤代甲苯和氨基卤化物与胺基自由基的分子内偶联而产生的胺基自由基。一个标准条件可用于所有卤化物，包括F，Cl，Br和I。不需要额外的氧化剂或过渡金属。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01615

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZENE DERIVATIVE
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3939577A1

  公开（公告）日：2022-01-19

  The invention relates to a pharmaceutical composition according to the claim 1 comprising a glucopyranosyl-substituted benzene derivative in combination with a DPP IV inhibitor which is suitable in the treatment or prevention of one or more conditions selected from type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance and hyperglycemia. In addition the present invention relates to methods for preventing or treating of metabolic disorders and related conditions.

  该发明涉及根据权利要求1的药物组合物，包括一种葡萄糖吡喃基取代苯衍生物与一种适用于治疗或预防从以下选定的一种或多种疾病的DPP IV抑制剂的组合物，所述疾病包括1型糖尿病、2型糖尿病、糖耐量受损和高血糖。此外，本发明涉及预防或治疗代谢紊乱及相关疾病的方法。
• CRYSTALLINE COMPLEX OF 1-CYANO-2-(4-CYCLOPROPYL-BENZYL)-4-(SS- D-GLUCOPYRANOS-1-YL)-BENZENE, METHODS FOR ITS PREPARATION AND THE USE THEREOF FOR PREPARING MEDICAMENTS
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20140031540A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The invention relates to a crystalline complex of 1-cyano-2-(4-cyclopropyl-benzyl)-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-benzene and a natural amino acid, to methods for the preparation thereof, as well as to uses thereof for preparing medicaments.

  该发明涉及1-氰基-2-(4-环丙基苄基)-4-(β-D-葡萄糖苷-1-基)-苯晶体复合物以及一种天然氨基酸，以及其制备方法，以及用于制备药物的用途。
• TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS IN CANINE ANIMALS
  申请人：Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

  公开号：EP3485890A1

  公开（公告）日：2019-05-22

  The present invention relates to one or more SGLT2 inhibitors or pharmaceutically acceptable forms thereof for use in the treatment and/or prevention of a metabolic disorder in a canine animal, preferably wherein the metabolic disorder is one or more selected from the group consisting of: ketoacidosis, pre-diabetes, insulin dependent diabetes mellitus, insulin resistance diabetes ,insulin resistance, obesity, hyperglycemia, hyperglycemia induced cataract formation, impaired glucose tolerance, hyperinsulinemia, dyslipidemia, dysadipokinemia, subclinical inflammation, systemic inflammation, low grade systemic inflammation, hepatic lipidosis, inflammation of the pancreas, metabolic disorder consequences, such as hypertension, renal dysfunction and/or muscoskeletal disorders, and/or Syndrome X (metabolic syndrome), wherein preferably the development of hyperglycemia induced cataract formation is prevented or remission is achieved and/or wherein preferably the development of metabolic disorder consequences, such as hypertension, renal dysfunction and/or muscoskeletal disorders, is prevented or progression is slowed or remission is achieved.

  本发明涉及一种或多种 SGLT2 抑制剂或其药学上可接受的形式，用于治疗和/或预防犬科动物的代谢紊乱，其中优选的代谢紊乱是选自以下组中的一种或多种：酮症酸中毒、糖尿病前期、胰岛素依赖性糖尿病、胰岛素抵抗性糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、高血糖、高血糖诱发白内障形成、糖耐量受损、高胰岛素血症、血脂异常、脂肪代谢异常、亚临床炎症、全身性炎症、低度全身性炎症、肝脂质病、胰腺炎症、代谢紊乱后果、如高血压、肾功能障碍和/或肌肉骨骼疾病，和/或 X 综合征（代谢综合征），其中优选防止或缓解高血糖诱发的白内障形成，和/或优选防止或减缓或缓解代谢紊乱后果的发展，如高血压、肾功能障碍和/或肌肉骨骼疾病。
• AN SGLT-2 INHIBITOR FOR USE IN THE TREATMENT OF A METABOLIC DISORDER IN FELINE ANIMALS
  申请人：Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

  公开号：EP3862003A1

  公开（公告）日：2021-08-11

  The present invention relates to one or more SGLT2 inhibitors or pharmaceutically acceptable forms thereof for use in the treatment and/or prevention of a metabolic disorder in a feline animal, preferably wherein the metabolic disorder is one or more selected from the group consisting of: ketoacidosis, pre-diabetes, diabetes mellitus type 1 or type 2, insulin resistance, obesity, hyperglycemia, impaired glucose tolerance, hyperinsulinemia, dyslipidemia, dysadipokinemia, subclinical inflammation, systemic inflammation, low grade systemic inflammation, hepatic lipidosis, atherosclerosis, inflammation of the pancreas, neuropathy and/or Syndrome X (metabolic syndrome) and/or loss of pancreatic beta cell function and/or wherein the remission of the metabolic disorder, preferably diabetic remission, is achieved and/or maintained.

  本发明涉及一种或多种 SGLT2 抑制剂或其药学上可接受的形式，用于治疗和/或预防猫科动物的代谢紊乱，其中优选的代谢紊乱是选自以下组别的一种或多种：酮症酸中毒、糖尿病前期、1 型或 2 型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、高血糖、糖耐量受损、高胰岛素血症：酮症酸中毒、糖尿病前期、1 型或 2 型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、高血糖、糖耐量受损、高胰岛素血症、血脂异常、脂肪代谢异常、亚临床炎症、全身炎症、低度全身炎症、或胰岛β细胞功能丧失，和/或其中代谢紊乱的缓解，最好是糖尿病缓解，得以实现和/或维持。
• SGLT2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS IN FELINE ANIMALS
  申请人：Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

  公开号：EP3082829B1

  公开（公告）日：2021-02-17