丝裂霉素 B | 4055-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 丝裂霉素 B
• 中文别名: 丝裂霉素B；8-氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮(9CI)
• 英文名称: mitomycin B
• 英文别名: [(4S,6S,7R,8R)-7-hydroxy-11-methoxy-5,12-dimethyl-10,13-dioxo-2,5-diazatetracyclo[7.4.0.02,7.04,6]trideca-1(9),11-dien-8-yl]methyl carbamate
• CAS: 4055-40-7
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₆
• 分子量: 349.343
• InChiKey: UZUUQCBCWDBYCG-DQRAMIIBSA-N

物化性质

• 沸点：
  483.53°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2205 (rough estimate)
• 颜色/状态：
  VIOLET CRYSTALS FROM ACETONE + CARBON TETRACHLORIDE
• 溶解度：
  SOL IN WATER & MANY ORGANIC SOLVENTS; PRACTICALLY INSOL IN XYLENE, CARBON TETRACHLORIDE, CARBON DISULFIDE, PETROLEUM ETHER, LIGROIN, CYCLOHEXANE, BENZENE, TOLUENE, TRICHLOROETHYLENE, NITROBENZENE.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丝裂霉素 B 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 120.0h， 以60%的产率得到10-去氨基甲酰氧基-9-去氢丝裂霉素B
  参考文献：
  名称：

  Kono, Motomichi; Kasai, Masaji; Shirahata, Kunikatsu, Synthetic Communications, 1989, vol. 19, # 11-12, p. 2041 - 2048

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Amphiphilic block copolymer and polymeric composition comprising the same for drug delivery
  申请人：Seo Hyo Min

  公开号：US20050201972A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention relates to an amphiphilic block copolymer of a hydrophilic block and a hydrophobic block with a terminal hydroxyl group wherein the terminal hydroxyl group of the hydrophobic bock is substituted with a tocopherol or cholesterol group. It also relates to polymeric compositions capable of forming stable micelles in an aqueous solution, comprising the amphiphilic block copolymer and a polylactic acid derivative wherein one or more ends of the polylactic acid are covalently bound to at least one carboxyl group.

  本发明涉及一种两性块共聚物，包括亲水性块和疏水性块，其末端羟基团与生育酚或胆固醇基团取代的疏水性块。还涉及能在水溶液中形成稳定胶束的聚合物组合物，包括该两性块共聚物和聚乳酸衍生物，其中聚乳酸的一个或多个末端与至少一个羧基共价结合。
• Mitomycin compounds having useful anti-tumor activity
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo K.K.

  公开号：US04863935A1

  公开（公告）日：1989-09-05

  Mitomycin derivatives having potent anti-tumor activity against solid sarcoma 180 tumors and lymphocytic leukemia P-388 tumors.

  丙溴霉素衍生物对实体肉瘤180肿瘤和淋巴细胞白血病P-388肿瘤具有强大的抗肿瘤活性。
• Hydroxyquinone O-Methylation in Mitomycin Biosynthesis
  作者：Sabine Grüschow、Leng-Chee Chang、Yingqing Mao、David H. Sherman

  DOI：10.1021/ja0700193

  日期：2007.5.1

  Mitomycins are bioreductively activated DNA-alkylating agents. One member of this family, mitomycin C, is in clinical use as part of combination therapy for certain solid tumors. The cytotoxicity displayed by mitomycins is dependent on their electrochemical potential which, in turn, is governed in part by the substituents of the quinone moiety. In this paper we describe studies on the biogenesis of

  丝裂霉素是生物还原活化的 DNA 烷化剂。该家族的一个成员丝裂霉素 C 在临床上用作某些实体瘤联合治疗的一部分。丝裂霉素显示的细胞毒性取决于它们的电化学电位，而电化学电位又部分受醌部分的取代基控制。在本文中，我们描述了丝裂霉素 A 和 B 中存在的醌甲氧基生物发生的研究。其中 mmcR 甲基转移酶基因已被删除的工程化淡紫色链霉菌菌株未能产生三种丝裂霉素（A、B 和 C）通常从野生型生物体中分离。对 mmcR 缺失突变株的培养物提取物的分析表明，两种新的代谢物 7-去甲基丝裂霉素 A 和 7-去甲基丝裂霉素 B 已经积累起来。丝裂霉素 A 和 C 或丝裂霉素 B 的产生在补充无法分别用 7-去甲基丝裂霉素 A 或 7-去甲基丝裂霉素 B 产生关键前体 3-氨基-5-羟基苯甲酸盐的薰衣草菌株的培养基后选择性恢复。通过克隆和过表达相应的 mmcR 基因获得的 MmcR 甲基转移酶显示可在体外催化
• A systematic study on the chemical stability of mitomycin A and mitomycin B.
  作者：Jos H. BEIJNEN、OEDS A.G.J. VAN DER HOUWEN、HILDE ROSING、WILLY J.M. UNDERBERG

  DOI：10.1248/cpb.34.2900

  日期：——

  The kinetics and mechanisms of the degradation of mitomycin A and mitomycin B in aqueous solution were investigated by means of ultraviolet (UV) spectrophotometry and high-performance liquid chromatography (HPLC). The influences of pH, buffers and temperature on the degradation were quantified. Degradation products were isolated and characterized by mass spectrometry (MS), UV-VIS spectrophotometry, chromatography and circular dirchroism (CD) spetroscopy. The degradation reactions follow (pseudo) first-order kinetics. The collected kinetic data allowed an accurate determination of the pKa value of the aziridine moiety of the mitomycins by using computerized curve-fitting models.

  通过紫外（UV）分光光度法和高性能液相色谱（HPLC）研究了丝裂霉素A和丝裂霉素B在水溶液中的降解动力学和机理。定量分析了pH值、缓冲液和温度对降解的影响。通过质谱（MS）、紫外-可见分光光度法、色谱法和圆二色谱（CD）光谱法分离和鉴定了降解产物。降解反应遵循（准）一级动力学。收集的动力学数据通过计算机化曲线拟合模型准确测定了丝裂霉素中氮丙啶部分的pKa值。
• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF BLADDER CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE À UTILISER DANS LE TRAITEMENT DU CANCER DE LA VESSIE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2014198942A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The invention relates to the use of compounds corresponding to formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for preparing a medicament for the treatment of bladder cancer.

  该发明涉及使用与式（I）对应的化合物，或其药学上可接受的盐，用于制备治疗膀胱癌的药物。