2-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)pyrazine
• 化学式: C₈H₈N₄
• 分子量: 160.178
• InChiKey: BNGDLHHKLYNRKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)pyrazine 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 platinum(IV) oxide 、 氢气 、 三乙胺 、 zinc dibromide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 tert-butyl 5-chloro-4-(6-methylpiperazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  WO2019148132A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-甲基吡嗪 、 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以77%的产率得到2-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。

  公开号：

  WO2019148132A1

文献信息

• CSF-1R INHIBITORS,COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE
  申请人：Ng Simon C.

  公开号：US20100130490A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  Benzoxazole and benzothiazole compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF 1R.

  本发明公开了苯并噁唑和苯并噻唑化合物及其氧化物、酯、前药、溶剂化物和药学上可接受的盐。本发明还公开了该化合物的组合物，其可以单独使用或与至少一种额外治疗剂联合使用，并与药学上可接受的载体一起使用。该实施例可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或代谢，治疗或预防癌症，治疗或预防退变性骨疾病，如类风湿性关节炎，并/或抑制分子，如CSF 1R。
• CSF-1R, Inhibitors, Compositions, and Methods of Use
  申请人：Sutton James

  公开号：US20100261679A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Disclosed herein are compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

  本文公开了化合物及其氧化物、酯、前药、溶剂化物和其药学上可接受的盐，以及化合物的组合物，可以单独使用或与至少一种其他治疗剂合用，并与药学上可接受的载体一起使用，以及化合物的用途，可以单独使用或与至少一种其他治疗剂合用。这些实施例可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或代谢，治疗或预防癌症，治疗或预防类风湿性关节炎等骨骼退化性疾病，并/或抑制分子如CSF-1R。
• GCN2 inhibitors and uses thereof
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US10988477B2

  公开（公告）日：2021-04-27

  The present invention provides compounds inhibiting General amino acid Control Non-derepressible 2 kinase (“GCN2”), compositions thereof, and methods of using the same for treating various disorders, such as cancer.

  本发明提供了抑制通用氨基酸控制非去势 2 激酶（"GCN2"）的化合物、其组合物及其用于治疗各种疾病（如癌症）的方法。
• GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3746075A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019148132A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。