tert-butyl 3-azido-4-((methylsulfonyl)oxy)pyrrolidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 3-azido-4-((methylsulfonyl)oxy)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-azido-4-((methylsulfonyl)oxy)pyrrolidinyl-1-carboxylate；Tert-butyl 3-azido-4-((methanesulfonyl) oxy)pyrrolidinyl-1-carboxylate；Tert-butyl 3-azido-4-(methanesulfonyloxy)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-azido-4-methylsulfonyloxypyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₅S
• 分子量: 306.343
• InChiKey: BOFMGGHHMYAOKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-azido-4-((methylsulfonyl)oxy)pyrrolidine-1-carboxylate 在 sodium azide 、 草酰氯 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 82.25h， 生成 tert-butyl 2-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazole-5(1H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TW2017/8220

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-吡咯啉 在 sodium azide 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 tert-butyl 3-azido-4-((methylsulfonyl)oxy)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  JAK抑制剂化合物及其用途

  摘要：

  本发明涉及一类JAK抑制剂化合物及其用途。具体地，本发明公开了如式(G)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物。本发明还涉及所述化合物在医学方面的应用。

  公开号：

  CN111606908B

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012145361A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、美格列奈、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加血液胰高血糖素水平改善的疾病；低骨量症状；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。
• Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20140066369A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，它们可作为单一药物或与一个或多个其他药物联合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、噻唑烷二酮类药物或抗糖尿病肽类似物，用于治疗选择性疾病，例如GPR119受体相关疾病、通过增加血液肠促素水平改善的病症、低骨量的病症、神经系统疾病、代谢相关疾病、2型糖尿病、肥胖及其相关并发症。
• [EN] JAK INHIBITOR COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ INHIBITEUR DE JAK ET SON UTILISATION<br/>[ZH] JAK抑制剂化合物及其用途
  申请人：HENAN MEDINNO PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2022033563A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  本申请涉及一种JAK抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了固体形式的式(I)化合物、或其同位素标记化合物、光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、其药学上可接受的盐、或其溶剂化物。本申请还涉及固体形式的所述化合物在医学方面的应用。
• TRK激酶抑制剂化合物及其用途
  申请人：河南迈英诺医药科技有限公司

  公开号：CN115043844A

  公开（公告）日：2022-09-13

  本申请涉及TRK激酶抑制剂化合物及其用途。具体地，本申请公开了如式(I)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢物。本申请还涉及所述化合物在医学方面的应用。
• [EN] JAK INHIBITOR COMPOUND FOR TREATING SEVERE PNEUMONIA<br/>[FR] COMPOSÉ INHIBITEUR DE JAK POUR LE TRAITEMENT D'UNE PNEUMONIE SÉVÈRE<br/>[ZH] 用于治疗重症肺炎的JAK抑制剂化合物
  申请人：HENAN MEDINNO PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2022033562A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  本申请涉及用于治疗重症肺炎的JAK抑制剂化合物，具体地，涉及式(G)所示的化合物、或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物在制备用于治疗重症肺炎的药物中的用途。