2-(pyridin-2-ylamino)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid | 232596-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(pyridin-2-ylamino)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(pyridin-2-ylamino)-thiazole-4-carboxylic acid；2-[(Pyridin-2-yl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 232596-44-0
• 化学式: C₉H₇N₃O₂S
• mdl: MFCD19686227
• 分子量: 221.239
• InChiKey: BPCKVRSSTCYOCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.7±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.537±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-5-叔丁基异唑 、 2-(pyridin-2-ylamino)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以22%的产率得到N-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-2-(pyridin-2-ylamino)-1,3-thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PRMT5 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS THIAZOLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  本发明提供了通式(I)的PRMT5抑制化合物。通式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L1和L2如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖性疾病的药物组合物，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2019002074A1

文献信息

• SUBSTITUTED THIAZOL-2-YLAMINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE AS 11-BETA HSD1 MODULATORS
  申请人：Polisetti Dharma Rao

  公开号：US20120029029A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention is directed to substituted thiazol-2-ylamine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof that inhibit 11βHSD1 and that may be useful in the treatment of diseases in which modulation or inhibition of 11βHSD1 is beneficial or where a reduction in intracellular glucorticoid levels is desirable. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases, disorders, or conditions in which modulation or inhibition of 11βHSD1 is beneficial or where a reduction in intracellular glucorticoid levels is desirable.

  本发明涉及取代噻唑-2-基胺衍生物及其药学上可接受的盐，其抑制11βHSD1并可能有助于治疗调节或抑制11βHSD1有益或需要降低细胞内糖皮质激素水平的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在治疗调节或抑制11βHSD1有益或需要降低细胞内糖皮质激素水平的疾病、疾病或病况中使用这些化合物和组合物的用途。
• Thiazole derivatives
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0928790A1

  公开（公告）日：1999-07-14

  Compounds of formula I as well as pharmaceutically usable salts and esters thereof, wherein R1, R2 and R3 have the significance given in claim 1, inhibit the binding of adhesive proteins to the surface of different types of cell and accordingly influence cell-cell and cell-matrix interactions. They can be used in the form of pharmaceutical preparations for the control or prevention of neoplasms, tumour metastasing, tumour growth, osteoporosis, Paget's disease, diabetic retinopathy, macular degeneration, restenosis following vascular intervention, psoriasis, arthritis, fibrosis, kidney failure as well as infection caused by viruses, bacteria or fungi.

  式 I 的化合物及其药用盐和酯 及其药用盐和酯，其中 R1、R2 和 R3 具有权利要求 1 所述的意义，可抑制粘附蛋白与不同类型细胞表面的结合，并相应地影响细胞-细胞和细胞-基质之间的相互作用。它们可以药物制剂的形式用于控制或预防肿瘤、肿瘤转移、肿瘤生长、骨质疏松症、Paget 病、糖尿病视网膜病变、黄斑变性、血管介入后的再狭窄、牛皮癣、关节炎、纤维化、肾衰竭以及由病毒、细菌或真菌引起的感染。
• THIAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PRMT5 INHIBITORS
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP3645531A1

  公开（公告）日：2020-05-06
• US6100282A
  申请人：——

  公开号：US6100282A

  公开（公告）日：2000-08-08
• US6320054B1
  申请人：——

  公开号：US6320054B1

  公开（公告）日：2001-11-20