4-chloro-5-methoxypyridin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-5-methoxypyridin-2-amine
• 英文别名: 4-Chloro-5-methoxypyridin-2-amine
• 化学式: C₆H₇ClN₂O
• 分子量: 158.587
• InChiKey: CPPDAJTXPXMXPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-5-methoxypyridin-2-amine 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 三溴化硼 、 碳酸氢钠 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.08h， 生成 6-benzyloxy-7-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES

  摘要：

  本发明公开了根据式(I)的化合物：其中R1、R2、R3a、R3b、X、Y1、Y2、Y3和Z如本文所定义。本发明涉及化合物、其生产方法、包括其在内的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗炎症性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、纤维化疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形、涉及骨周转障碍的疾病、与TNFα、干扰素、IL-6、IL-12和/或IL-23过度分泌相关的疾病、呼吸系统疾病、内分泌和/或代谢性疾病、心血管疾病、皮肤病和/或异常血管生成相关疾病的预防和/或治疗方法，通过给予本发明的化合物。

  公开号：

  WO2019105886A1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-5-methoxy-pyridine-2-carboxylic acid amide 在 次溴酸钾 作用下， 生成 4-chloro-5-methoxypyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Ettel; Hebky, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1950, vol. 15, p. 356,362

  摘要：

  DOI：

文献信息

• BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20210214366A1

  公开（公告）日：2021-07-15

  The present disclosure relates to bicyclic heterocycles, and pharmaceutical compositions of the same, that are inhibitors of the FGFR enzyme and are useful in the treatment of FGFR-associated diseases such as cancer.

  本公开涉及双环杂环化合物及其药物组合物，这些化合物是FGFR酶的抑制剂，可用于治疗FGFR相关疾病，如癌症。
• Discovery and optimization of a series of small-molecule allosteric inhibitors of MALT1 protease
  作者：Tianbao Lu、Peter J. Connolly、Ulrike Philippar、Weimei Sun、Maxwell D. Cummings、Kent Barbay、Luc Gys、Luc Van Nuffel、Nigel Austin、Mariette Bekkers、Fang Shen、Ann Cai、Ricardo Attar、Lieven Meerpoel、James Edwards

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.126743

  日期：2019.12

  We describe a series of potent and highly selective small-molecule MALT1 inhibitors, optimized from a High-Throughput Screening hit. Advanced analogues such as compound 40 show high potency (IC50: 0.01 µM) in a biochemical assay measuring MALT1 enzymatic activity, as well as in cellular assays: Jurkat T cell activation (0.05 µM) and IL6/10 secretion (IC50: 0.10/0.06 µM) in the TMD8 B-cell lymphoma

  我们描述了一系列有效且高度选择性的小分子MALT1抑制剂，这些抑制剂是通过高通量筛选获得最佳效果的。先进的类似物，例如化合物40，在测量MALT1酶促活性的生化分析以及细胞分析中均显示出高效力（IC 50：0.01 µM）：Jurkat T细胞活化（0.05 µM）和IL6 / 10分泌（IC 50：0.10） /0.06 µM）。化合物40还抑制了MALT1底物RelB的裂解（IC 50：0.10 µM）。机械酶学结果表明，这些化合物与蛋白酶的已知变构位点结合。
• [EN] INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1 RECEPTOR ASSOCIATED KINASE (IRAK) /FMS-LIKE RECEPTOR TYROSINE KINASE (FLT3), PHARMACEUTICAL PRODUCTS THEREOF, AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE ASSOCIÉE AU RÉCEPTEUR DE L'INTERLEUKINE 1 (IRAK)/TYROSINE KINASE DU RÉCEPTEUR DE TYPE FMS (FLT3), LEURS PRODUITS PHARMACEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS
  申请人：PHARMABLOCK SCIENCES NANJING INC

  公开号：WO2021159993A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Inhibitors of interleukin-1 receptor associated kinase (IRAK) enzyme/FMS-like receptor tyrosine kinase (FLT3) with Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, ester, prodrug, complex, solvate, hydrate, or isomer thereof, in any crystalline form or in amorphous form. In Formula (I), X, X 1, X 2 is selected from N and C; and U, V and W groups are independently of each other a non-hydrogen monovalent group. Pharmaceutical products comprising the IRAK inhibitors and prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and proliferative diseases, among others, are also provided. The interleukin-1 receptor associated kinase (IRAK) mentioned above can be IRAK4.

  具有公式（I）的白细胞介素-1受体相关激酶（IRAK）酶/类FMS受体酪氨酸激酶（FLT3）的抑制剂，其为药用可接受的盐、酯、前药、复合物、溶剂化物、水合物或其异构体，在任何晶体形式或非晶形式中。在公式（I）中，X、X1、X2从N和C中选择；U、V和W基团是非氢单价基团，彼此独立。还提供了包括IRAK抑制剂的药物产品以及预防和/或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病和增殖性疾病等。上述提到的白细胞介素-1受体相关激酶（IRAK）可以是IRAK4。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2022194803A1

  公开（公告）日：2022-09-22

  The present invention relates to the compounds (I) wherein the integers are as defined in the description, and where the compounds may be useful as medicaments, for instance for use in the treatment of tuberculosis.

  本发明涉及化合物（I），其中整数如描述中所定义，并且这些化合物可以作为药物有用，例如用于治疗结核病。
• Compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of diseases
  申请人：Galapagos NV

  公开号：US11339166B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The present invention discloses compounds according to Formula I: wherein R1, R2, R3a, R3b, X, Y1, Y2, Y3, and Z are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, autoimmune diseases, proliferative diseases, fibrotic diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformation, diseases involving impairment of bone turnover, diseases associated with hypersecretion of TNFα, interferons, IL-6, IL-12 and/or IL-23, respiratory diseases, endocrine and/or metabolic diseases, cardiovascular diseases, dermatological diseases, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compound of the invention.

  本发明公开了符合式 I 的化合物： 其中 R1、R2、R3a、R3b、X、Y1、Y2、Y3 和 Z 如本文所定义。 本发明涉及用于预防和/或治疗炎症性疾病、自身炎症性疾病、自身免疫性疾病、增殖性疾病、纤维化疾病、移植排斥反应、涉及软骨转换障碍的疾病、先天性软骨畸形、涉及骨转换障碍的疾病、涉及骨转换障碍的疾病的化合物、其生产方法、包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物的治疗方法、通过施用本发明的化合物，预防和/或治疗炎症性疾病、自身炎症性疾病、增殖性疾病、自身免疫性疾病、纤维化疾病、移植排斥反应、涉及软骨转换受损的疾病、先天性软骨畸形、涉及骨转换受损的疾病、与 TNFα、干扰素、IL-6、IL-12 和/或 IL-23 分泌过多有关的疾病、呼吸系统疾病、内分泌和/或代谢性疾病、心血管疾病、皮肤病和/或与异常血管生成有关的疾病。