1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine | 1610043-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine
• 英文别名: 1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine；1-[5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine
• CAS: 1610043-62-3
• 化学式: C₁₂H₁₃FN₂
• 分子量: 204.247
• InChiKey: XJZQDVQLOSFFRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  27.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine 在 盐酸 、 三溴化硼 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.17h， 生成 {(5-(2-fluorophenyl)-1-((3-(2-methoxyethoxyl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrole-3-yl)methyl}(methyl)amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE SULFONYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRROLE SULFONYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
  [ZH] 一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用

  摘要：

  一类新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其及在医药制备中的用途。具体的，所述吡咯磺酰类衍生物的结构如式(I)所示，该吡咯磺酰类衍生物表现出优异的胃酸分泌抑制和钾离子竞争性酸阻滞剂活性。

  公开号：

  WO2023280288A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 、 甲胺 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以97.6 %的产率得到1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE SULFONYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ DE PYRROLE SULFONYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
  [ZH] 一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用

  摘要：

  一类新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其及在医药制备中的用途。具体的，所述吡咯磺酰类衍生物的结构如式(I)所示，该吡咯磺酰类衍生物表现出优异的胃酸分泌抑制和钾离子竞争性酸阻滞剂活性。

  公开号：

  WO2023280288A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 、 硼氢化钠 、 水 、 甲胺 在 1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine 作用下， 反应 2.0h， 以to obtain the title product 1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine 1e (2.0 g的产率得到1-(5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethylamine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrole sulfonamide derivative, preparation method for same, and medical application thereof

  摘要：

  本发明涉及一种吡咯磺酰胺衍生物、其制备方法及其医学应用。具体而言，本发明涉及一种新型的吡咯磺酰胺衍生物，其由公式（I）表示，该衍生物的制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及将其用作治疗剂的用途，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾竞争性酸阻滞剂（P-CABs），其中公式（I）中的每个取代基在描述中定义。

  公开号：

  US09388133B2

文献信息

• 一种富马酸沃诺拉赞的制备方法
  申请人：南京济群医药科技股份有限公司

  公开号：CN105085484B

  公开（公告）日：2017-11-24

  本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，S1.将5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(I)溶解于有机溶剂，与甲胺醇溶液搅拌6‑8h反应生成亚胺，金属硼氢化物还原1‑2h，经后处理得到式II化合物；S2.将步骤S1.制备得到式II化合物溶于有机溶剂，冰浴与Boc酸酐搅拌反应1‑2h，经后处理得到式III化合物；S3.将步骤S2.制备得到式III化合物溶于有机溶剂，加入氢化钠和冠醚，加入3‑吡啶磺酰氯，搅拌反应1‑2h，经后处理得到式IV化合物；S4.将步骤S3.制备得到式IV化合物在三氟乙酸、二氯甲烷溶液中反应得到式V化合物；S5.将步骤S4.制备得到式V化合物溶解于有机溶剂中与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞(VI)。本发明合成方法副反应少、中间体纯度高且后处理简单。
• [EN] PYRROLE SULFONAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ PYRROLE SULFONAMIDE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION MÉDICALE ASSOCIÉS
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2014075575A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  本发明涉及吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示的新的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CABs）的用途，其中通式（I）的各取代基与说明书中的定义相同。
• [EN] PYRROLE SULFONYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRROLE SULFONYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用
  申请人：[en]HINYE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]天地恒一制药股份有限公司

  公开号：WO2023280290A1

  公开（公告）日：2023-01-12

  涉及一类吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其在医药制备中的用途。具体而言，涉及一种通式(I)所示的吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)中的用途。
• [EN] PYRROLE SULFONYL DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRROLE SULFONYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 一种吡咯磺酰类衍生物、及其制备方法与应用
  申请人：[en]HINYE PHARMACEUTICAL CO., LTD.;[zh]天地恒一制药股份有限公司

  公开号：WO2023280293A1

  公开（公告）日：2023-01-12

  涉及一类吡咯磺酰类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CABs)中的用途。具体地，吡咯磺酰类衍生物结构通式如式(I)所示。
• PYRROLE SULFONAMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2921479B1

  公开（公告）日：2017-02-01