E-4-(2-methyl-1-aziridinyl)-2-butenoic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: E-4-(2-methyl-1-aziridinyl)-2-butenoic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl (E)-4-(2-methylaziridin-1-yl)but-2-enoate
• 化学式: C₉H₁₅NO₂
• 分子量: 169.224
• InChiKey: VLFHLSNQRYRPOC-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-溴巴豆酸乙酯 、 2-甲基氮丙啶 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 E-4-(2-methyl-1-aziridinyl)-2-butenoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-substituted morpholine and thiomorpholine derivatives as GABA-B

  摘要：

  揭示了以下式I的化合物，其中：Y代表--CO.sub.2 H，--CO.sub.2 R.sup.6，--C(O)NHR.sup.7，--SO.sub.2 H，--SO.sub.3 H，--SO.sub.3 R.sup.6，--SO.sub.2 NHR.sup.7，--C(O)--N(OH)--R.sup.8，或者具有以下式的基团##STR1##或其药学上可接受的加合盐或溶剂。还揭示了含有式I化合物的药物组合物。此外，还揭示了通过给予有效量的式I化合物来治疗或预防呼吸抑制、癫痫发作或其他中枢神经系统疾病，并增强认知功能的方法。

  公开号：

  US05929236A1

文献信息

• 2-SUBSTITUTED MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE DERIVATIVES AS GABA- B? ANTAGONISTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0690850A1

  公开（公告）日：1996-01-10
• 2-SUBSTITUTED MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE DERIVATIVES AS GABA-B ANTAGONISTS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0690850B1

  公开（公告）日：1997-11-12
• US5929236A
  申请人：——

  公开号：US5929236A

  公开（公告）日：1999-07-27
• [EN] 2-SUBSTITUTED MORPHOLINE AND THIOMORPHOLINE DERIVATIVES AS GABA-B ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE LA MORPHOLINE ET DE LA THIOMORPHOLINE SUBSTITUES EN POSITION 2 UTILISES COMME ANTGONISTES DU GABAB
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1994022843A1

  公开（公告）日：1994-10-13

  (EN) Disclosed are compounds of Formula (I) wherein: Y represents -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHR7, -SO2H, -SO3H, -SO3R6, -SO2NHR7, -C(O)-N(OH)-R8, or a group of formula (a), (b), (c), (d) or (e); or a pharmaceutically acceptable addition salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I). Further disclosed is a method for treating or preventing respiratory depression, epileptic seizures or other central nervous system disorders, and for enhancing cognitive performance, by administering an effective amount of a compound of Formula (I).(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I). Dans cette formule, Y représente -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHR7. -SO2H, -SO3H. -SO3R6, -SO2NHR7, -C(O)-N(OH)-R8 ou un groupe de la formule (a), (b), (c), (d) ou (e) ainsi que leur sel d'addition ou solvate acceptables sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant des composés de la formule (I). L'invention concerne en outre un procédé pour traiter ou prévenir des insuffisances respiratoires, des crises d'épilepsie ou d'autres troubles du système nerveux central et pour augmenter les capacités cognitives, par administration d'une dose efficace d'un composé de la formule (I).