tert-butyl 4-((1-((benzyloxy)carbonyl)piperidin-4-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-((1-((benzyloxy)carbonyl)piperidin-4-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(1-benzyloxycarbonyl-4-piperidyl)methyl]piperazine-1-carboxylate；1-Boc-4-[(1-Cbz-4-piperidyl)methyl]piperazine；tert-butyl 4-[(1-phenylmethoxycarbonylpiperidin-4-yl)methyl]piperazine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₃H₃₅N₃O₄
• 分子量: 417.549
• InChiKey: FXNHRBCALPBHSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  62.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((1-((benzyloxy)carbonyl)piperidin-4-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate 在 10% palladium hydroxide on charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 90.0h， 以87%的产率得到4-(哌啶-4-基甲基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] ESTROGEN RECEPTOR DEGRADING PROTACS
  [FR] PROTAC DÉGRADANT LE RÉCEPTEUR DES ŒSTROGÈNES

  摘要：

  该规范通常涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、连接剂、A、G、D和E具有本规范中定义的任何含义。该规范还涉及这些化合物及其药用盐在治疗人体或动物体的方法中的使用，例如在预防或治疗癌症方面。该规范还涉及涉及制备这些化合物的过程和中间体化合物，以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2020201080A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Cbz-4-羟甲基哌啶 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 tert-butyl 4-((1-((benzyloxy)carbonyl)piperidin-4-yl)methyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] POTENT AND SELECTIVE SMARCA2 DEGRADING CHIMERIC MOLECULES AS CANCER THERAPEUTICS
  [FR] MOLÉCULES CHIMÉRIQUES DE DÉGRADATION DE SMARCA2 PUISSANTES ET SÉLECTIVES EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES CONTRE LE CANCER

  摘要：

  Provided are heterobifunctional compounds for the treatment of SMARCA4 deficient cancers, which heterobifunctional compounds comprise a SMARCA2 binding moiety, a linker, and a ubiquitin ligase binding moiety.

  公开号：

  WO2023129506A1

文献信息

• [EN] POLYCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF RAPIDLY ACCELERATED FIBROSARCOMA POLYPEPTIDES<br/>[FR] COMPOSÉS POLYCYCLIQUES ET MÉTHODES POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE POLYPEPTIDES DU FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2020051564A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, ULM— L—PTM, which find utility as modulators of Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (RAF, such as c-RAF, A- RAF and/or B-RAF; the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hippel-Lindau, cereblon, Inhibitors of Apotosis Proteins or mouse double-minute homolog 2 ligand which binds to the respective E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein RAF, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein, or the constitutive activation of the target protein, are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物ULM—L—PTM，其作为快速加速纤维肉瘤（RAF，如c-RAF、A-RAF和/或B-RAF；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到相应E3泛素连接酶的Von Hippel-Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或鼠双分子同源物2配体的双功能化合物，另一端结合到目标蛋白RAF的部分，使得目标蛋白与泛素连接酶靠近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性范围。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白的聚集或积累，或目标蛋白的构成性激活导致的疾病或紊乱。
• PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES - 083
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090118305A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The invention concerns pyridine and pyrazine derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of W, G 1 , G 2 , G 3 , G 4 , J, Ring A, n and R 3 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的吡啶和吡嗪衍生物 或其药用可接受的盐，其中W、G 1 、G 2 、G 3 、G 4 、J、环A、n和R 3 各自具有如前文描述中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性障碍的药物中的应用。
• [EN] ESTROGEN RECEPTOR DEGRADING PROTACS<br/>[FR] PROTAC DÉGRADANT LE RÉCEPTEUR DES ŒSTROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2020201080A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The specification generally relates to compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, Linker, A, G, D and E have any of the meanings defined herein. This specification also relates to the use of such compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof in methods of treatment of the human or animal body, for example in prevention or treatment of cancer. This specification also relates to processes and intermediate compounds involved in the preparation of such compounds and to pharmaceutical compositions containing them.

  该规范通常涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、连接剂、A、G、D和E具有本规范中定义的任何含义。该规范还涉及这些化合物及其药用盐在治疗人体或动物体的方法中的使用，例如在预防或治疗癌症方面。该规范还涉及涉及制备这些化合物的过程和中间体化合物，以及含有它们的药物组合物。
• 一种雄激素受体抑制剂及其用途
  申请人：中国海洋大学

  公开号：CN113620931B

  公开（公告）日：2023-06-09

  本发明涉及制药领域，具体公开了一种与E3泛素连接酶配体结合的雄激素受体(AR)调节剂或其盐、立体异构体以及含有它们的医药组合物。
• Pyridine and pyrazine derivatives -083
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US08017611B2

  公开（公告）日：2011-09-13

  The invention concerns pyridine and pyrazine derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of W, G1, G2, G3, G4, J, Ring A, n and R3 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的吡啶和吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐，其中W、G1、G2、G3、G4、J、环A、n和R3中的每一个都具有前述描述中的任何含义；它们的制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的使用。