2-[4-((1S,2S)-2-{[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl}cyclopropyl)phenyl]pyridazin-3(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-[4-((1S,2S)-2-{[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl}cyclopropyl)phenyl]pyridazin-3(2H)-one
• 英文别名: 2-(4-((1S,2S)-2-(((S)-2-methylpyrrolidin-1-yl)methyl)cyclopropyl)phenyl)pyridazin-3(2H)-one；2-[4-[(1S,2S)-2-[[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl]cyclopropyl]phenyl]pyridazin-3-one
• 化学式: C₁₉H₂₃N₃O
• 分子量: 309.411
• InChiKey: YQMKBLZYOGEKLS-YXJHDRRASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  35.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-((1S,2S)-2-{[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl}cyclopropyl)phenyl]pyridazin-3(2H)-one 、 L-酒石酸 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-[4-((1S,2S)-2-{[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl}cyclopropyl)phenyl]pyridazin-3(2H)-one (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
  参考文献：
  名称：

  Processes for Preparing 1,2-Substituted Cyclopropyl Derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备对映纯环丙基胺衍生物及其盐的过程；诸如手性盐之类的手性中间体对于制备这种手性化合物和盐是有用的；包含这些化合物和盐的药物组合物；以及使用这种组合物的方法。这些手性环丙基胺衍生物对于结合到组胺H3受体位点并为组胺H3介导疾病提供治疗剂是有用的。

  公开号：

  US20120071651A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-溴苯基)丙-2-烯-1-醇 在 (4R,5R)-2-butyl-N⁴,N⁴,N⁵,N⁵-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane-4,5-dicarboxamide 、 吡啶 、 copper(l) iodide 、 草酰氯 、 diethylzinc 、 二甲基亚砜 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 2-[4-((1S,2S)-2-{[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]methyl}cyclopropyl)phenyl]pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS PAIN

  摘要：

  本发明公开了一种治疗骨关节炎疼痛的方法，通过给予本文描述的组织胺H3受体拮抗剂，其盐，或包含该化合物或盐的组合物。

  公开号：

  US20160089378A1

文献信息

• Cyclopropyl amine derivatives
  申请人：Liu Huaqing

  公开号：US20080242653A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 4 , and R 5 are defined in the description, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

  式(I)中R1、R2、R3、R3a、R3b、R4和R5的化合物，在预防或改善组胺-3受体配体所预防或缓解的疾病或症状方面具有用途。还公开了包含组胺-3受体配体的制药组合物，使用此类化合物和组合物的方法，以及制备式(I)范围内的化合物的过程。
• CYCLOPROPYL AMINE DERIVATIVES
  申请人：Liu Huaqing

  公开号：US20080021081A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

  公式（I）化合物在治疗由组胺-3受体配体预防或改善的疾病或疾病中有用。还披露了包含组胺-3受体配体的制药组合物，使用这种化合物和组合物的方法以及制备公式（I）范围内化合物的过程。
• Treatment of osteoarthritis pain
  申请人：Cowart Marlon D.

  公开号：US09186353B2

  公开（公告）日：2015-11-17

  This invention discloses a method of treatment of osteoarthritis pain by administration of a histamine H3 receptor antagonist, described herein, a salt thereof, or a composition comprising such compound or salt.

  本发明揭示了一种通过给予本文所述的组织胺H3受体拮抗剂、其盐或包含该化合物或盐的组合物来治疗骨关节炎疼痛的方法。
• WO2007/150010
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CYCLOPROPYL AMINE DERIVATIVES AS HISTAMIN H3 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP2049472A2

  公开（公告）日：2009-04-22