CIP

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: CIP
• 英文别名: 2-chloro-1,3-dimethylimidazolidinium hexafluorophosphate；2-chloro-4,5-dihydro-1,3-dimethyl-1H-imidazolium hexafluorophosphate；2-chloro-1,3-dimethylimidazolidine;hydron;hexafluorophosphate
• 化学式: C₅H₁₁ClN₂*F₆P*H
• 分子量: 280.581
• InChiKey: XKXZSFMBPZQGIH-UHFFFAOYSA-O

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.35
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  7.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基异喹啉 、 CIP 在 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 72.0h， 以to afford 0.25 g (50%) of the above titled compound as a dark foam的产率得到(1,3-dimethylimidazolidin-2-ylidene)isoquinolin-5-ylamine
  参考文献：
  名称：

  5-Substituted quinazolinone compounds useful as alpha 1A/B adrenergic receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂，其化合物由式I表示：其中Q是单环或双环的、可选取代的杂环，如定义所述；Z是—C(═O)—或—S(═O)2—；R和R′是低碳基；R5是卤素、氰基、羟基、—R6或—OR6；R6是烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、环烷基、取代环烷基、杂环基或取代杂环基；以及其药学上可接受的盐、水合物、前药和同分异构体。

  公开号：

  US20050124607A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二甲基-2-咪唑啉酮 在 三光气 、 sodium hexaflorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 8.0h， 以90%的产率得到CIP
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-HYDROXY-4-OXO-1,2,3-TRIAZINES AND DERIVATIVES THEREOF FOR AMIDE AND ESTER BOND FORMATION
  [FR] 3-HYDROXY-4-OXO-1,2,3-TRIAZINES ET LEURS DERIVES POUR LA FORMATION DE LIAISONS AMIDE ET ESTER

  摘要：

  本发明涉及在羧酸与胺或醇之间的反应中，将式I化合物用作偶联试剂形成酰胺或酯键。式I化合物在肽合成过程中特别有用作为偶联试剂。具体来说，式I化合物有助于促进反应中间体的形成，抑制副反应和消除旋光异构化。此外，本发明提供了式I的新化合物及其N-氧化物盐。

  公开号：

  WO2005007634A1
• 作为试剂：
  描述：

  (S)-N-benzyl-N-ethylalaninol 在 盐酸 、 CIP 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 57.5h， 生成 5-chloro-N-ethyl-2-(triazol-2-yl)-N-[(2S)-1-[[5-(trifluoromethyl)pyrazin-2-yl]amino]propan-2-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-, N-[(PYRIDYLAMINO)PROPANYL] - AND N-[(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES
  [FR] NOUVEAUX N-[(PYRIMIDINYLAMINO)PROPANYL]-, N-[(PYRIDYLAMINO)PROPANYL] - ET N-[(PYRAZINYLAMINO)PROPANYL]ARYLCARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及新颖的N-[(嘧啶基氨基)丙基]-、N-[(吡啶基氨基)丙基]-和N-[(吡嗪基氨基)丙基]芳基羧酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是用于治疗或预防与促觉醒素亚型1受体相关的疾病。

  公开号：

  WO2019025275A1

文献信息

• [EN] AURISTATIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AURISTATINE ET CONJUGUÉS DE CEUX-CI
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015189791A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Disclosed herein are novel compounds of formula (I) as described herein, and the use of such peptides in making immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) Also described herein are immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) comprising such novel compound linked to an antigen binding moiety, such as an antibody; where such immunoconjugates are useful for treating cell proliferative disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these immunoconjugates, compositions comprising the immunoconjugates with a therapeutic co-agent, and methods to use these immunoconjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文披露了如下所述的化合物(I)的新颖化合物，以及在制备免疫结合物（即抗体药物结合物）中使用这些肽的用途。本文还描述了包括这种新颖化合物与抗原结合基团（如抗体）连接的免疫结合物（即抗体药物结合物），这些免疫结合物可用于治疗细胞增殖性疾病。该发明还提供了包括这些免疫结合物的药物组合物，包括与治疗性辅助剂一起的免疫结合物的组合物，以及使用这些免疫结合物和组合物治疗细胞增殖性疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED 3-PHENOXYAZETIDIN-1-YL-PYRAZINES HAVING GPR52 AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] 3-PHÉNOXYAZÉTIDIN-1-YL-PYRAZINES SUBSTITUÉES AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE DE GPR52
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2021198149A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The invention relates to substituted 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) which are agonists of GPR52, useful in treating central nervous system diseases and other diseases. In addition, the invention relates to the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) for use as a medicament, pharmaceutical compositions comprising the 3-phenoxyazetidin-1-yl-pyrazines of general formula (I) and processes for preparing pharmaceutical compositions as well as processes for manufacture the compounds according to the invention.

  该发明涉及一般式(I)的取代3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪，它们是GPR52的激动剂，可用于治疗中枢神经系统疾病和其他疾病。此外，该发明涉及一般式(I)的3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪作为药物的用途，包括含有一般式(I)的3-苯氧基氮杂环丙氮-1-基吡嗪的药物组合物，以及制备药物组合物的方法以及根据该发明制造化合物的方法。
• [EN] NOVEL PROCESSES FOR PREPARATION OF TEZACAFTOR<br/>[FR] NOUVEAUX PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE TÉZACAFTOR
  申请人：LAURUS LABS LTD

  公开号：WO2021156811A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention generally relates to processes for preparation of Tezacaftor and pharmaceutical composition comprising the same. The present invention also encompasses novel intermediates of tezacaftor, processes for its preparation and use of said intermediates in the preparation of tezacaftor.

  本发明通常涉及有关制备Tezacaftor和包含其的药物组合物的过程。本发明还涵盖了Tezacaftor的新型中间体，其制备过程以及在制备Tezacaftor中使用所述中间体的方法。
• MOLECULES HAVING PESTICIDAL UTILITY, AND INTERMEDIATES, COMPOSITIONS, AND PROCESSES, RELATED THERETO
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：US20170208803A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, compositions containing such molecules, and processes of using such molecules and compositions against such pests. These molecules and compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

  这份披露涉及具有对节肢动物门、软体动物门和线虫门害虫具有杀虫效用的分子领域，用于生产这种分子的过程，用于这种过程的中间体，含有这种分子的组合物，以及使用这种分子和组合物对抗这些害虫的过程。这些分子和组合物可以用作杀螨剂、杀虫剂、杀螨剂、杀软体动物剂和杀线虫剂。本文件披露了具有以下式（“式一”）的分子。
• Thiazole derivatives having cb1-antagonistic, agonistic or partial agonistic activity
  申请人：——

  公开号：US20040266841A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  The present invention relates to a group of thiazoloe derivatives which are potent antagonist, agonists or partial agonist of the cannabinoid CB 1 -receptor. The compounds have the general formula (I) wherein R and R 1 -R 4 have the meanings given in the specification, 1

  本发明涉及一组噻唑衍生物，它们是大麻素CB1受体的有效拮抗剂、激动剂或部分激动剂。该化合物具有通式（I），其中R和R1-R4具有规范中所给出的含义。