L-dopamide hydrochloride salt | 1246370-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-dopamide hydrochloride salt
• 英文别名: (S)-2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide hydrochloride；(2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanamide;hydrochloride
• CAS: 1246370-78-4
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃*ClH
• 分子量: 232.667
• InChiKey: UNHOHVHNGUNDRU-RGMNGODLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.13
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  储存温度为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-dopamide hydrochloride salt 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以5.3 kg的产率得到L-dopamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE LEVODOPA AMIDE FREE BASE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] BASE LIBRE D'AMIDE DE LÉVODOPA CRISTALLIN ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明提供了一种晶体左旋多巴酰胺游离基及其制造方法。特别地，本发明揭示了一种适用于制备用于治疗神经退行性疾病或症状，如帕金森病等，其特征为神经退化和/或脑多巴胺水平降低的制药组合物的显著纯净的晶体左旋多巴酰胺游离基。

  公开号：

  WO2019038639A1
• 作为产物：
  描述：

  左旋多巴 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 L-dopamide hydrochloride salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPA AMIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMIDE DE LÉVODOPA PURIFIÉ

  摘要：

  本文揭示了大规模纯化L-多巴胺药用盐的过程，以及制备纯化的药用L-多巴胺和基本上不含L-多巴的药用L-多巴胺盐的过程。这些过程对于提供用于治疗神经退行性疾病如帕金森病的L-多巴胺是有用的。

  公开号：

  WO2019038638A1

文献信息

• Design, synthesis and biological evaluation of l-dopa amide derivatives as potential prodrugs for the treatment of Parkinson’s disease
  作者：Tao Zhou、Robert C. Hider、Peter Jenner、Bruce Campbell、Christopher J. Hobbs、Sarah Rose、Mark Jairaj、Kayhan A. Tayarani-Binazir、Alexander Syme

  DOI：10.1016/j.ejmech.2010.05.062

  日期：2010.9

  A range of amide derivatives of l-dopa were synthesized and investigated for their pharmacological activity and their ability to be converted to l-dopa using the unilaterally 6-hydroxydopamine (6-OHDA)-lesioned rat, as an experimental model of Parkinson’s disease. The diacetyl derivative of l-dopa amide (11b) was found to be more active than l-dopa after its oral administration and generated plasma

  合成了一系列1-多巴的酰胺衍生物，并使用单侧6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠作为帕金森氏病的实验模型，研究了它们的药理活性以及将其转化为1-多巴的能力。发现1-多巴酰胺的二乙酰衍生物（11b）在口服后比1-多巴具有更高的活性，并且产生的1-多巴的血浆水平在治疗范围内对人具有抗帕金森病的作用。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING PURIFIED LEVODOPA AMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'AMIDE DE LÉVODOPA PURIFIÉ
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038638A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  Disclosed herein, in part, are processes of large scale purification of a L- dopamide pharmaceutically acceptable salt and processes of making a purified pharmaceutically acceptable L-dopamide and pharmaceutically acceptable L-dopamide salts substantially free of L-dopa. Such processes are useful for providing L-dopamide for the treatment of neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease.

  本文揭示了大规模纯化L-多巴胺药用盐的过程，以及制备纯化的药用L-多巴胺和基本上不含L-多巴的药用L-多巴胺盐的过程。这些过程对于提供用于治疗神经退行性疾病如帕金森病的L-多巴胺是有用的。
• WO2008/75025
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] CRYSTALLINE LEVODOPA AMIDE FREE BASE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] BASE LIBRE D'AMIDE DE LÉVODOPA CRISTALLIN ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2019038639A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  A crystalline levodopa amide free base and a process of making it are provided. Particularly, a substantially pure crystalline levodopa amide free base is disclosed, suitable for the preparation of pharmaceutical compositions for treatment of diseases or disorders characterized by neurodegeneration and/or reduced levels of brain dopamine such as Parkinson's disease.

  本发明提供了一种晶体左旋多巴酰胺游离基及其制造方法。特别地，本发明揭示了一种适用于制备用于治疗神经退行性疾病或症状，如帕金森病等，其特征为神经退化和/或脑多巴胺水平降低的制药组合物的显著纯净的晶体左旋多巴酰胺游离基。