{4-[(2-aminoethyl)amino]-4-oxobutyl}(triphenyl)phosphonium bromide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {4-[(2-aminoethyl)amino]-4-oxobutyl}(triphenyl)phosphonium bromide
• 英文别名: {4-[(2-Aminoethyl)amino]-4-oxobutyl}(triphenyl)phosphonium bromide；[4-(2-aminoethylamino)-4-oxobutyl]-triphenylphosphanium;bromide
• 化学式: Br*C₂₄H₂₈N₂OP
• 分子量: 471.377
• InChiKey: UHLZOGBGGXLPBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.16
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {4-[(2-aminoethyl)amino]-4-oxobutyl}(triphenyl)phosphonium bromide 在 盐酸 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 N²-methyl-N-(2-{[4-(triphenylphosphonio)butanoyl]amino}ethyl)glycinamide chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CONDITIONS THAT AFFECT EPIDERMIS
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'AFFECTIONS QUI TOUCHENT L'ÉPIDERME

  摘要：

  公开号：

  WO2014144017A3
• 作为产物：
  描述：

  (3-丙羧基)三苯基溴化膦 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 {4-[(2-aminoethyl)amino]-4-oxobutyl}(triphenyl)phosphonium bromide
  参考文献：
  名称：

  通过双重靶向的级联反应性多功能胶束 诱导线粒体凋亡进行癌症治疗†

  摘要：

  在本文中，我们提出了具有透明质酸酶/氧化还原/轻多级反应以及具有细胞膜/线粒体双重靶向能力的载有前药的多功能聚合物胶束。纳米细胞可以通过CD44受体介导的靶向作用被肿瘤细胞内化。透明质酸酶最初降解透明质酸层后，随着载体解离载体，被封装的前药被释放，随后在细胞质中GSH含量增加的条件下，胶束中亲水性和疏水性部分之间的二硫键被裂解。释放的前药可以通过以下途径快速靶向线粒体TPP的功能，并通过氧化还原反应效应转化为游离药物顺铂。同时，光照射可产生活性氧（ROS），从而提高线粒体的膜通透性，从而使顺铂进入线粒体并引起线粒体损伤，最终导致线粒体介导的细胞凋亡。因此，这种纳米制剂在体内显示出高度有效的抗癌功效。

  DOI：

  10.1039/c8tb02159g

文献信息

• Subcellular co-delivery of two different site-oriented payloads based on multistage targeted polymeric nanoparticles for enhanced cancer therapy
  作者：Chao-Qun You、Hong-Shuai Wu、Zhi-Guo Gao、Kai Sun、Fang-Hui Chen、W. Andy Tao、Bai-Wang Sun

  DOI：10.1039/c8tb02230e

  日期：——

  derivative (RA–Pt) can be delivered with high affinity to the nucleus of target cells, facilitating the binding of cisplatin to double-stranded DNA. Similarly, a synthesized derivative generated by conjugation of triphenylphosphine (TPP) and celastrol (TPP–Cet) may facilitate mitochondrial targeted drug delivery in tumor cells, inducing ROS accumulation and thereby leading to apoptosis. Relative to nanoparticles

  在癌症治疗中，使用纳米载体共同递送两种或多种抗肿瘤药物已显示出巨大的希望，但是需要更多的工作来选择性地将药物靶向特定的亚细胞器。为此，我们的研究报告了“智能”聚合物纳米粒子，该纳米粒子可以封装两个不同的定点前药分子，从而使它们能够基于NIR介导的控释到达其靶向的亚细胞细胞器，从而实现细胞核的靶向修饰或线粒体。特别是，全反式视黄酸（RA）缀合的顺铂衍生物（RA–Pt）可以高亲和力传递至靶细胞的核，从而促进顺铂与双链DNA的结合。同样，由三苯膦（TPP）和Celastrol（TPP-Cet）结合产生的合成衍生物可能促进线粒体靶向药物在肿瘤细胞中的递送，从而诱导ROS积累，从而导致细胞凋亡。相对于载有单一治疗剂的纳米颗粒，载有双重抗肿瘤剂的纳米载体显示出有希望的协同作用，在体内具有显着的肿瘤抑制作用（81.5％），且全身毒性比单独的游离治疗剂或没有靶向配体的载药纳米颗粒低。这些结果表明，以位点为
• Compositions and Methods for Treating Conditions that Affect Epidermis
  申请人：GENCIA CORPORATION

  公开号：US20160022709A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to the compositions and methods for treating or alleviating conditions that affect the epidermis (e.g., wrinkles, sun damaged skin, symptoms of aged skin, or the like).

  本发明涉及用于治疗或缓解影响表皮的状况（例如皱纹、受阳光损伤的皮肤、老化皮肤的症状等）的组合物和方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CONDITIONS THAT AFFECT EPIDERMIS
  申请人：Gencia Corporation

  公开号：EP2968373A2

  公开（公告）日：2016-01-20
• Compositions and Methods for Treating Conditions That Affect Epidermis
  申请人：Gencia Corporation

  公开号：US20180000846A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The present invention relates to the compositions and methods for treating or alleviating conditions that affect the epidermis (e.g., wrinkles, sun damaged skin, symptoms of aged skin, or the like).
• US9707244B2
  申请人：——

  公开号：US9707244B2

  公开（公告）日：2017-07-18