N-(4-trifluoromethylphenyl)-L-alanine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(4-trifluoromethylphenyl)-L-alanine
• 英文别名: (S)-2-[4-(Trifluoromethyl)anilino]propanoic acid；(2S)-2-[4-(trifluoromethyl)anilino]propanoic acid
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃NO₂
• 分子量: 233.19
• InChiKey: DCUHKPNLFWGSQE-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-丙氨酸 、 对溴三氟甲苯 在 copper(l) iodide 、 2-(2-甲基-1-氧代丙烷)环己酮 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以84%的产率得到N-(4-trifluoromethylphenyl)-L-alanine
  参考文献：
  名称：

  使用铜（i）和β-二酮对氨基酸和肽进行室温N-芳基化†

  摘要：

  描述了一种用于两性离子氨基酸，氨基酸酯和肽的N-芳基化的温和且有效的方法。该方法提供了第一个室温下使用CuI作为催化剂，二酮作为配体，芳基碘化物作为偶联伴侣的N-芳基化氨基酸和多肽的室温合成方法。该方法同样适用于在80°C下使用相对便宜的芳基溴化物作为偶联伙伴。使用该程序，可以有效地以良好至优异的产率偶联含有反应性官能团的电子和空间上不同的芳基卤化物。

  DOI：

  10.1039/c5ob00288e

文献信息

• [EN] SOMATOSTATIN RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUNDS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA SOMATOSTATINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：CDRD VENTURES INC

  公开号：WO2017136943A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  The present invention is directed to somatostatin receptor antagonist compounds having the structure of Formula I, compositions comprising the same, and methods of using such compounds and compositions. The compounds may be useful in the prevention or treatment of hypoglycemia.

  本发明涉及具有式I结构的生长抑素受体拮抗剂化合物，包含该化合物的组合物，以及使用该化合物和组合物的方法。这些化合物可能有助于预防或治疗低血糖。
• Utilisation de la somatostine ou d'un de ses analogues pour préparer un médicament destiné à réguler la réserve folliculaire ovarienne chez la femme non ménopausée
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP1522311A1

  公开（公告）日：2005-04-13

  L'invention concerne l'utilisation de la somatostatine ou d'un de ses analogues agonistes pour préparer un médicament destiné à réguler la réserve folliculaire ovarienne, et en particulier à diminuer l'épuisement de la réserve folliculaire ovarienne avec le temps, chez la femme non ménopausée, ou celle d'un analogue antagoniste de la somatostatine pour préparer un médicament destiné à accélérer l'entrée en croissance des follicules quiescents chez la femme non ménopausée.

  本发明涉及使用体生长抑素或其激动剂类似物制备药物，以调节非绝经妇女的卵巢卵泡储备，特别是减少卵巢卵泡储备随时间的消耗；或使用体生长抑素的拮抗剂类似物制备药物，以加速非绝经妇女的静止卵泡开始生长。
• Somatostatin receptor antagonist compounds and methods of using the same
  申请人：CDRD VENTURES INC.

  公开号：US11279732B2

  公开（公告）日：2022-03-22

  The present invention is directed to somatostatin receptor antagonist compounds having the structure of Formula I, compositions comprising the same, and methods of using such compounds and compositions. The compounds may be useful in the prevention or treatment of hypoglycemia.

  本发明涉及具有式 I 结构的体生长抑素受体拮抗剂化合物、包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。这些化合物可用于预防或治疗低血糖症。
• Somatostatin antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040181032A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The present invention is directed to a somatostatin antagonist according to formula (I), wherein A 1 is an optionally substituted aromatic ∝-amino acid; A 2 is an optionally substituted aromatic ∝-amino acid; A 3 is Dab, Dap, Lys or Orn; A 4 is &bgr;-Hydroxyvaline, Ser, Hser, or Thr; A 5 is an optionally substituted D- or L-aromatic -amino acid; and Y 1 is OH, NH 2 or NHR 1 , where R 1 is (C 1-6 )alkyl; wherein each said optionally substituted aromatic -amino acid is optionally substituted with one or more substituents each independently selected from the group consisting of halogen, NO 2 , OH, CN, (C 1-6 )alkyl, (c 2-6 )alkenyl, (c 2-6 )alkynyl, (C 1-6 )alkoxy, Bzl, O-Bzl, and NR 9 R 10 , where R 9 ad R 10 each is independently H, O, or (C 1-6 )alkyl; and wherein the amine nitrogen of each of amide peptide bond and the amino group of A 1 of formula (I) is optionally substituted with a methyl group, provided that there is at least one said methyl group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to uses thereof.

  本发明涉及一种符合式（I）的体生长抑素拮抗剂，其中 A 1 是任选取代的芳香族 ∝ 氨基酸；A 2 是一种任选取代的芳香族 ∝-氨基酸； A 3 是 Dab、Dap、Lys 或 Orn； A 4 是 &bgr;-羟基缬氨酸、Ser、Hser 或 Thr；A 5 是任选取代的 D-或 L-芳香族-氨基酸；以及 Y 1 是 OH、NH 2 或 NHR 1 其中 R 1 是（C 1-6 烷基；其中每个所述任选取代的芳香族 - 氨基酸任选被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选 自卤素、NO 2 、OH、CN、(C 1-6 烷基、(C 2-6 )烯基、(c 2-6 炔基、(C 1-6 烷氧基、Bzl、O-Bzl 和 NR 9 R 10 其中 R 9 为 R 10 各自独立地为 H、O 或 (C 1-6 烷基；其中每个酰胺肽键的胺氮和 A 1 或其药学上可接受的盐及其用途。
• FORME PURIFIEE DE STREPTOGRAMINES, SA PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LA CONTIENNENT
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0773956A1

  公开（公告）日：1997-05-21