2',3'-dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-inden]-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2',3'-dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-inden]-2-amine
• 英文别名: 2',3'-Dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-indene]-3-amine；spiro[1,2-dihydroindene-3,2'-cyclopropane]-1'-amine
• 化学式: C₁₁H₁₃N
• mdl: MFCD16744503
• 分子量: 159.231
• InChiKey: SGGAHRNIDLQRJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2',3'-dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-inden]-2-amine 在 dimethyl sulfide borane 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 N-propyl-2',3'-dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-inden]-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了公式I的化合物及其盐、组合物和用途。这些化合物可用作LSD1的抑制剂。还包括含有公式I化合物或其药用盐的药物组合物，以及在治疗各种LSD1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。

  公开号：

  WO2016123387A1
• 作为产物：
  描述：

  1-亚甲基茚满 在 2,6-二甲基吡啶 、 lithium hydroxide monohydrate 、 bis(acetylacetonate)copper(II) 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 8.08h， 生成 2',3'-dihydrospiro[cyclopropane-1,1'-inden]-2-amine
  参考文献：
  名称：

  环丙胺类螺(杂)环化合物、其药物组合物及应 用

  摘要：

  本发明涉及一种环丙胺类螺(杂)环化合物以及含有相同组分组合物的制备方法和其作为人赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)抑制剂的用途，该抑制剂为式I所示的环丙胺类螺(杂)环化合物，或其药学上可接受的盐，前药，溶剂化合物，多晶型体，异构体，以及稳定同位素衍生物。本发明涉及的化合物可用于治疗或预防与人赖氨酸特异性去甲基化酶相关的疾病，包括癌症、神经疾病。

  公开号：

  CN106045862B

文献信息

• [EN] SPIROCYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF HISTONE DEMETHYLASES KDM1A<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROCYCLOPROPYLAMINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASES KDM1A
  申请人：IEO - ST EUROPEO DI ONCOLOGIA S R L

  公开号：WO2017109061A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present invention relates to provided spirocyclopropylamine compounds, endowed with a potent KDM1A (LSD1) inhibitory activity, wherein X, R, and R1 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

  本发明涉及提供的螺环环丙胺化合物，具有强效的KDM1A（LSD1）抑制活性，其中X、R和R1如规范中所定义，包含这种化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• Therapeutic compounds and uses thereof
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US10301253B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

  本文提供的是式 I 的化合物： 及其盐类，以及它们的组合物和用途。这些化合物可用作 LSD1 的抑制剂。还包括包含式 I 化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用此类化合物和盐治疗各种 LSD1 介导的疾病的方法。
• THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3250552A1

  公开（公告）日：2017-12-06
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016123387A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided herein are compounds of formula I: and salts thereof and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of LSD1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various LSD1-mediated disorders.

  本文提供了公式I的化合物及其盐、组合物和用途。这些化合物可用作LSD1的抑制剂。还包括含有公式I化合物或其药用盐的药物组合物，以及在治疗各种LSD1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。
• 环丙胺类螺(杂)环化合物、其药物组合物及应 用
  申请人：上海迪诺医药科技有限公司

  公开号：CN106045862B

  公开（公告）日：2019-04-23

  本发明涉及一种环丙胺类螺(杂)环化合物以及含有相同组分组合物的制备方法和其作为人赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)抑制剂的用途，该抑制剂为式I所示的环丙胺类螺(杂)环化合物，或其药学上可接受的盐，前药，溶剂化合物，多晶型体，异构体，以及稳定同位素衍生物。本发明涉及的化合物可用于治疗或预防与人赖氨酸特异性去甲基化酶相关的疾病，包括癌症、神经疾病。