5-chloromethyl-2-dimethylaminomethylthiazole hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-chloromethyl-2-dimethylaminomethylthiazole hydrochloride
• 英文别名: 1-[5-(chloromethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-N,N-dimethylmethanamine;hydrochloride
• 化学式: C₇H₁₁ClN₂S*ClH
• 分子量: 227.158
• InChiKey: HRLATMLUMWKFHC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.37
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloromethyl-2-dimethylaminomethylthiazole hydrochloride 、 半胱胺盐酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 盐酸 、 2-Chloromethyl-5-dimethylaminomethylthiazole hydrochloride 为溶剂， 生成 2-[(2-dimethylaminomethylthiazol-5-yl)methylthio]ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  组胺H.sub.2-拮抗剂的化学结构为##STR1##，其中p为1或2；R.sup.1为羟基、氨基、取代氨基或通过其氮原子连接的5至9成员完全饱和的含氮杂环环；m为0至2的整数；n为2至4的整数；Z为硫、氧或亚甲基；A为可选择取代的苯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、噻二唑基、噁二唑基、呋喃基、噻吩基或吡啶基环；以及其非毒性的药学可接受的盐、水合物、溶剂合物或N-氧化物是新型抗溃疡药物。揭示了其中间体和制备方法。

  公开号：

  US04394508A1

文献信息

• Thiadiazole histamine H.sub.2 -antagonists
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04471122A1

  公开（公告）日：1984-09-11

  Histamine H.sub.2 -antagonists of the formula ##STR1## wherein p is 1 or 2; R.sup.1 is hydroxy, amino, substituted amino or a 5- to 9-membered fully saturated nitrogen-containing heterocyclic ring attached via its nitrogen atom; m is an integer of from 0 to 2; n is an integer of from 2 to 4; Z is sulfur, oxygen or methylene; and A is an optionally substituted phenyl, imidazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, triazolyl, thiadiazolyl, oxadiazolyl, furyl, thienyl or pyridyl ring; and nontoxic pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates or N-oxides thereof are novel anti-ulcer agents. Intermediates and processes for their preparation are disclosed.

  组织名称为##STR1##的组织胺H.sub.2-拮抗剂，其中p为1或2；R.sup.1为羟基、氨基、取代氨基或通过其氮原子连接的含氮5-至9-成员完全饱和的杂环环；m为0到2的整数；n为2到4的整数；Z为硫、氧或亚甲基；A为可选择取代的苯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、噻二唑基、噁二唑基、呋喃基、噻吩基或吡啶基环；以及其新型抗溃疡剂的无毒药用盐、水合物、溶剂合物或N-氧化物。披露了其制备的中间体和方法。
• Histamine H.sub.2 -antagonists
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04510309A1

  公开（公告）日：1985-04-09

  Histamine H.sub.2 -antagonists of the formula ##STR1## wherein p is 1 or 2; R.sup.1 is hydroxy, amino, substituted amino or a 5- to 9-membered fully saturated nitrogen-containing heterocyclic ring attached via its nitrogen atom; m is an integer of from 0 to 2, n is an integer of from 2 to 4; Z is sulfur, oxygen or methylene; and A is an optionally substituted phenyl, imidazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, triazolyl, thiadiazolyl, oxadiazolyl, furyl, thienyl or pyridyl ring; and nontoxic pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates or N-oxides thereof are novel anti-ulcer agents. Intermediates and processes for their preparation are disclosed.

  组式为##STR1##的组胺H.sub.2-拮抗剂，其中p为1或2；R.sup.1为羟基、氨基、取代氨基或通过其氮原子连接的含氮杂环环的5到9成员完全饱和的环；m为0到2的整数，n为2到4的整数；Z为硫、氧或亚甲基；A为可选取代的苯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、噻二唑基、噁二唑基、呋喃基、噻吩基或吡啶基环；以及其非毒性药用可接受的盐、水合物、溶剂合物或N-氧化物是新型抗溃疡药物。公开了其制备的中间体和方法。
• Pharmaceutical compositions
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0099121A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Enhanced antiulcer activity is obtained in warm-blooded animals by the concomitant administration of the pepsin complexing agent, pepstatin, and an histamine H2-receptor antagonist of the formula wherein A, m, Z, n, p and R1 are as defined herein. Concomitant administration of the two entities reduces the amount of histamine H2-receptor antagonist necessary for treatment, thereby decreasing its side-effect liability.

  在温血动物中，同时服用胃蛋白酶络合剂胃舒平和组胺 H2 受体拮抗剂，可增强抗溃疡活性。 其中 A、m、Z、n、p 和 R1 如本文所定义。同时使用这两种物质可减少治疗所需的组胺 H2 受体拮抗剂的用量，从而降低其副作用。
• US4374248A
  申请人：——

  公开号：US4374248A

  公开（公告）日：1983-02-15
• US4380639A
  申请人：——

  公开号：US4380639A

  公开（公告）日：1983-04-19