5-amino-2-(2'-hydroxy-4'-aminophenyl)benzoxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-amino-2-(2'-hydroxy-4'-aminophenyl)benzoxazole
• 英文别名: 2-(2-hydroxy-4-aminophenyl)-5-aminobenzoxazole；5-amino-2-(5-aminobenzo[d]oxazol-2-yl)phenol；5-amino-2-(5-amino-1,3-benzoxazol-2-yl)phenol
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O₂
• 分子量: 241.249
• InChiKey: KXOUWRYSBDTFCY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(2-hydroxy-4-nitrophenyl)-5-nitrobenzoxazole 在 palladium 10% on activated carbon 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以87.2%的产率得到5-amino-2-(2'-hydroxy-4'-aminophenyl)benzoxazole
  参考文献：
  名称：

  一种含羟基苯并噁唑二胺的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种含羟基苯并噁唑二胺的制备方法，包括以下步骤：a)将苯甲醛化合物、苯胺化合物和催化剂在溶剂中混合，进行缩合反应，得到苯并噁唑化合物；所述催化剂为PCl3；b)将步骤a)得到的苯并噁唑化合物进行还原反应，得到含羟基苯并噁唑二胺；所述含羟基苯并噁唑二胺具有式(IV)、式(VII)或式(X)所示结构。与现有技术相比，本发明通过多步法，首先通过缩合反应制备含羟基的二硝基苯并噁唑，再通过还原反应制备含羟基苯并噁唑二胺，采用本发明提供的制备方法得到的含羟基苯并噁唑二胺的收率高。实验结果表明，本发明提供的制备方法得到的含羟基苯并噁唑二胺的收率大于79％。

  公开号：

  CN105237547B

文献信息

• [EN] DRUG COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY<br/>[FR] COMBINAISONS DE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA DYSTROPHIE MUSCULAIRE DE DUCHENNE
  申请人：SUMMIT CORP PLC

  公开号：WO2009019504A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  Combinations comprising (or consisting essentially of) one or more compounds of formula (1) with one or more ancillary agents, to processes for preparing the combinations, and to various therapeutic uses of the combinations. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations as well as a method of treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia using the combinations.

  本发明涉及与一种或多种公式（1）化合物和一种或多种辅助剂组成的组合物（或基本上由其组成的组合物），以及制备该组合物的方法，以及该组合物的多种治疗用途。还提供了含有该组合物的制药组合物以及使用该组合物治疗杜氏肌肉萎缩症，贝克肌肉萎缩症或消瘦症的方法。
• TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：Wynne Graham Michael

  公开号：US20090075938A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  There are disclosed compound of Formula (1): A 1 , A 2 , A 3 and A 4 which may be the same or different, represent N or CR 1 , X is a divalent group selected from O, S(O) n , C═W, NR 4 , NC(═O)R 5 and CR 6 R 7 , W is O, S, NR 20 , Y is N or CR 8 , one of R 4 , R 5 , R 6 , R 8 , R 9 and NR 20 represents -L-R 3 , in which L is a single bond or a linker group, additionally, R 1 , R 3 -R 9 , which may be the same or different, independently represent hydrogen or a substituent and R 20 represents hydrogen, hydroxyl, alkyl optionally substituted by aryl, alkoxy optionally substituted by aryl, aryl, CN, optionally substituted alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substitute alkanoyl, optionally substituted aroyl, NO 2 , NR 30 R 31 , in which R 30 and R 31 , which may be the same or different, represent hydrogen, optionally substituted alkyl or optionally substituted aryl; additionally, one of R 30 and R 31 may represent optionally substituted alkanoyl or optionally substituted aroyl, n represents an integer from 0 to 2, in addition, when an adjacent pair of A 1 -A 4 each represent CR 1 , then the adjacent carbon atoms, together with their substituents may form a ring B, when X is CR 6 R 7 , R 6 and R 7 , together with the carbon atom to which they are attached may form a ring C, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the therapeutic and/or prophylactic treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia.

  公式（1）的化合物被揭示：A1，A2，A3和A4，它们可以相同或不同，代表N或CR1，X是从O，S（O）n，C═W，NR4，NC（═O）R5和CR6R7中选择的二价基团，W是O，S，NR20，Y是N或CR8，R4，R5，R6，R8，R9和NR20中的一个表示-L-R3，在其中L是单键或连接基团，此外，R1，R3-R9可以相同或不同，独立地表示氢或取代基，R20表示氢，羟基，可以用芳基取代的烷基，可以用芳基取代的烷氧基，芳基，CN，可以用芳基取代的烷氧基，可以用芳基取代的芳氧基，可以用取代基取代的烷酰基，可以用取代基取代的芳酰基，NO2，NR30R31，在其中R30和R31可以相同或不同，表示氢，可选地取代的烷基或可选地取代的芳基；此外，R30和R31中的一个可以表示可选地取代的烷酰基或可选地取代的芳酰基，n表示从0到2的整数，另外，当相邻的A1-A4中的一对表示CR1时，那么相邻的碳原子及其取代基可以形成环B，当X为CR6R7时，R6和R7与它们附着的碳原子一起可以形成环C，或其药学上可接受的盐，在制造用于治疗和/或预防杜氏肌萎缩症，贝克肌萎缩症或消瘦症的药物时使用。
• Drug Combinations for the Treatment of Duchenne Muscular Dystrophy
  申请人：Wynne Graham Michael

  公开号：US20110195932A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Combinations comprising (or consisting essentially of) one or more compounds of formula (1) with one or more ancillary agents, to processes for preparing the combinations, and to various therapeutic uses of the combinations. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations as well as a method of treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia using the combinations.

  本发明涉及与一种或多种化合物（1）的一个或多个辅助剂组合的组合物，以制备这些组合物的过程，以及这些组合物的各种治疗用途。还提供了包含这些组合物的制药组合物，以及使用这些组合物治疗杜氏肌营养不良症、贝克肌营养不良症或消瘦的方法。
• DRUG COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：Summit Corporation PLC

  公开号：US20140011782A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  Combinations comprising (or consisting essentially of) one or more compounds of formula (1) with one or more ancillary agents, to processes for preparing the combinations, and to various therapeutic uses of the combinations. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations as well as a method of treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia using the combinations.

  该专利涉及包含（或基本上由）一个或多个式（1）化合物和一个或多个辅助剂的组合物，以及制备这些组合物的方法，以及这些组合物的各种治疗用途。此外，还提供了包含这些组合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗杜兴肌肉萎缩症，贝克肌肉萎缩症或消瘦症的方法。
• POLYIMIDE FIBER AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Changchun Institute Of Applied Chemistry Chinese Academy Of Sciences

  公开号：EP3378976A1

  公开（公告）日：2018-09-26

  This application provides a polyimide fiber and a preparation method thereof. This method comprises first subjecting a dianhydride compound and a diamine compound to a polymerization reaction in a solvent to obtain a polyamic acid solution, wherein said diamine compound comprises a diamine having a structure of Formula 12 or Formula 13, wherein A is S or O; said dianhydride compound comprises one or more of dianhydrides having structures of Formula 14 and Formula 15; and t is 0 or 1; then subjecting said polyamic acid solution to spinning to obtain a polyamic acid fiber; and sequentially subjecting said polyamic acid fiber to imidization and thermal drawing to obtain a polyimide fiber. The polyimide fiber having the above structure has a higher rigidity and can introduce a hydrogen bond to provide an interaction between molecular chains so as to influence the arrangement of the molecular chain in the polymer and the crystallinity, which imparts more excellent mechanical properties to the polyimide fiber. The polyimide fiber obtained has a higher glass transition temperature (Tg) and a better heat resistance.

  本申请提供了一种聚酰亚胺纤维及其制备方法。该方法包括首先将二酐化合物和二胺化合物在溶剂中进行聚合反应以获得聚酰胺酸溶液，其中所述二胺化合物包括具有式 12 或式 13 结构的二胺，其中 A 为 S 或 O；所述二酐化合物包括具有式 14 和式 15 结构的一种或多种二酐；以及 t 为 0 或 1；然后将所述聚酰胺酸溶液进行纺丝，以获得聚酰胺酸纤维；并依次将所述聚酰胺酸纤维进行酰亚胺化和热拉伸，以获得聚酰亚胺纤维。具有上述结构的聚酰亚胺纤维具有更高的刚性，并能引入氢键，提供分子链之间的相互作用，从而影响聚合物中分子链的排列和结晶度，使聚酰亚胺纤维具有更优异的机械性能。得到的聚酰亚胺纤维具有更高的玻璃化温度（Tg）和更好的耐热性。