2-((3,5-dibromopyrazin-2-yl)amino)acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-((3,5-dibromopyrazin-2-yl)amino)acetic acid
• 英文别名: 2-((3,5-Dibromopyrazin-2-yl)amino)acetic acid；2-[(3,5-dibromopyrazin-2-yl)amino]acetic acid
• 化学式: C₆H₅Br₂N₃O₂
• 分子量: 310.933
• InChiKey: FSBFCIASFLXVFB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((3,5-dibromopyrazin-2-yl)amino)acetic acid 在 盐酸 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 potassium acetate 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1-乙基-7-[2-甲基-6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基]-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL FORMULATIONS, PROCESSES, SOLID FORMS AND METHODS OF USE RELATING TO 1-ETHYL-7-(2-METHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL)PYRIDIN-3-YL)-3,4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-b]PYRAZIN-2(1H)-ONE

  摘要：

  以下提供了与1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮相关的配方、工艺、固体形式和使用方法。

  公开号：

  US20140315908A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3,5-二溴吡嗪-2-基氨基)乙酸乙酯 生成 2-((3,5-dibromopyrazin-2-yl)amino)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL FORMULATIONS, PROCESSES, SOLID FORMS AND METHODS OF USE RELATING TO 1-ETHYL-7-(2-METHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL)PYRIDIN-3-YL)-3,4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-b]PYRAZIN-2(1H)-ONE

  摘要：

  本文提供了与1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮相关的配方、工艺、固体形式和使用方法。

  公开号：

  US20180042924A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL FORMULATIONS, PROCESSES, SOLID FORMS AND METHODS OF USE RELATING TO 1-ETHYL-7-(2-METHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL) PYRIDIN-3-YL) -3,4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-B]PYRAZIN-2(1H)-ONE<br/>[FR] FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES, PROCÉDÉS, FORMES SOLIDES ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉS À LA 1-ÉTHYL-7-(2-MÉTHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL)PYRIDIN-3-YL)-3,4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-B]PYRAZIN-2(1H)-ONE
  申请人：SIGNAL PHARM LLC

  公开号：WO2014172423A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  Provided herein are formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin- 2(1H)-one.

  本文提供了与1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮相关的配方、工艺、固态形式和使用方法。
• Pharmaceutical formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b] pyrazin-2(1H)-one
  申请人：SIGNAL PHARMACEUTICALS, LLC

  公开号：US09359364B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  Provided herein are formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one.

  本文提供了与1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮相关的配方、工艺、固态形式和使用方法。
• INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF MTOR KINASE INHIBITORS
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP3103803A1

  公开（公告）日：2016-12-14

  Provided herein is a compound having the formula: or a salt, tautomer or stereoisomer thereof, wherein X is halogen, B(OR+)2 or Sn(R++)3; R2 and R3 are as defined herein. This compound is used as interemdiate in the snythesis of mTOR kinase inhibitors. Also provided are reaction intermediates for preparing said compound.

  本文提供的化合物具有以下式子： 或其盐、同系物或立体异构体，其中 X 为卤素、B(OR+)2 或 Sn(R++)3；R2 和 R3 如本文所定义。该化合物可用作合成 mTOR 激酶抑制剂的中间体。还提供了制备所述化合物的反应中间体。
• PHARMACEUTICAL FORMULATIONS, OF 1-ETHYL-7-(2-METHYL-6-(1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL) PYRIDIN-3-YL) -3,4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-B]PYRAZIN-2(1H)-ONE
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP3549940A1

  公开（公告）日：2019-10-09

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, isotopologue or stereoisomer thereof and one or more pharmaceutically acceptable excipients or carriers. The present invention also relates to said composition for use in methods of treating various cancers.

  本发明涉及一种药物组合物，该组合物包含 1-乙基-7-(2-甲基-6-(4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮，或其药学上可接受的盐、同分异构体、异构体或立体异构体，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。本发明还涉及所述组合物用于治疗各种癌症的方法。
• Pharmaceutical formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one
  申请人：SIGNAL PHARMACEUTICALS, LLC

  公开号：US10052322B2

  公开（公告）日：2018-08-21

  Provided herein are formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one.

  本文提供了与 1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮有关的制剂、工艺、固体形式和使用方法。