[4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl]-methyl-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: [4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl]-methyl-amine
• 英文别名: [4-(3-Fluoro-benzyloxy)-phenyl]-methyl-amine；4-[(3-fluorophenyl)methoxy]-N-methylaniline
• 化学式: C₁₄H₁₄FNO
• 分子量: 231.27
• InChiKey: NURNLTZDSQGAMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 拉帕替尼杂质B 在 乙酸酐 、 盐酸 、 甲醇 、 dimethyl sulfide borane 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 以76%的产率得到[4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl]-methyl-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ACYLAMINOBENZENE DERVATIVES AS SELECTIVE MONOAMINE OXIDASE B INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE N-ACYLAMINOBENZENE COMME INHIBITEURS DE LA MONOAMINE OXYDASE B SELECTIFS

  摘要：

  这项发明涉及一般式(I)的N-酰氨基芳基衍生物，其中R1是卤素，卤代-(C1-C6)-烷基，氰基，C1-C6-烷氧基或卤代-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22、R23和R24彼此独立地选自氢，(C1-C6)-烷基，卤素，卤代-(C1-C6)-烷基，羟基，C1-C6-烷氧基或-CHO的群；R3是氢或C1-C3-烷基；R4、R5彼此独立地选自氢，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或-COO(C1-C6)烷基的群；或R4和R5与它们连接的C原子一起形成一个C3-C7-环烷基环；R6是-CO-NR7R8；-COO(C1-C6)-烷基，-CN，-NR2或-NHC(O)R；R7和R8彼此独立地选自氢，C1-C6-烷基，NH2或羟基；R是氢或C1-C6-烷基；n为0、1、2或3。X是-CHRO，-OCHR，-CH2S-，-SCH2-，-CH2CH2-，-CH=CH-或-C≡C-；以及其药用活性酸盐。已发现一般式(I)的化合物是选择性单胺氧化酶B抑制剂，因此它们在治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中很有用，例如用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆症。

  公开号：

  WO2003099763A1

文献信息

• N-acylamino benzyl ether derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030232883A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  This invention relates to N-acylamino aryl derivatives of the formula 1 where R 1 , R 21 , R 22 , R 23 , R 3 , R 4 , R 5 R 6 , R 7 , R 8 , R, and n are as defined herein and where X is —CHRO, —OCHR—, —CH 2 S—, —SCH 2 —, —CH 2 CH 2 —, —CH═CH— or —C≡C—. The compounds of the invention are selective monoamine oxidase B inhibitors, and they are therefore useful in the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B, for example, for the treatment of Alzheimer's disease or senile dementia.

  这项发明涉及公式1的N-酰氨基芳基衍生物，其中R1、R21、R22、R23、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R和n如本文所定义，且X为—CHRO、—OCHR—、—CH2S—、—SCH2—、—CH2CH2—、—CH═CH—或—C≡C—。该发明的化合物是选择性的单胺氧化酶B抑制剂，因此它们在治疗由单胺氧化酶B介导的疾病中具有用途，例如用于治疗阿尔茨海默病或老年性痴呆症。
• OXAZINO-QUINAZOLINE AND OXAZINO-QUINAZOLINE TYPE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF
  申请人：Beijing Scitech-MQ Pharmaceuticals Limited

  公开号：EP3760633A1

  公开（公告）日：2021-01-06

  Provided are an oxazino-quinazoline and oxazino-quinazoline type compound, a preparation method therefor, and uses thereof. More particularly provided is a compound shown in formula (I), an isomer, a hydrate, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug thereof, a preparation method therefor, and uses thereof in preparing a drug acting as a kinase inhibitor.

  本发明提供了一种噁唑喹唑啉和噁唑喹唑啉类化合物、其制备方法及其用途。更具体地说，提供了一种式（I）所示的化合物、其异构体、水合物、溶质、药学上可接受的盐、原药、其制备方法以及其在制备作为激酶抑制剂的药物中的用途。
• [EN] OXAZINO-QUINAZOLINE AND OXAZINO-QUINAZOLINE TYPE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ D'OXAZINO-QUINAZOLINE ET DE TYPE OXYZINO-QUINAZOLINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SES APPLICATIONS<br/>[ZH] 一种噁嗪并喹唑啉与噁嗪并喹啉类化合物及其制备方法和应用
  申请人：BEIJING SCITECH MQ PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2019170088A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  本发明提供一种噁嗪并喹唑啉与噁嗪并喹啉类化合物及其制备方法和应用，具体涉及式(I)所示化合物、其异构体、水合物、溶剂化物、其药学上可接受的盐及其前药，其制备方法及其在制备作为激酶抑制剂的药物中的应用。
• N-ACYLAMINOBENZENE DERVATIVES AS SELECTIVE MONOAMINE OXIDASE B INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1511718B1

  公开（公告）日：2009-05-06
• US6762320B2
  申请人：——

  公开号：US6762320B2

  公开（公告）日：2004-07-13