5-methyl-2-phenyl-4-(2-p-tolyloxy-ethyl)-oxazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-methyl-2-phenyl-4-(2-p-tolyloxy-ethyl)-oxazole
• 英文别名: 5-methyl-4-[2-(4-methylphenoxy)ethyl]-2-phenyl-1,3-oxazole
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₂
• 分子量: 293.365
• InChiKey: CBEKCZMJCIDABC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  35.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-2-phenyl-4-(2-p-tolyloxy-ethyl)-oxazole 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-<2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy>benzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES

  摘要：

  (I)式化合物提供与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖剂特别有用，用于治疗和预防与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。

  公开号：

  WO2005026134A1
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯甲酸甲酯 、 2-(5-甲基-2-苯基-1,3-恶唑-4-基)-1-乙醇 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三苯基膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 5-methyl-2-phenyl-4-(2-p-tolyloxy-ethyl)-oxazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES

  摘要：

  (I)式化合物提供与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖剂特别有用，用于治疗和预防与糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。

  公开号：

  WO2005026134A1

文献信息

• Organic compounds
  申请人：Damon Edson Robert

  公开号：US20070004704A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases (IBDs), ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  本发明的化合物具有以下公式，可提供与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼部疾病、炎症性肠病（IBD）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖药物特别有用，用于治疗和预防因受损葡萄糖耐受性、高血糖和胰岛素抵抗而引起的疾病，例如1型和2型糖尿病以及X综合症。
• Organic Compounds
  申请人：Damon Robert Edson

  公开号：US20100152255A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Compounds of the formula provide pharmacological agents which bind to Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the present invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases (IBDs), ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X.

  公式化合物提供了与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）结合的药理剂。因此，本发明的化合物对于治疗哺乳动物中PPAR受体活性介导的疾病是有用的。这些疾病包括失调脂质代谢症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉硬化、高三酰甘油血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤疾病、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病（IBDs）、溃疡性结肠炎和克罗恩病。本发明的化合物在哺乳动物中作为降糖剂特别有用，用于治疗和预防因糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗而引起的疾病，例如1型和2型糖尿病和X综合症。
• Phenylquinoline compositions for treatment of ocular disorders and conditions
  申请人：The Board of Regents of the University of Oklahoma

  公开号：US11337968B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  Compositions containing a phenylquinoline derivative compound having peroxisome proliferator-activated receptor a (PPARα) agonistic activity, and methods of their use in enhancing PPARα activity in retinal cells, and in treating ocular disorders or conditions, such as but not limited to retinal inflammation, retinal neovascularization, retinal vascular leakage, retinopathy of prematurity, diabetic retinopathy, age-related macular degeneration, and diabetic macular edema are disclosed.

  本发明公开了含有具有过氧化物酶体增殖激活受体 a（PPARα）激动活性的苯基喹啉衍生物化合物的组合物，以及将其用于增强视网膜细胞中 PPARα 活性和治疗眼部疾病或病症的方法，例如但不限于视网膜炎症、视网膜新生血管、视网膜血管渗漏、早产儿视网膜病变、糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性和糖尿病黄斑水肿。
• OXA- AND THIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS ANTIDIABETIC AND ANTIOBESITY AGENTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1218361B1

  公开（公告）日：2009-01-07
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1664002A1

  公开（公告）日：2006-06-07