N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl}urea

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl}urea
• 英文别名: 1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]urea
• 化学式: C₂₆H₁₉F₆N₃O₄
• 分子量: 551.445
• InChiKey: NRRZXWZQHRJCGO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉 、 三光气 、 碳酸氢钠 、 间二(三氟甲基)苯胺 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 chloroform ethyl acetate 作用下， 以 甲苯 、 三乙胺 为溶剂， 反应 0.38h， 以to obtain 54 mg of the title compound (yield: 58%)的产率得到N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl}urea
  参考文献：
  名称：

  Quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth

  摘要：

  本发明涉及一种新型喹啉衍生物和喹嗪衍生物，其由以下式子（I）所表示：##STR1## [其中R.sub.1和R.sub.2各自独立地为H或C.sub.1-C.sub.4-烷基，或者R.sub.1和R.sub.2共同形成C.sub.1-C.sub.3-亚烷基，X为O、S或CH.sub.2，W为CH或N，Q为取代芳基或取代杂环芳基]及其药学上可接受的盐，具有血小板源性生长因子受体自磷酸化抑制活性，以及含有这些化合物的制药组合物，以及用于治疗与异常细胞生长相关的疾病，如肿瘤的方法。

  公开号：

  US06143764A1

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVES AND QUINAZOLINE DERIVATIVES INHIBITING AUTOPHOSPHORYLATION OF GROWTH FACTOR RECEPTOR ORIGINATING IN PLATELET AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0860433B1

  公开（公告）日：2002-07-03
• US6143764A
  申请人：——

  公开号：US6143764A

  公开（公告）日：2000-11-07
• Quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth
  申请人：Kirin Beer Kabushiki Kaisha

  公开号：US06143764A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  The present invention relates to novel quinoline derivatives and quinazoline derivatives represented by the following formula (I): ##STR1## [wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form C.sub.1 -C.sub.3 -alkylene, X is O, S or CH.sub.2, W is CH or N, and Q is a substituted aryl group or substituted heteroaryl group] and their pharmaceutically acceptable salts, having platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation inhibitory activity, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods for the treatment of diseases associated with abnormal cell growth such as tumors.

  本发明涉及由以下式（I）表示的新型喹啉衍生物和喹唑啉衍生物：[其中R.sub.1和R.sub.2分别独立地为H或C.sub.1 -C.sub.4 -烷基，或R.sub.1和R.sub.2一起形成C.sub.1 -C.sub.3 -烷基，X为O、S或CH.sub.2，W为CH或N，Q为取代芳基或取代杂芳基]及其在药学上可接受的盐，具有血小板源性生长因子受体自磷酸化抑制活性，用于含有这些化合物的药物组合物，以及用于治疗与异常细胞生长（如肿瘤）相关的疾病的方法。