2-acetyl-4-hydroxy-9-[(tert-butoxycarbonyl)amino]acetoxynaphtho[2,3-b]furan

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 萘并呋喃类
• 英文名称: 2-acetyl-4-hydroxy-9-[(tert-butoxycarbonyl)amino]acetoxynaphtho[2,3-b]furan
• 化学式: C₂₁H₂₁NO₇
• 分子量: 399.4
• InChiKey: YTZXZPMXBJHHGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.92
• 重原子数：
  29.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  115.07
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-acetyl-4-hydroxy-9-[(tert-butoxycarbonyl)amino]acetoxynaphtho[2,3-b]furan 、 乙酸酐 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以68%的产率得到2-acetyl-4-acetoxy-9-[(tert-butoxycarbonyl)amino]acetoxynaphtho[2,3-b]furan
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ESTERS OF 4, 9-DIHYDROXY-NAPHTHO [2, 3-b] FURANS FOR DISEASE THERAPIES

  摘要：

  本发明公开了4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类及其制造和使用方法。本发明还公开了将这些酯转化为体内治疗活性4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的方法。本发明进一步公开了包含4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类的药物组合物，用于治疗包括增殖性疾病在内的各种疾病。

  公开号：

  US20130345176A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetyl-2,3,4,9-tetrahydronaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione 在 sodium dithionite 、 四丁基溴化铵 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-acetyl-4-hydroxy-9-[(tert-butoxycarbonyl)amino]acetoxynaphtho[2,3-b]furan
  参考文献：
  名称：

  NOVEL ESTERS OF 4, 9-DIHYDROXY-NAPHTHO [2, 3-b] FURANS FOR DISEASE THERAPIES

  摘要：

  本发明公开了4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类及其制造和使用方法。本发明还公开了将这些酯转化为体内治疗活性4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的方法。本发明进一步公开了包含4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类的药物组合物，用于治疗包括增殖性疾病在内的各种疾病。

  公开号：

  US20130345176A1

文献信息

• [EN] NOVEL ESTERS OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURANS FOR DISEASE THERAPIES<br/>[FR] NOUVEAUX ESTERS DE 4,9-DIHYDROXY-NAPHTO[2,3-B]FURANNES POUR TRAITEMENT THÉRAPEUTIQUE DE MALADIES
  申请人：ZHOUSHAN HAIZHONGZHOU XINSHENG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2012119265A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention discloses esters of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans and methods of making and using the same. The present invention also discloses conversion of the esters into therapeutically active 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans in vivo. The present invention furthermore discloses pharmaceutical compositions comprising the esters of 4,9- dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans for the treatment of various indications including proliferative diseases.

  本发明公开了4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类及其制造和使用方法。本发明还公开了将这些酯转化为体内治疗活性4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的方法。本发明进一步公开了包含4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类的药物组合物，用于治疗包括增殖性疾病在内的各种疾病。
• Esters of 4, 9-dihydroxy-naphtho [2, 3-b] furans for disease therapies
  申请人：Jiang Zhiwei

  公开号：US09150530B2

  公开（公告）日：2015-10-06

  The present invention discloses esters of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans and methods of making and using the same. The present invention also discloses conversion of the esters into therapeutically active 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans in vivo. The present invention furthermore discloses pharmaceutical compositions comprising the esters of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans for the treatment of various indications including proliferative diseases.

  本发明公开了4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃酯及其制备和使用方法。本发明还公开了将酯转化为体内具有治疗活性的4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃类化合物的方法。此外，本发明还公开了包含4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃酯的制药组合物，用于治疗各种疾病，包括增殖性疾病。
• NOVEL ESTERS OF 4,9-DIHYDROXY-NAPHTHO[2,3-b]FURANS FOR DISEASE THERAPIES
  申请人：Zhoushan Haizhongzhou Xinsheng Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP2681203A1

  公开（公告）日：2014-01-08
• US9150530B2
  申请人：——

  公开号：US9150530B2

  公开（公告）日：2015-10-06
• NOVEL ESTERS OF 4, 9-DIHYDROXY-NAPHTHO [2, 3-b] FURANS FOR DISEASE THERAPIES
  申请人：Jiang Zhiwei

  公开号：US20130345176A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The present invention discloses esters of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans and methods of making and using the same. The present invention also discloses conversion of the esters into therapeutically active 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans in vivo. The present invention furthermore discloses pharmaceutical compositions comprising the esters of 4,9-dihydroxy-naphtho[2,3-b]furans for the treatment of various indications including proliferative diseases.

  本发明公开了4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类及其制造和使用方法。本发明还公开了将这些酯转化为体内治疗活性4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的方法。本发明进一步公开了包含4,9-二羟基萘并[2,3-b]呋喃的酯类的药物组合物，用于治疗包括增殖性疾病在内的各种疾病。