lidocaine lactic acid salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: lidocaine lactic acid salt
• 英文别名: Lidocaine Lactic Acid；2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;2-hydroxypropanoic acid
• 化学式: C₃H₆O₃*C₁₄H₂₂N₂O
• 分子量: 324.42
• InChiKey: QVAKNKLOBCWZET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.04
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  89.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乳酸 、 利多卡因 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 lidocaine lactic acid salt
  参考文献：
  名称：

  EXTERNAL PREPARATION COMPRISING FATTY ACID SALT OR BENZOIC ACID SALT OF BASIC PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPONENT, AND METHOD FOR PRODUCTION THEREOF

  摘要：

  已经要求开发一种新型外用制剂的配方，该制剂具有基本药理活性成分的优异经皮吸收性。在选择适当的基本药理活性成分和有机酸（特别是脂肪酸）的组合中，发现基本药理活性成分的脂溶性（log P 值）和有机酸对基本药理活性成分的经皮吸收贡献显著。即，发现通过与脂肪酸形成盐，可以实现具有0.5至5的脂溶性水平的基本药理活性成分的优越经皮吸收性，该脂肪酸具有-1至4的脂溶性水平。因此，可以提供具有优异经皮吸收性能的新型外用制剂。

  公开号：

  US20180256495A1

文献信息

• LIDOCAINE TAPE PREPARATION
  申请人：Medrx Co., Ltd.

  公开号：EP2210599A1

  公开（公告）日：2010-07-28

  The present invention discloses a novel tape preparation containing lidocaine at a high concentration. A tape preparation containing lidocaine at a high content, which has a lidocaine contant of 10 w/w% or more, can be produced by using a lactic acid salt of lidocaine, while preventing the precipitation of a crystal of lidocaine.

  本发明公开了一种含有高浓度利多卡因的新型胶带制剂。通过使用利多卡因的乳酸盐，可以生产出一种含有高浓度利多卡因的胶带制剂，其利多卡因含量为 10 w/w% 或更高，同时还能防止利多卡因晶体的析出。
• [EN] TRANSDERMAL AMIDE LOCAL ANESTHETIC-CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE TRANSDERMIQUE CONTENANT UN ANESTHESIQUE LOCAL DE TYPE AMIDE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ<br/>[ZH] 一种经皮吸收的含酰胺类局部麻醉药的药物组合物及其制备方法
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2021037199A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  一种经皮吸收的含酰胺类局部麻醉药的药物组合物及其制备方法。具体涉及一种经皮吸收的药物组合物，包含皮肤粘附层，其中皮肤粘附层包含酰胺类局部麻醉药以及胺相容的硅酮压敏胶，所述药物组合物具有改进的释放特性。
• [EN] ANTI-INFLAMMATORY AND ANALGESIC DRUG FOR EXTERNAL USE<br/>[FR] PRÉPARATION ANALGÉSIQUE ET ANTI-INFLAMMATOIRE À USAGE EXTERNE<br/>[JA] 消炎鎮痛外用剤
  申请人：MEDRX CO LTD

  公开号：WO2018230687A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  本開示は、有効成分であるリドカイン及びジクロフェナクが優れた経皮吸収性を示し、臨床使用に適した皮膚透過性を実現する、リドカイン乳酸塩及びジクロフェナク又はその塩を含む外用剤であって、リドカイン乳酸塩の含有量が、ジクロフェナク又はその塩の２～５モル倍である外用剤を提供する。
• [EN] ANTI-INFLAMMATORY ANALGESIC EXTERNAL PREPARATION<br/>[FR] PRÉPARATION EXTERNE ANALGÉSIQUE ANTI-INFLAMMATOIRE<br/>[JA] 消炎鎮痛外用剤
  申请人：MEDRX CO LTD

  公开号：WO2020130084A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  本発明は、リドカインおよび乳酸成分からなるリドカイン乳酸塩、およびジクロフェナクまたはその塩を含む外用剤組成物であって、乳酸成分が乳酸および乳酸のアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩である、外用剤組成物、ならびに、リドカインおよびジクロフェナクの経皮吸収性が共に優れ、臨床使用に適した皮膚透過性を実現し、さらに、保存安定性および安全性を向上させて、長期保存を可能にする外用剤を提供する。
• [EN] LIDOCAINE-CONTAINING PATCH<br/>[FR] TIMBRE CONTENANT DE LA LIDOCAÏNE<br/>[JA] リドカイン含有貼付剤
  申请人：MEDRX CO LTD

  公开号：WO2020218249A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本発明は、皮膚への貼付時のリドカインの皮膚透過速度が適正な範囲であってリドカインの治療効果が長時間にわたり持続的に発揮され、またより高濃度のリドカインを配合しても既存製剤と生物学的に同等である安全性が高い、リドカインまたはその塩、乳酸、および炭素数４～６のヒドロキシ酸を含む貼付剤であって、乳酸の含有量が、リドカインまたはその塩１モルに対して、０．６～１．２モルである、貼付剤を提供する。