5-azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylic acid
• 英文别名: 5-Azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylic acid
• 化学式: C₇H₁₁NO₂
• 分子量: 141.17
• InChiKey: HWOAMAASOUOLEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylic acid 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 20.16h， 生成 (S)-5-(叔丁氧羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸
  参考文献：
  名称：

  一种改进的制备雷迪帕韦光学中间体的方法

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备雷迪帕韦光学中间体的方法，属于医药化工领域。其中所述的方法采用5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸，通过结晶诱导不对称转化法进行手性拆分，获得(S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸或其盐；然后，(S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸或其盐再转变为雷迪帕韦光学中间体(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸。本发明所述方法廉价，简便，提高了原料的利用率，适合于工业化大生产。

  公开号：

  CN107216278A
• 作为产物：
  描述：

  5-(叔丁氧基羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以98%的产率得到5-azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一种改进的制备雷迪帕韦光学中间体的方法

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备雷迪帕韦光学中间体的方法，属于医药化工领域。其中所述的方法采用5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸，通过结晶诱导不对称转化法进行手性拆分，获得(S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸或其盐；然后，(S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸或其盐再转变为雷迪帕韦光学中间体(S)‑5‑(叔丁氧羰基)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸。本发明所述方法廉价，简便，提高了原料的利用率，适合于工业化大生产。

  公开号：

  CN107216278A

文献信息

• [EN] HETEROCYCLYL SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES THAT ARE INHIBITORS OF THE CDK12 KINASE<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES À SUBSTITUTION HÉTÉROCYCLYLE UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE CDK12
  申请人：UNIV NOTTINGHAM

  公开号：WO2019058132A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  This invention relates to compounds that are inhibitors of the CDK12 kinase. The compounds are useful in the treatment of disorders mediated by CDK12 kinase including myotonic dystrophy type 1 (DM1) and other disorders caused by the generation of RNA repeat expansion transcripts. In particular,the invention relates to compounds of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, wherein R1a, R2, R3, R4a, R4b and R4c are as defined herein.

  这项发明涉及抑制CDK12激酶的化合物。这些化合物可用于治疗由CDK12激酶介导的疾病，包括1型肌强直性营养不良（DM1）和其他由RNA重复扩展转录物引起的疾病。特别是，该发明涉及公式（I）的化合物，或其药用可接受的盐或N-氧化物，其中R1a, R2, R3, R4a, R4b和R4c按本文定义。
• ETHANEDIAMINE-HETEROCYCLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASES
  申请人：Board of Regents, The University of Texas System

  公开号：US20190270739A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  The present invention relates to ethanediamine-heterocycle compounds that are able to act as inhibitors of PRMTs (protein arginine methyltransferases) for treating cancer and other diseases mediated by PRMTs.

  本发明涉及乙二胺-杂环化合物，能够作为PRMTs（蛋白精氨酸甲基转移酶）的抑制剂，用于治疗由PRMTs介导的癌症和其他疾病。
• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016007534A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  本发明提供了具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐；其中变量RA、RAA、下标n、下标q、环A、X2、L、下标m、X1、R1、R2、R3、R4、R5、D和E的含义如本文所述，以及含有此类化合物的组合物和使用此类化合物及组合物的方法。
• [EN] MASP INHIBITORY COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MASP ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2020225095A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  The present invention relates to novel Mannose-binding lectin (MBL)-associated serine protease (MASP) inhibitory compounds, as well as analogues and derivatives thereof, to processes for the preparation thereof, to the use thereof alone or in combinations for treatment and/or prevention of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially for treatment and/or prevention of renal and cardiovascular disorders and of ischemia reperfusion injuries.

  本发明涉及新型甘霖结合凝集素（MBL）相关丝氨酸蛋白酶（MASP）抑制化合物，以及其类似物和衍生物，以及其制备方法，单独或组合用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产药物治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防肾脏和心血管疾病以及缺血再灌注损伤。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF LEDIPASVIR<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEDIPASVIR
  申请人：MYLAN LABORATORIES LTD

  公开号：WO2016207915A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Chemical synthetic methods useful for the synthesis of ledipasvir and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.

  揭示了用于合成来达那韦和其药用可接受盐的化学合成方法。