sitagliptin succinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sitagliptin succinate
• 英文别名: Sitagliptin Succinate；(3R)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;butanedioate
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₆H₁₅F₆N₅O
• 分子量: 523.392
• InChiKey: RSKBPCBBYWEINO-SBSPUUFOSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.72
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sitagliptin succinate 以 水 为溶剂， 以90%的产率得到西他列汀
  参考文献：
  名称：

  一种西格列汀游离碱单体的制备方法

  摘要：

  本发明属于化工制药技术领域，具体涉及一种西格列汀游离碱单体的制备方法。所述方法为西格列汀盐酸盐或其他水溶性盐，在水中溶解后，用氢氧化钠溶液或其他无机碱调pH,温度为20‑45℃条件下反应，反应完毕，抽滤，洗涤，干燥后制备得到。这种晶型制备方法稳定性高，操作简单，成本低，能够得到高产量的西格列汀游离碱单体，适用于工业化生产，具有很高的经济效益。

  公开号：

  CN110857303A
• 作为产物：
  描述：

  西他列汀 、 丁二酸 在 hexanes 作用下， 以 甲醇 、 Hexanes 为溶剂， 反应 17.25h， 生成 sitagliptin succinate
  参考文献：
  名称：

  AMORPHOUS FORM OF SITAGLIPTIN SALTS

  摘要：

  本发明声明西格列汀盐的非晶态固态形式，以及其制备方法和制药组合物。所声明的盐形成阴离子为：马来酸盐，富马酸盐，苯磺酸盐，甲磺酸盐和琥珀酸盐。

  公开号：

  US20140350023A1

文献信息

• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SITAGLIPTIN AND PHARMACEUTICLLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：Padi Pratap Reddy

  公开号：US20100274017A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  There is provided salts and polymorphs of sitagliptin, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明提供了西格列汀的盐和多晶形式，其制备方法以及包含它们的制药组合物。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SITAGLIPTIN AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20130035486A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  There is provided salts and polymorphs of sitagliptin, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical composition comprising the same.

  提供了西格列汀的盐和多型体，其制备方法以及包含它们的药物组合物。
• AMORPHOUS FORM OF SITAGLIPTIN SALTS
  申请人：RANBAXY LABORATORIES LIMITED

  公开号：US20140350023A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The present invention claims amorphous solid state forms of sitagliptin salts, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof. As salt forming anions are claimed: The maleate, fumarate, besylate, mesylate and succinate.

  本发明声明西格列汀盐的非晶态固态形式，以及其制备方法和制药组合物。所声明的盐形成阴离子为：马来酸盐，富马酸盐，苯磺酸盐，甲磺酸盐和琥珀酸盐。
• 一种西格列汀游离碱单体的制备方法
  申请人：江苏瑞科医药科技有限公司

  公开号：CN110857303A

  公开（公告）日：2020-03-03

  本发明属于化工制药技术领域，具体涉及一种西格列汀游离碱单体的制备方法。所述方法为西格列汀盐酸盐或其他水溶性盐，在水中溶解后，用氢氧化钠溶液或其他无机碱调pH,温度为20‑45℃条件下反应，反应完毕，抽滤，洗涤，干燥后制备得到。这种晶型制备方法稳定性高，操作简单，成本低，能够得到高产量的西格列汀游离碱单体，适用于工业化生产，具有很高的经济效益。
• Processes for the preparation of sitagliptin and pharmaceutically acceptable salts thereof
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Limited

  公开号：US08309724B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  There is provided an improved process for the preparation of Sitagliptin of Formula II by reduction of compound of Formula VIII to Formula IX followed by deprotection of Formula IX to afford Sitagliptin of Formula II.

  提供了一种改进的制备Sitagliptin II的过程，通过将公式VIII的化合物还原为公式IX，然后去保护公式IX以得到公式II的Sitagliptin。