2-amino-5-ureidopentanoic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-5-ureidopentanoic acid methyl ester
• 英文别名: methyl (S)-2-amino-5-ureidopentanoate hydrochloride；L-citrulline methylester；Methyl (2S)-2-amino-5-(carbamoylamino)pentanoate
• 化学式: C₇H₁₅N₃O₃
• 分子量: 189.214
• InChiKey: JVJIDUNQGFPNLO-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-ureidopentanoic acid methyl ester 在 1-羟基苯并三唑 、 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 BOC-VAL-CIT-PAB-PNP酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] IGF-1R ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] CONJUGUÉ ANTICORPS DE L'IGF-1R-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种能够结合IGF-1R的抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够结合IGF-1R的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2015162291A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 L-瓜氨酸 在 乙酰氯 作用下， 以100%的产率得到2-amino-5-ureidopentanoic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] IGF-1R ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] CONJUGUÉ ANTICORPS DE L'IGF-1R-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种能够结合IGF-1R的抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够结合IGF-1R的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2015162291A1

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US20170112943A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate or pharmaceutical composition comprising the same. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate (ADC) comprising an antibody consisting of the Trastuzumab or a biosimilar thereof, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment of cancer comprising administering to the subject an effective amount of said antibody-drug-conjugate or composition comprising the same.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• [EN] CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ DE MONOMÉTHYLE AURISTATINE F ET DE TRASTUZUMAB ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2016173682A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody consisting of the Trastuzumab, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括由曲妥珠单抗组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括治疗方法和使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。
• Potent complement C3a receptor agonists derived from oxazole amino acids: Structure–activity relationships
  作者：Ranee Singh、Anthony N. Reed、Peifei Chu、Conor C.G. Scully、Mei-Kwan Yau、Jacky Y. Suen、Thomas Durek、Robert C. Reid、David P. Fairlie

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.10.038

  日期：2015.12

  Potent ligands for the human complement C3a receptor (C3aR) were developed from the almost inactive tripeptide Leu-Ala-Arg corresponding to the three C-terminal residues of the endogenous peptide agonist C3a. The analogous Leu-Ser-Arg was modified by condensing the serine side chain with the leucine carbonyl with elimination of water to form leucine-oxazole-arginine. Subsequent elaboration with a variety

  人类补体C3a受体（C3aR）的有效配体是由几乎无活性的三肽Leu-Ala-Arg形成的，对应于内源性肽激动剂C3a的三个C末端残基。通过将丝氨酸侧链与亮氨酸羰基缩合并消除水来修饰类似的Leu-Ser-Arg，以形成亮氨酸-恶唑-精氨酸。随后对各种N末端酰胺基的修饰，产生了与人C3a一样有效的激动剂，可以刺激人巨噬细胞释放Ca 2+。讨论了结构－活动关系。