报道了一种使用 Au(III) 有机
金属络合物对未受保护的肽和蛋白质进行
化学选择性半胱
氨酸芳基化的有效方法。
生物共轭反应在环境温度下、在各种缓冲液中以及较宽的 pH 范围 (0.5-14) 内快速进行(<5 分钟)。这种方法提供了多种 S-芳基生物共轭物的途径,包括荧光染料、复杂药物分子、亲和标签、聚乙二醇标签和钉合肽。Au(III) 芳基化试剂库可以通过商业试剂一步制备成空气稳定的结晶固体。这项工作中提出的选择性和有效的芳基化程序拓宽了半胱氨酸生物共轭的合成范围,并为复杂
生物分子的修饰提供了有前途的途径。