(S)-1-propylpiperidine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-1-propylpiperidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S)-1-propylpiperidin-1-ium-2-carboxylate
• 化学式: C₉H₁₇NO₂
• mdl: MFCD08442836
• 分子量: 171.239
• InChiKey: LHQWZZQCEJHGMZ-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-propylpiperidine-2-carboxylic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (S)-1-n-propylpiperidine-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸罗哌卡因的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸罗哌卡因的制备方法，所述的制备方法，具体步骤如下：1）在还原剂和非质子溶剂存在下，将（S）‑哌啶‑2‑甲酸与丙醛经过还原胺化反应，得到中间体1；2）在N,N‑二甲基甲酰胺和非质子溶剂存在下，将步骤1）得到的中间体1与酰化试剂经过酰化反应，得到中间体2；3）在N,N‑二甲基甲酰胺存在和碱性条件下，将步骤2）得到的中间体2与2,6‑二甲基苯胺经过缩合反应，得到中间体3；4）将步骤3）得到的中间体3与盐酸成盐，得到盐酸罗哌卡因粗品；5）盐酸罗哌卡因粗品经提纯得到盐酸罗哌卡因精品。本发明的方法，制得的产物纯度大于99.99%，该合成工艺反应条件温和、制备工艺简单、成本低廉、安全环保，适合工业化生产。

  公开号：

  CN113735760B
• 作为产物：
  描述：

  丙醛 、 L-哌啶-2-甲酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 以83.9%的产率得到(S)-1-propylpiperidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  噻吩衍生物的新固态形式及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及噻吩衍生物的新固态形式及其制备方法和用途，所述噻吩衍生物的新固态形式为化合物1的晶型I、化合物1的晶型II、化合物2的晶型I、化合物2的晶型II，本发明还涉及含有噻吩衍生物的新固态形式的药物组合物及其在制备用于局部麻醉和/或镇痛领域药物中的应用。本发明所提供的具有明显粉末X‑射线衍射图谱特征的新固态形式，其制备方法简单、贮存方便，适宜于制备多种制剂，

  公开号：

  CN108218846A

文献信息

• 一种酰胺衍生物及其制备方法和在药学上的 应用
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106928126B

  公开（公告）日：2019-12-20

  本发明提供了一种酰胺衍生物及其制备方法和在药学上的应用，其中该酰胺衍生物化合物选自以下等的结构之一，所述化合物可以用来制备局部麻醉或镇痛领域药物：
• 取代哌啶类酰胺衍生物及其制备方法和在药 学上的应用
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106928127B

  公开（公告）日：2021-07-16

  本发明涉及一种通式(I)所述的取代哌啶类酰胺衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐，及其制备方法、药物组合以及在局部麻醉或镇痛等方面的用途，通式(I)各基团定义与说明书一致；
• 一种杂环类酰胺衍生物及其制备方法和在药 学上的应用
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN106699744B

  公开（公告）日：2021-05-11

  本发明涉及一种杂环类酰胺衍生物及其制备方法和在药学上的应用，具体而言，涉及一种通式(I)所述的杂环类酰胺衍生物或其立体异构体、药学上可接受的盐，及其制备方法、药物组合以及在局部麻醉或镇痛等方面的用途。
• 噻吩衍生物的新固态形式及其制备方法和用途
  申请人：四川海思科制药有限公司

  公开号：CN108218846A

  公开（公告）日：2018-06-29

  本发明涉及噻吩衍生物的新固态形式及其制备方法和用途，所述噻吩衍生物的新固态形式为化合物1的晶型I、化合物1的晶型II、化合物2的晶型I、化合物2的晶型II，本发明还涉及含有噻吩衍生物的新固态形式的药物组合物及其在制备用于局部麻醉和/或镇痛领域药物中的应用。本发明所提供的具有明显粉末X‑射线衍射图谱特征的新固态形式，其制备方法简单、贮存方便，适宜于制备多种制剂，
• 一种盐酸罗哌卡因的制备方法
  申请人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

  公开号：CN113735760B

  公开（公告）日：2023-08-01

  本发明公开了一种盐酸罗哌卡因的制备方法，所述的制备方法，具体步骤如下：1）在还原剂和非质子溶剂存在下，将（S）‑哌啶‑2‑甲酸与丙醛经过还原胺化反应，得到中间体1；2）在N,N‑二甲基甲酰胺和非质子溶剂存在下，将步骤1）得到的中间体1与酰化试剂经过酰化反应，得到中间体2；3）在N,N‑二甲基甲酰胺存在和碱性条件下，将步骤2）得到的中间体2与2,6‑二甲基苯胺经过缩合反应，得到中间体3；4）将步骤3）得到的中间体3与盐酸成盐，得到盐酸罗哌卡因粗品；5）盐酸罗哌卡因粗品经提纯得到盐酸罗哌卡因精品。本发明的方法，制得的产物纯度大于99.99%，该合成工艺反应条件温和、制备工艺简单、成本低廉、安全环保，适合工业化生产。