4-nitrophenyl 5-(1-hydroxysilinan-1-yl)pentanoate 、 (S)-1-amino-16-(4-((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methylamino)benzamido)-13-oxo-3,6,9-trioxa-12-azaheptadecan-17-oic acid trifluoroacetic acid 、
三乙胺 在
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 、
水 、
乙腈 为溶剂,
反应 7.0h,
以24%的产率得到(S)-2-(4-(((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl)amino)benzamido)-20-(1-hydroxysilinan-1-yl)-5,16-dioxo-9,12-dioxa-6,15-diazaicosan-1-oic acid triethylammonium salt