[3-(dimethoxymethyl)-4-nitrophenyl](3-pyridinyl)methanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [3-(dimethoxymethyl)-4-nitrophenyl](3-pyridinyl)methanone
• 英文别名: [3-(Dimethoxymethyl)-4-nitrophenyl]-pyridin-3-ylmethanone
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₅
• 分子量: 302.287
• InChiKey: HLAAJXSBLIPCJP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  94.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [3-(dimethoxymethyl)-4-nitrophenyl](3-pyridinyl)methanone 、 盐酸羟胺 在 吡啶 、 碳酸氢钠 作用下， 以44.7 g (40.1%)的产率得到[3-(dimethoxymethyl)-4-nitrophenyl](3-pyrindinyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for the preparation of

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物：##STR1##其中R表示氢；C.sub.1-6烷基；C.sub.3-6环烷基；苯基，该苯基可选地取代1至3个取代基，每个取代基独立地选自卤素、羟基、C.sub.1-6烷氧基、C.sub.5-6环烷氧基、C.sub.1-6烷基或三氟甲基；吡啶基；或噻吩基，该噻吩基可选地被卤素或C.sub.1-6烷基取代；以及.dbd.C.dbd.X是以下式的基团：.dbd.C.dbd.O（a）、.dbd.C.dbd.N--O--R.sup.1（b）或.dbd.C.dbd.CH--R.sup.2（c）；其加成盐和立体化学异构体形式，所述化合物可用作中间体，用于强效磷酸二酯酶III和IV的抑制剂，用于治疗患有过敏性疾病、特应性疾病和相关疾病的温血动物。

  公开号：

  US05541325A1

文献信息

• 1,3-Dihydro-2H-imidazo[4,5-b]-quinolin-2-one derivatives as phosphodiesterase inhibitors
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0541153A1

  公开（公告）日：1993-05-12

  Novel 1,3 - dihydro - 2H - imidazo[4,5 - b]quinolin - 2 - one derivatives of formula wherein R is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6cycloalkyl, phenyl optionally substituted with from 1 to 3 substituents each independently selected from halo, hydroxy, C1-6alkyloxy, C5-6cycloalkyloxy, C1-6alkyl or trifluoromethyl; pyridinyl; thienyl optionally substituted with halo or C1-6alkyl; and  C=X is a radical of formula or the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds being potent inhibitors of both phosphodiesterase III and IV, which are useful in the treatment of allergic disorders, atopic diseases and related afflictions. Intermediates in the preparation thereof. Pharmaceutical compositions containing said compounds as an active ingredient. Methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.

  式中的新型 1,3 - 二氢 - 2H -咪唑并[4,5 - b]喹啉 - 2 - 一衍生物 其中 R 是氢、C1-6 烷基、C3-6 环烷基、任选被 1 至 3 个各自独立选自卤代、羟基、C1-6 烷氧基、C5-6 环烷氧基、C1-6 烷基或三氟甲基的取代基取代的苯基；吡啶基；任选被卤代或 C1-6 烷基取代的噻吩基；以及  C=X 是式中的一个自由基 或 药学上可接受的加成盐及其立体异构体形式，所述化合物是磷酸二酯酶 III 和 IV 的强效抑制剂，可用于治疗过敏性疾病、特应性疾病和相关疾病。其制备过程中的中间体。含有上述化合物作为活性成分的药物组合物。制备所述化合物和药物组合物的方法。
• 1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZO(4,5-B)QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0610372B1

  公开（公告）日：1995-12-13
• US5541325A
  申请人：——

  公开号：US5541325A

  公开（公告）日：1996-07-30
• US5516908A
  申请人：——

  公开号：US5516908A

  公开（公告）日：1996-05-14
• US5521187A
  申请人：——

  公开号：US5521187A

  公开（公告）日：1996-05-28