4-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Oxo-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₈H₈N₂O₃
• mdl: MFCD16658488
• 分子量: 180.163
• InChiKey: BTXPQDNIJCRMTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid 在 盐酸 、 叠氮磷酸二苯酯 、 水 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-amino-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体、光学异构体、N-氧化物和/或前药。本发明还涉及包括本发明化合物的药物组合物，以及它们在治疗或预防抑制c-ABL有益的医疗状况中的使用。

  公开号：

  WO2020260871A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-吡唑羧酸二乙酯 在 盐酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 4-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  多杂环取代的嘧啶或吡啶胺衍生物、其组合物及医药上的用途

  摘要：

  本发明公开了一种多杂环取代的嘧啶或吡啶胺衍生物，其结构如式(I)所示。此外本发明还公开了该衍生物的药学上可接受的盐、其溶剂化物、立体异构体、前药、药物组合物以及其在医药上的应用。本发明的化合物具有显著的腺苷A2A受体和/或腺苷A2B受体拮抗活性，十分具有实用价值。

  公开号：

  CN113429410B

文献信息

• [EN] TETRA-AZA-HETEROCYCLES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASES (PI3-KINASES) INHIBITOR<br/>[FR] TÉTRA-AZA-HÉTÉROCYCLES COMME INHIBITEUR DE PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASES (PI3-KINASES)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010043676A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R4, A, X, m and k are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）中R1至R4、A、X、m和k的定义如权利要求书中所述的化合物，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并用于制备具有上述特性的药物。
• Pyrazolopyrimidine derivatives
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1241170A3

  公开（公告）日：2003-03-12

  The present invention provides a compound of formula (I): where Q is a group of formula:These compounds inhibit cyclic guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterases (cGMP PDEs). More notably, the compounds are potent and selective inhibitors of the type 5 cyclic guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterases and have utility therefore in a variety of therapeutic areas. In particular, the present compounds are of value for the curative or prophylactic treatment of mammalian sexual disorders.

  本发明提供了一个式（I）的化合物：其中Q是一个式的基团：这些化合物抑制环鸟苷3',5'-磷酸二酯酶（cGMP PDEs）。更重要的是，这些化合物是强效且选择性地抑制类型5环鸟苷3',5'-磷酸二酯酶，并因此在多种治疗领域中具有用途。特别是，目前的化合物对于治疗哺乳动物性功能障碍具有价值。
• Pharmaceutically active compounds
  申请人：Maw Nigel Graham

  公开号：US20050107412A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention provides a compound of formula (I): where Q is a group of formula: These compounds inhibit cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterases (cGMP PDEs). More notably, the compounds are potent and selective inhibitors of the type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterases and have utility therefore in a variety of therapeutic areas. In particular, the present compounds are of value for the curative or prophylactic treatment of mammalian sexual disorders.

  本发明提供了一种公式（I）的化合物：其中Q是公式的一个基团：这些化合物抑制环状鸟苷酸3′，5′-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDEs）。更值得注意的是，这些化合物是强效和选择性的第5型环状鸟苷酸3′，5′-单磷酸磷酸二酯酶抑制剂，因此在各种治疗领域中具有实用价值。特别地，本化合物对哺乳动物性功能障碍的治疗或预防具有价值。
• TETRA-AZA-HETEROCYCLES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL-3-KINASES (P13-KINASES) INHIBITOR
  申请人：Van Der Veen Lars

  公开号：US20110312940A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R 1 to R 4 , A, X, m and k are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了通式（1）中R1至R4，A，X，m和k如权利要求1所定义的化合物，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所表征的疾病，并用于制备具有上述特性的药物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Mochizuki Michiyo

  公开号：US20110118236A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  An object of the present invention is to provide a novel AMPA receptor potentiator. A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: wherein in formula (I) R 1 represents (1) a halogen atom, or (2) cyano group, or the like; Ra and Rb each independently represent a hydrogen atom or C 1-4 alkyl; L represents a bond, or a spacer in which the number of atoms in the main chain is 1 to 8; Ring A represents (1) a non-aromatic carbon ring of 4-8 carbon atoms, or (2) a 4- to 8-membered non-aromatic heterocycle either of which is optionally substituted with 1 or more substituents selected from (a) halogen atoms, and (b) cyano group; and Ar represents a substituted phenyl group, or optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group.

  本发明的目的是提供一种新型AMPA受体增强剂。化合物由以下式(I)或其盐所表示：其中在式(I)中，R1表示（1）卤素原子或（2）氰基等；Ra和Rb各自独立地表示氢原子或C1-4烷基；L表示键或主链中原子数为1至8的间隔物；环A表示（1）4-8个碳原子的非芳香碳环，或（2）4-至8个成员的非芳香杂环，其中任一环均可以选择性地用1个或多个取代基所取代，所述取代基选择自(a)卤素原子和(b)氰基；Ar表示取代苯基或可选择性取代的5-或6-成员芳香杂环基。