4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid | 1554586-33-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid
• 英文别名: 4H,5H,6H,7H-pyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid
• CAS: 1554586-33-2
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: ZCJUVCAKKRIODG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid 、 环丙胺 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 以57%的产率得到N-cyclopropyl-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20210078996A1
• 作为产物：
  描述：

  pyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid 在 palladium on activated charcoal 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以97 %的产率得到4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一种杂环脲类化合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明提供一类新结构的化合物，及其前药、互变异构体、光学异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明设计的一类结构新颖的化合物，为POLQ抑制剂类的药物的发展提供了一个新的方向。体外酶活抑制活性研究显示，这些化合物对POLQ酶具有较强的抑制作用，可作为治疗POLQ抑制剂介导的疾病的前景化合物。

  公开号：

  CN115353512A

文献信息

• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrol[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11078201B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11021481B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as hpk1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11028085B2

  公开（公告）日：2021-06-08

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11034694B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  The present invention provides compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutical compositions thereof. The present invention also provides methods for the inhibition of HPK1 and methods for the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐和/或药物组合物。本发明还提供了抑制 HPK1 的方法和治疗 HPK1 介导的疾病的方法。
• SUBSTITUTED ISOINDOLIN-1-ONES AND 2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-c]PYRIDIN-1-ONES AS HPK1 ANTAGONISTS
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078998A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.