2-chloro-N-cyclopropylpyrimidine-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-N-cyclopropylpyrimidine-4-carboxamide
• 英文别名: 2-chloro-N-cyclopropylpyrimindine-4-carboxaminde；2-chloro-N-cyclopropyl-4-Pyrimidinecarboxamide
• 化学式: C₈H₈ClN₃O
• 分子量: 197.624
• InChiKey: XBLLAJKRXVKLTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N-cyclopropylpyrimidine-4-carboxamide 、 (S)-(5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)(piperidin-4-yl)methanone 1R-(-)-camphor-10-sulphonic acid salt 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以33%的产率得到(S)-N-cyclopropyl-2-(4-(5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimindine-4-carboxaminde
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  揭示了具有以下公式的化合物：其中R1和R2如本文所定义，并且揭示了制备和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2018092089A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-嘧啶甲酸 在 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 2-chloro-N-cyclopropylpyrimidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINE COMPOUNDS AND METHODS AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS PIPÉRAZINIQUES SUBSTITUÉS, PROCÉDÉS ET UTILISATION ASSOCIÉS

  摘要：

  本文提供了作为选择性血清素再摄取抑制剂和/或5-HT1A受体激动剂的新型哌嗪化合物。该发明还涉及制备该化合物和药物组合物的方法，以及用于治疗哺乳动物中枢神经系统功能障碍，特别是人类的用途。

  公开号：

  WO2015169180A1

文献信息

• [EN] AZOLE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012129338A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及公式I和Ia的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• Azole Compounds as PIM Inhibitors
  申请人：Wang Hui-Ling

  公开号：US20140187553A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式I和Ia及其盐的双环化合物。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文所披露的化合物的制药组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关疾病和条件，优选为癌症中的应用。
• Azole compounds as PIM inhibitors
  申请人：Wang Hui-Ling

  公开号：US09321756B2

  公开（公告）日：2016-04-26

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及公式I和Ia的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和疾病，尤其是癌症方面的应用。
• AZOLE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2688886A1

  公开（公告）日：2014-01-29
• HETEROCYCLIC AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3541813A1

  公开（公告）日：2019-09-25