3-ethoxycarbonylmethylimidazo[5,1-b]thiazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-ethoxycarbonylmethylimidazo[5,1-b]thiazole
• 英文别名: ethyl 2-imidazo[5,1-b][1,3]thiazol-3-ylacetate
• 化学式: C₉H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 210.257
• InChiKey: PXFPTTTXNUDOGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-ethoxycarbonylmethylimidazo[5,1-b]thiazole 、 sodium ethanolate 在 盐酸 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-(hydroxyaminocarbonyl)methylimidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Carbapenem derivatives

  摘要：

  揭示了一种新型碳青霉烯衍生物，其化学式如下（I），在2-位具有取代或未取代的咪唑[5,1-b]噻唑-6-基甲基基团。化学式（I）代表的化合物对从革兰氏阳性细菌到革兰氏阴性细菌，包括铜绿假单胞菌在内的广谱细菌具有强效的抗菌活性，并且对各种β-内酰胺酶产生的细菌和MRSA具有强效的抗菌活性，并且对DHP-1非常稳定。

  公开号：

  US05990101A1

文献信息

• Cephem derivatives
  申请人：Meiji Seika Kabushiki Kaisha

  公开号：US05663162A1

  公开（公告）日：1997-09-02

  Compounds represented by the following formula (I), that is, cephem derivatives having substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-yl as a substituent at the 3-position of the cephem ring: ##STR1## wherein X represents CH or N, R.sup.1 represents H, alkyl, alkenyl or the like, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 represent H, alkyl, carbamoyl, amino or the like. The above compounds have excellent antibacterial activity, and useful as medicines for the treatment of various infectious diseases caused by bacteria.

  以下公式（I）所代表的化合物，即在头孢环的3位取代或未取代的咪唑[5,1-b]噻唑-6-基作为取代基的头孢菌素衍生物：##STR1## 其中X代表CH或N，R.sup.1代表H、烷基、烯基或类似物，而R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5代表H、烷基、氨基甲酰基、氨基或类似物。以上化合物具有优异的抗菌活性，并可用作治疗由细菌引起的各种传染病的药物。
• NOVEL CEPHEM DERIVATIVE
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0669336A1

  公开（公告）日：1995-08-30

  A compound represented by general formula (I), i.e., a cephem derivative having an (un)substituted imidazo-[5,1-b]thiazolium-6-yl group at the 3-position of the ring, wherein X represents CH or N; R1 represents H, alkyl, alkenyl, etc.; and R2, R3, R4 and R5 represent each H, alkyl, carbamoyl, amino, etc. This compound has an excellent antibacterial activity and is useful as a remedy for various types of microbism.

  一种由通式（I）代表的化合物，即在环的 3 位上具有一个（未）取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基团的头孢衍生物，其中 X 代表 CH 或 N；R1 代表 H、烷基、烯基等；R2、R3、R4 和 R5 分别代表 H、烷基、氨基甲酰基、氨基等。这种化合物具有极佳的抗菌活性，可用于治疗各种微生物。
• NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVES
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0760370A1

  公开（公告）日：1997-03-05

  Novel carbapenem derivatives, represented by the following formula (I), having a substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-ylmethyl group at the 2-position are disclosed. The compounds represented by the formula (I) have potent antibacterial activity against a wide spectrum of bacteria from Gram-positive bacteria to Gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and, in addition, have potent antibacterial activity against various β-lactamase-producing bacteria and MRSA and are very stable against DHP-1.

  本发明公开了由下式(I)表示的新型碳青霉烯类衍生物，其 2-位具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基甲基。由式（I）代表的化合物对从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）在内的广谱细菌具有强效抗菌活性，此外，还对各种产β-内酰胺酶细菌和 MRSA 具有强效抗菌活性，并且对 DHP-1 非常稳定。
• NOVEL CEPHEM DERIVATIVES
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0669336B1

  公开（公告）日：2000-05-17
• US5663162A
  申请人：——

  公开号：US5663162A

  公开（公告）日：1997-09-02